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易舒達(dá)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液

【主要成分】硝酸異山梨酯
【化 學(xué) 名】1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯
【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】結(jié)構(gòu)式名:硝酸異山梨酯分子式:C4H8N2O8分子量:236.14
【性    狀】易舒達(dá)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
【藥理毒理】易舒達(dá)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液的基本藥理作用是直接松馳平滑機(jī)，尤其是對(duì)毛細(xì)血管后靜脈血管平滑肌的舒張作用較小動(dòng)脈更為持久，對(duì)心肌無(wú)明顯直接作用。由于容量血管舒張，靜脈回心血量減少，降低心臟前負(fù)荷，同時(shí)外周阻力血管擴(kuò)張，血壓下降，使左心室射血阻力減少，并使心臟后負(fù)荷下降，心臟前后負(fù)荷的降低使心肌耗氧量減少。
【藥代動(dòng)力學(xué)】單硝酸異山梨酯（ISDN）靜脈給藥后迅速分布全身，經(jīng)過肝臟時(shí)，大部分通過脫硝基及葡萄糖醛酸化迅即被代謝成活性產(chǎn)物2-單硝酸異山梨酯（IS-2-MN）和5-單硝酸異山梨酯（IS-5-MN），代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄。ISDN的血漿清除半衰期約0.7小時(shí)，IS-2-MN及IS-5-MN的消除半衰期分別大約為3.2小時(shí)及5.1小時(shí)。
【適 應(yīng) 癥】易舒達(dá)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液用于治療急性心肌梗死繼發(fā)的對(duì)一般治療反應(yīng)較差的左心衰竭，以及各種原因的嚴(yán)重的或不穩(wěn)定型心絞痛所致的對(duì)一般反應(yīng)治療較差的左心衰竭。
【用法用量】藥物劑量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為每小時(shí)2～7mg。靜脈滴注開始劑量30μg/分，觀察0.5～1小時(shí)，如無(wú)不良反應(yīng)可加倍，每日一次，10天為一療程。
【不良反應(yīng)】1．與其它硝酸鹽類藥物一樣，在使用易舒達(dá)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液過程中會(huì)出現(xiàn)頭痛、惡心及心動(dòng)過速等癥狀。2．因體循環(huán)動(dòng)脈壓明顯下降，可引起腦供血不足及冠脈灌注減少的情況，但臨床經(jīng)驗(yàn)顯示上述情況并不常見，這與本品對(duì)靜脈系統(tǒng)的血管擴(kuò)張強(qiáng)于對(duì)動(dòng)脈系統(tǒng)的血管擴(kuò)張作用是一致的。
【禁忌癥】1．禁用于貧血、頭部創(chuàng)傷、腦出血、嚴(yán)重低血壓、血容量不足或循環(huán)衰竭和對(duì)硝酸鹽類藥物過敏的患者。2．本品不應(yīng)用于心源性休克的治療（除非正同時(shí)采取了某些治療能維持適當(dāng)?shù)氖鎻垑海��?BR>【注意事項(xiàng)】1．下列情況慎用：青光眼，因本品可增高眼內(nèi)壓；近期心肌梗死患者用本品后，可能出現(xiàn)低血壓及心動(dòng)過速危險(xiǎn)，從而加重心肌缺血；梗阻性心肌病時(shí)本品可加重心絞痛；甲狀腺功能低下、營(yíng)養(yǎng)不良、嚴(yán)重肝臟或腎臟疾病或低溫病人。2．應(yīng)用本品過程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓和脈搏，以便調(diào)整劑量。3．用藥期間宜保持臥位，站起時(shí)應(yīng)緩慢，以防突發(fā)體位性低血壓。
4．長(zhǎng)期連續(xù)應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，故不宜長(zhǎng)期連續(xù)用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】易舒達(dá)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚未建立，故只有在醫(yī)生認(rèn)為應(yīng)用本品利大于弊時(shí)，才能應(yīng)用。
【兒童用藥】易舒達(dá)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液用于兒童的安全、有效性尚未建立。
【老年患者用藥】同一般患者一樣，根據(jù)對(duì)藥物的反應(yīng)調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】1．易舒達(dá)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液可能會(huì)增強(qiáng)酒精的某些效應(yīng)。2．易舒達(dá)硝酸異山梨酯葡萄糖注射液可以增強(qiáng)抗高血壓藥的療效。
【藥物過量】如發(fā)生藥物過量，應(yīng)采取全身支持療法。