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藥品圖片
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藥品名稱及通用名
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生產(chǎn)廠家及規(guī)格
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藥店價格
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開浦蘭
左乙拉西坦口服溶液
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比利時UCB Pharma S.A.
規(guī)格：150ml：15g/瓶
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176.5元
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導(dǎo)讀：開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
開浦蘭(左乙拉西坦片) 屬片劑，是一種抗癲癇類新藥。現(xiàn)多用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價值尚不明確。體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。
左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學(xué)研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關(guān)性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。
開浦蘭口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。
成人(>18歲)和青少年(12-17歲)(體重≥50 kg者)：起始治療劑量為每次500 mg,每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500 mg,每日2次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500 mg/次,每日2次。
老年人(≥65歲)：根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整開浦蘭劑量 (詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。
4-11歲的兒童和青少年(12-17歲)(體重≤50 kg者)：起始治療劑量是10 mg/kg,每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30 mg/kg,每日2次。開浦蘭劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10 mg/kg,每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50 kg者，劑量和成人一致。
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