鹽酸腎上腺素注射液
【成 份】腎上腺素。其化學名稱為:(R)-4[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚。輔料為:焦亞硫酸鈉、氯化鈉、依地酸二鈉、注射用水。
【性 狀】
鹽酸腎上腺素注射液為無色或幾乎無色的澄明液體;受日光照射或與空氣接觸易變質(zhì)。
【適 應 癥】本品適用于因支氣管痙攣所致嚴重呼吸困難,可迅速緩解藥物等引起的過敏性休克,亦可用于延長浸潤麻醉用藥的作用時間。各種原因引起的心臟驟停進行心肺復蘇的主要搶救用藥。
【用法用量】常用量:皮下注射,1次0.25~1mg(0.25~1支);極量:皮下注射,1次1mg(1支)。⑴搶救過敏性休克:如青霉素等引起的過敏性休克。由于本品具有興奮心肌、升高血壓、松馳支氣管等作用,故可緩解過敏性休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。皮下注射或肌注0.5~1mg(0.5~1支),也可用0.1~0.5mg緩慢靜注(以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ml),如療效不好,可改用4~8mg(4~8支)靜滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml)。⑵搶救心臟驟停:可用于麻醉和手術(shù)中的意外、藥物中毒或心臟傳導阻滯等原因引起的心臟驟停,以0.25~0.5mg (0.25~0.5支)以10ml生理鹽水稀釋后靜脈(或心內(nèi)注射),同時進行心臟按壓、人工呼吸、糾正酸中毒。對電擊引起的心臟驟停,亦可用本品配合電除顫儀或利多卡因等進行搶救。⑶治療支氣管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg(0.25~0.5支),3~5分鐘見效,但僅能維持1小時。必要時每4小時可重復注射一次。⑷與局麻藥合用:加少量(約1:200000~500000)于局麻藥中(如普魯卡因),在混合藥液中,本品濃度為2~5μg/ml,總量不超過0.3mg,可減少局麻藥的吸收而延長其藥效,并減少其毒副作用,亦可減少手術(shù)部位的出血。⑸制止鼻粘膜和齒齦出血:將浸有1:20000~1:1000溶液的紗布填塞出血處。⑹治療蕁麻疹、枯草熱、血清反應等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要時再以上述劑量注射一次。
【不良反應】⑴心悸、頭痛、血壓升高、震顫、無力、眩暈、嘔吐、四肢發(fā)涼。⑵有時可有心律失常,嚴重者可由于心室顫動而致死。⑶用藥局部可有水腫、充血、炎癥。
【禁 忌】⑴下列情況慎用:器質(zhì)性腦病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪類引起的循環(huán)虛脫及低血壓、精神神經(jīng)疾病。⑵用量過大或皮下注射時誤入血管后,可引起血壓突然上升而導致腦溢血。⑶每次局麻使用劑量不可超過300μg,否則可引起心悸、頭痛、血壓升高等。⑷與其他擬交感藥有交叉過敏反應。⑸可透過胎盤。⑹抗過敏休克時,須補充血容量。
【注意事項】1、高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠狀動脈疾病、糖尿病、甲狀腺功能亢進、洋地黃中毒、外傷性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。2、運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】必須應用本品時應慎用。
【兒童用藥】必須應用本品時應慎用。
【老年用藥】老年人對擬交感神經(jīng)藥敏感,必須應用本品時宜慎重。
【藥物相互作用】⑴α受體阻滯劑以及各種血管擴張藥可對抗本品的加壓作用。⑵本品與全麻藥合用,易產(chǎn)生心律失常,直至室顫。用于指、趾部局麻時,藥液中不宜加用鹽酸腎上腺素注射液,以免肢端供血不足而壞死。⑶本品與洋地黃、三環(huán)類抗抑郁藥合用,可致心律失常。⑷本品與麥角制劑合用,可致嚴重高血壓和組織缺血。⑸本品與利血平、胍乙啶合用,可致高血壓和心動過速。⑹本品與β受體阻滯劑合用,兩者的β受體效應互相抵消,可出現(xiàn)血壓異常升高、心動過緩和支氣管收縮。⑺本品與其他擬交感胺類藥物合用,心血管作用加劇,易出現(xiàn)副作用。⑻本品與硝酸酯類合用,鹽酸腎上腺素注射液的升壓作用被抵消,硝酸酯類的抗心絞痛作用減弱。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】兼有α受體和β受體激動作用。α受體激動引起皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮。β受體激動引起冠狀血管擴張、骨骼肌、心肌興奮、心率增快、支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌松馳。對血壓的影響與劑量有關(guān),常用劑量使收縮壓上升而舒張壓不升或略降,大劑量使收縮壓、舒張壓均升高。
【藥代動力學】腎上腺素在體內(nèi)的代謝途徑與異丙腎上腺素相同?诜笥忻黠@的首過效應,在血中被腎上腺素神經(jīng)末梢攝取,另一部分迅速在腸粘膜及肝中被兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)滅活,轉(zhuǎn)化為無效代謝物,不能達到有效血濃度。皮下注射由于局部血管收縮使之吸收緩慢,肌內(nèi)注射吸收較皮下注射為快。皮下注射約6~15分鐘起效,作用維持1~2小時,肌注作用維持80分鐘左右,僅少量原形藥物由尿排出。本藥可通過胎盤,不易透過血-腦脊液屏障。
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