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福辛普利片(蒙諾片)
[適應(yīng)癥] 福辛普利鈉片(蒙諾片)用于治療高血壓癥。蒙諾可單獨使用作為初始治療或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。蒙諾和利尿劑同時服用的抗高血壓作用大致上是相加的。
[用法用量]1. 成人和大于12歲的兒童 a. 不用利尿藥治療的高血壓病人：劑量范圍為每日10mg～40mg，單次服藥，與進餐無關(guān)。病人服用蒙諾的正常初始劑量為10mg，每日一次。約四周后，根據(jù)血壓的反應(yīng)需要適當(dāng)調(diào)整劑量。劑量超過每天40mg，不增強降壓作用。如單獨使用蒙諾不能完全控制血壓，可增加服用利尿藥。b. 同時服用利尿藥治療的高血壓病人：在開始用蒙諾治療前，利尿藥最好停服幾天以減少血壓過份下降的危險，如果經(jīng)約4周的觀察期后，血壓不能被充分控制，可以恢復(fù)用利尿藥治療。另一種選擇是，如果不能中止服用利尿藥，則在給予蒙諾初始劑量10mg時，應(yīng)嚴(yán)密觀察幾個小時，直至血壓穩(wěn)定為止。用利尿藥治療的高血壓病人，盡管服用蒙諾后血壓顯著降低，但在4～24小時之間能維持平均腦血流量。2. 兒童蒙諾的小兒科應(yīng)用尚未確定。3. 老年人臨床肝、腎功能正常的老年病人沒有降低劑量的必要，因這類病人的福辛普利拉藥代動力學(xué)參數(shù)和抗高血壓作用與年輕患者比較無顯著區(qū)別。4. 肝功能損害病人起始治療劑量應(yīng)該用10mg。對肝功能損害的病人雖然藥物水解速率可能減慢，但水解程度未見明顯降低。在這些病人中，福辛普利拉的肝清除率下降但腎臟排泄代償性增加。5. 腎功能損害病人起始治療劑量應(yīng)該用10mg。然后可根據(jù)療效，逐漸增加劑量，以達到所需的治療效果。吸收，生物利用度，蛋白結(jié)合，生物轉(zhuǎn)化及代謝并不因腎功能降低而有明顯的變化。對腎功能損害病人，福辛普利拉的總體清除率比正常腎功能的病人降低約50％。然而，由于肝臟排泄至少部分地代償了所減少的腎臟排泄，所以福辛普利拉的機體清除率對較大范圍的腎功能不全病人（肌酐清除率范圍從<10到80ml/min/1.73m2，也包括腎衰的終末期）沒有明顯區(qū)別。福辛普利拉通過血液透析和腹膜透析的清除平均值分別為尿素清除率的2％和7％。
[不良反應(yīng)]在安慰劑對照研究中，臨床不良反應(yīng)未見與安慰劑有明顯區(qū)別。據(jù)報道，蒙諾最常見的副作用是頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀、惡心/嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸/胸痛、皮疹/瘙癢、骨胳肌疼痛/感覺異常、疲勞和味覺障礙。據(jù)報道在蒙諾治療心力衰竭的試驗中，與其他ACE抑制劑相同，福辛普利鈉片(蒙諾片)引起低血壓，包括直立性低血壓。偶有報道用ACE抑制劑治療的病人發(fā)生胰腺炎，在某些病例已被證明是致命的。副作用的發(fā)生率和類型在年輕病人和老年病人之間無區(qū)別。實驗室檢查顯示有某些不太嚴(yán)重的，通常是暫時性的血紅蛋白和紅細胞值減少，偶見血尿輕度升高。
[注意事項]1. 低血壓：與所有的ACE抑制劑相同，可能觀察到低血壓反應(yīng)。如果發(fā)生低血壓，一般在首次劑量時發(fā)生，對大多數(shù)病例，病人躺下癥狀即可減輕。一旦病人血壓穩(wěn)定，暫時的低血壓偶發(fā)事件不作為繼續(xù)治療的禁忌癥。與其他ACE抑制劑相同，有血壓過分下降危險的病人，有時伴腎功能不全，包括充血性心力衰竭、腎血管性高血壓，腎透析以及任何病因引起的水分和（或）鹽耗竭的病人，對于存在以上任何一種危險因素的病人，在給予福辛普利治療前必須謹(jǐn)慎地停止或減少利尿藥的劑量，或者采取其他措施以保證有充足的體液。