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甲磺酸酚妥拉明注射液

[化學(xué)成分] 甲磺酸酚妥拉明 phentolamine methanesulphonate
[性    狀] 甲磺酸酚妥拉明注射液的活性物質(zhì)為2-([N-(m-羥苯基)-p-甲苯氨]-甲基)-2-咪唑啉甲烷酮酸酯（甲磺酸鹽酚妥拉明）。此外尚有賦型劑葡萄糖。
[適 應(yīng) 癥] 甲磺酸酚妥拉明注射液控制嗜鉻細(xì)胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象，例如在外科手術(shù)前的準(zhǔn)備和手術(shù)中的控制。對疑似嗜鉻細(xì)胞瘤的病例，在無其它測試提供的情況下，可用作診斷性測試。預(yù)防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺素后，偶然出現(xiàn)的皮膚壞死和腐肉。
[用法用量] 控制嗜鉻細(xì)胞瘤所引起的高血壓危象 ： 在外科手術(shù)前或在引入麻醉劑、插管術(shù)期間、或外科切除腫瘤期間，為了控制高血壓危象，需靜脈注射2-5 mg的甲磺酸酚妥拉明注射液，若有需要?jiǎng)t重復(fù)注射。在此同時(shí)須監(jiān)測血壓變化。
疑有嗜鉻細(xì)胞瘤的測試 ：對監(jiān)測持久性高血壓患者的嗜鉻細(xì)胞瘤有最大的可靠性，而對只有陣發(fā)性高血壓患者而言，其可靠性較低。這種測試，對沒有嗜鉻細(xì)胞瘤的高血壓患者，可能產(chǎn)生假陽性反應(yīng)。
測試準(zhǔn)備 ：除了必需的藥品，例如洋地黃和胰島素外，在測試前至少24小時(shí)必須停用鎮(zhèn)靜劑、止痛劑和所有其它的藥物，最好在測試前48-72小時(shí)時(shí)就停止使用這些藥物，直至血壓恢復(fù)到未治療時(shí)的高血壓水平。對于正常血壓的患者，不能進(jìn)行該種測試。
通過靜脈途徑進(jìn)行測試 ：在測試過程中，患者保持靜止仰臥，最好在安靜的暗房之內(nèi)，至少在30分鐘內(nèi)每隔10分鐘讀取一次血壓讀數(shù)，待血壓穩(wěn)定后再注入本藥。成年患者的劑量為5 mg。將注射器針頭插入血管，但不立即注藥，直到患者對靜脈穿刺的升壓反應(yīng)表現(xiàn)平靜為止，迅速注入甲磺酸酚妥拉明注射液，在頭3分鐘內(nèi)每隔30秒記錄一次血壓，在其后的7分鐘內(nèi)隔60秒記錄一次血壓。當(dāng)收縮壓降低35 mmHg，舒張壓降低25 mmHg時(shí)，即為陽性反應(yīng)，意味著可能存在有嗜鉻細(xì)胞瘤。
典型的陽性反應(yīng)是收縮壓降低60 mmHg，舒張壓降低25 mmHg。通常在注射后的2分鐘內(nèi)將出現(xiàn)最大的作用，一般在15-30分鐘或更短時(shí)間內(nèi)恢復(fù)到注射前的血壓水平。如果血壓降到危險(xiǎn)的水平，則須按用藥過量對患者進(jìn)行處理。當(dāng)注射甲磺酸酚妥拉明注射液后，收縮壓降低少于25 mmHg，舒張壓降低少于25 mmHg，或血壓升高、或不發(fā)生變化則表示陰性反應(yīng)。對該種測試的陰性反應(yīng)，也不能排除嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷，特別是具有陣發(fā)性高血壓的患者，因?yàn)樗麄兘?jīng)常會出現(xiàn)假陰性反應(yīng)。
通過肌肉途徑進(jìn)行測試 ：成年人的肌肉注射劑量為5 mg，在注射的30-45分鐘內(nèi)，每隔5分鐘記錄一次血壓，當(dāng)注射后的20分鐘內(nèi)，收縮壓的降低至少為35 mmHg，舒張壓的降低為25 mmHg，顯示陽性反應(yīng)。對于假陽性的結(jié)果，肌肉注射比靜脈注射更多。
預(yù)防在靜脈或靜脈旁注射去甲腎上腺素后出現(xiàn)的皮膚壞死和腐肉 在12小時(shí)內(nèi)，將5-10 mg本藥加入10 mL鹽水中，注入去甲腎上腺素外溢處。
[不良反應(yīng)] 心血管系統(tǒng) ：經(jīng)常出現(xiàn)直立性低血壓和心動過速 ；偶然出現(xiàn)急性或延長性低血壓、心肌梗塞、腦血管痙攣，在這些情況下可能出現(xiàn)腦血管閉塞 ；極少出現(xiàn)心絞痛。
中樞神經(jīng)系統(tǒng) ：偶然出現(xiàn)頭暈和衰弱。
胃腸道 ：偶然出現(xiàn)惡心、嘔吐和腹瀉。
其它方面 ：偶然出現(xiàn)鼻塞和紅暈。極少出現(xiàn)胸痛。
[注意事項(xiàng)] 應(yīng)監(jiān)護(hù)病人的血壓變化，這不但保證選擇適用病例使用本藥治療，而且可以決定適合的劑量和注射治療時(shí)限。已報(bào)道，使用本藥后會發(fā)生心肌梗塞、腦血管痙攣和腦血管閉塞，通常這些疾患都與明顯的血壓過低有關(guān)。本藥劑中存在的亞硫酸酯，在個(gè)別病例中，特別是哮喘患者，可能導(dǎo)致急性哮喘發(fā)作、休克或失去知覺等形式的過敏性反應(yīng)。在對高血壓患者的普檢中，基于準(zhǔn)備和安全理由，現(xiàn)在多選用兒茶酚胺的尿液化驗(yàn)或其它生化檢驗(yàn)代替本藥和其它藥理學(xué)檢驗(yàn)。因此，本藥測試法只有在無其它測驗(yàn)提供的情況下才可使用。使用甲磺酸酚妥拉明注射液 后，可能出現(xiàn)心動過速及心律不齊現(xiàn)象。
由于甲磺酸酚妥拉明注射液對胃腸道（包括胃分泌）有刺激作用，因此胃炎和胃潰瘍患者應(yīng)慎用。由于沒有用本藥治療腎功能損害患者的動力學(xué)資料，因此該類患者也要慎用。本藥可能引起中樞神經(jīng)某些癥狀的出現(xiàn)，而這些癥狀可能損害患者的反應(yīng)能力。因此，應(yīng)對駕車者和操作機(jī)器者提出告誡。
[禁   忌] 已知對酚妥拉明和有關(guān)化合物過敏，已知對亞硫酸酯過敏。血壓過低、心肌梗塞、有心肌梗塞病史、冠狀動脈機(jī)能不全、心絞痛或其它顯著的冠狀動脈疾患。
[藥物相互作用] 甲磺酸酚妥拉明注射液 可能增加其它抗高血壓藥物的降血壓作用，神經(jīng)松弛劑（主要鎮(zhèn)靜劑）可能增加α-受體阻滯劑的降血壓作用。