奧力寶(a-硫辛酸注射液)
【主要成份】α-硫辛酸 。 【化 學(xué) 名】分子式:C8H14O2S2分子量:206.32 【性 狀】透明注射液。
【藥理毒理】奧力寶被大量用于治療糖尿病的神經(jīng)病變上。離體試驗示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象,奧力寶(a-硫辛酸注射液)可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用;且可抑制醛糖還原酶,因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化為山梨醇,所以α-硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。α-硫辛酸無論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強力抗氧化劑。無論是α-硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。他們能夠直接或間接地促使體內(nèi)維生素C及維生素E的再生作用。研究表明,α-硫辛酸可增加細胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。α-硫辛酸可以螯 【藥代動力學(xué)】α-硫辛酸可為人體自行合成。α-硫辛酸進入人體后(注射或口服)易在許多身體組織中還原成為雙氫硫辛酸。α-硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細胞內(nèi)或細胞外均能發(fā)揮其藥理作用。a-硫辛酸的半衰期較短,系統(tǒng)前清除(presystemicelimination)較強。人體藥代動力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)無論是口服還是靜脈應(yīng)用a-硫辛酸,其血漿半衰期大約只有30分鐘,而且即使重復(fù)應(yīng)用硫辛酸在血漿中的積蓄,可推論出a-硫辛酸較短的半衰期及較強的系統(tǒng)統(tǒng)前清除(目前人們認為系統(tǒng)前清除的主要場所是肝臟) 【適 應(yīng) 癥】奧力寶(a-硫辛酸注射液)用于糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常。 【用法用量】奧力寶可用于靜脈注射或肌肉注射。靜脈注射應(yīng)緩慢,最大速度為每分鐘50毫克α-硫辛酸或2毫升本注射液。用于肌肉注射,每個注射部位α-硫辛酸用量不得超過50毫克(相當(dāng)于2毫升的本注射液)。如需大劑量給藥,可按每個注射部位最大注射量2毫升,分數(shù)個不同部位給藥。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注,如250~500毫克的α-硫辛酸即相當(dāng)于10~20毫升的注射液中加入100~250毫升生理鹽水中,靜脈滴注時間約30分鐘。除非有特別醫(yī)囑,對嚴重的糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常患者,可用靜脈注射給藥。 【不良反應(yīng)】靜脈滴注過快偶可出現(xiàn)頭脹和呼吸困難,但可自行緩解,極個別患者使用本品后,出現(xiàn)抽搐、復(fù)視、紫癜以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。肌肉注射偶可在注射部位出現(xiàn)局部變態(tài)反應(yīng),表現(xiàn)為蕁麻疹或濕疹,也可能出現(xiàn)全身變態(tài)反應(yīng),嚴重者可發(fā)生休克。若發(fā)生休克,醫(yī)護人員應(yīng)及時搶救。有極個別本品中的苯甲醇過敏的病例報告。 【禁 忌 癥】已知對α-硫辛酸(Alpha-lipoicacid)過敏者。 【注意事項】配好的輸液用鋁箔包裹避光,6小時內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、格林氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病神經(jīng)周圍病變的同時,對糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對光敏感,因此應(yīng)在使用前才將安瓿從盒內(nèi)取出。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女不應(yīng)使用奧力寶(a-硫辛酸注射液)。 【兒童用藥】奧力寶注射液含苯甲醇,因此不能用于新生兒,尤其是早產(chǎn)兒。
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