紫杉醇注射液 【化學(xué)名稱】為:5β,20-環(huán)氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯 。
【性 狀】紫杉醇注射液為無色或淡黃色澄明粘稠液體。
【適 應(yīng) 癥】 紫杉醇注射液用于卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌,精原細(xì)胞瘤,復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤等。 【用法用量】紫杉醇注射液為了預(yù)防發(fā)生過敏反應(yīng),在紫杉醇治療前12小時(shí)口服地塞米松10毫克,治療前,6 小時(shí)再囗服地塞米松10毫克,治療前30~60分鐘給予苯海拉明肌注20毫克,靜注西咪替丁 300毫克或雷尼替丁50毫克。單藥劑量為135~200毫克/m2,在G-CSF支持下,劑量可達(dá) 250毫克/m2。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時(shí)。聯(lián)合用藥劑量為 135~175毫克/m2,3~4周重復(fù)。? 【不良反應(yīng)】1、過敏反應(yīng):發(fā)生率為39%,其中嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生率為2%。多數(shù)為1型變態(tài)反應(yīng),表現(xiàn)為支氣管痙攣性呼吸困難,蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應(yīng)發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。 2、骨髓抑制:為主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘,表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少,血小板降低少見,一般發(fā)生在用藥后8~10日。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞發(fā)生率為47%,嚴(yán)重的血小板降低發(fā)生率為5%。貧血較常見。 3、神經(jīng)毒性:周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為62%,最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常,嚴(yán)重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。 4、心血管毒性:可有低血壓和無癥狀的短時(shí)間心動(dòng)過緩。肌肉關(guān)節(jié)疼痛:發(fā)生率為 55%,發(fā)生于四肢關(guān)節(jié),發(fā)生率和嚴(yán)重程度呈劑量依賴性。 5、胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%,43%和39%,一般為輕和中度。 6、肝臟毒性:為ALT,AST和AKP升高。 7、脫發(fā):發(fā)生率為80%。 8、局部反應(yīng):輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。
【禁 忌 癥】 對聚氧乙基代蓖麻油過敏者。禁用于中性白細(xì)胞低于1.5/10^9個(gè)/L嚴(yán)重骨髓抑制者。 【注意事項(xiàng)】治療前應(yīng)用地塞米松,苯海拉明和H2受體拮抗劑進(jìn)行預(yù)處理。未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑料器械或設(shè)備,且不能進(jìn)行靜脈滴注。稀釋的藥液應(yīng)儲(chǔ)藏在瓶內(nèi)或塑料袋,采用聚氯乙烯給藥設(shè)備滴注。給藥期間應(yīng)注意有無過敏反應(yīng)及生命特征的變化。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 紫杉醇在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中證實(shí)影響胚胎生長,故孕婦禁用。育齡婦女,治療期不宜懷孕。
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