這些高危病人的治療，開始時應(yīng)該在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護下進行，進行密切的隨訪，特別在恢復(fù)使用和增加利尿藥或福辛普利鈉片(蒙諾片)的劑量時更應(yīng)如此。2. 腎功能損傷：當(dāng)用ACE抑制劑治療時，已患充血性心力衰竭、腎血管性高血壓（特別是腎動脈狹窄）和任何原因引起的鹽或水分耗竭的病人有增加發(fā)生腎功能障礙指征的危險，包括血尿素氮升高、血清肌酐和鉀升高、蛋白尿、尿容量改變（包括尿過少/無尿）和尿分析結(jié)果異常。此時，利尿藥和（或）福辛普利的劑量應(yīng)減少或停止使用。3. 類過敏癥樣反應(yīng)：近來臨床觀察顯示接受ACE抑制劑治療的病人在用高流量透析膜（如AN69）進行血液透析時類過敏癥樣反應(yīng)有較高的發(fā)生率。因此，這樣的聯(lián)合治療應(yīng)該避免。在用硫酸聚糖吸收分離LDL時，也觀察到類似的反應(yīng)。據(jù)記錄在脫敏治療中（膜翅目毒素），與用其他ACE抑制劑一樣也有少數(shù)類過敏癥樣反應(yīng)的例子。4. 特異反應(yīng)：已觀察到用ACE抑制劑治療的病人會出現(xiàn)血管性水腫，包括肢體、臉、唇、粘膜、舌、聲門或喉。如在蒙諾治療中出現(xiàn)這樣的癥狀，治療應(yīng)該停止。5. 肝功能：據(jù)報道用ACE抑制劑治療時，有極少數(shù)潛在的膽汁性黃疸和肝細胞損害的致死病例。出現(xiàn)黃疸或肝酶明顯升高的病人應(yīng)該停止用ACE抑制劑治療。6. 高鉀血癥：當(dāng)用ACE抑制劑治療時，對腎功能不全，糖尿病病人和合并應(yīng)用留鉀利尿藥、補鉀劑和（或）含鉀鹽制劑的病人發(fā)展為高鉀血癥的危險。7. 中性粒細胞減少癥：偶有報道ACE抑制劑可引起粒細胞減少和骨髓抑制，常見于腎功能不全的病人，特別當(dāng)病人患有膠原性血管疾病如系統(tǒng)性紅斑狼瘡或硬皮病。對這類病人，應(yīng)該監(jiān)測白細胞數(shù)。8. 手術(shù)/麻醉：ACE抑制劑可能增強麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥的降血壓作用。進行手術(shù)/麻醉同時接受ACE抑制劑治療的病人如發(fā)生低血壓，一般可以用靜脈補液予以糾正。9. 治療前腎功能的檢測：對高血壓病人的評價應(yīng)包括開始治療前及治療中對腎功能的檢測。 [禁忌癥]1. 對福辛普利或任何的片劑賦形劑有過敏者禁用。2. 妊娠婦女禁用本品已知福辛普利在母兔發(fā)生毒性反應(yīng)的劑量，對胎兔有致死作用。據(jù)報道在妊娠的第四到第九個月使用ACE抑制劑后會引起羊水過少和新生兒的血壓降低以及（或）無尿癥。3. 授乳母親不能使用蒙諾，因為福辛普利拉在人乳中能檢出。
[藥物相互作用]1. 補鉀藥和留鉀利尿藥福辛普利能減少由噻嗪類利尿藥誘發(fā)的血鉀減少。留鉀利尿藥或補鉀藥可增加高鉀血癥的危險。因此如果同時應(yīng)用這類藥物應(yīng)該謹(jǐn)慎，需要經(jīng)常監(jiān)測病人的血清鉀。2. 抗酸藥抗酸藥可能影響福辛普利的吸收，本品和抗酸藥必須分開服用，至少相隔2小時。3. 非甾體抗炎藥 非甾體抗炎藥可能影響抗高血壓作用，但同時應(yīng)用福辛普利和非甾體抗炎藥（包括阿斯匹林）不增加臨床明顯的不良反應(yīng)。4. 其他抗高血壓藥與其他抗高血壓藥，例如β-受體阻滯劑、甲基多巴、鈣離子拮抗劑和利尿藥，合并使用可以增加抗高血壓藥效。5 其他藥物藥代動力學(xué)研究顯示，同時給予本品及硝苯吡啶、心得安、西米替丁、胃復(fù)安及普魯苯辛中的任何一種藥物不改變福辛普利拉的生物利用度。本品與撲熱息痛、抗組織胺藥、降血糖藥、胰島素、降脂藥或雌激素同時使用，未發(fā)現(xiàn)臨床重要的不良反應(yīng)。實驗室檢查：用活性炭吸收方法測地高辛濃度時，福辛普利鈉片(蒙諾片)可能引起血清地高辛濃度較低的假象，可以改用抗體包被試管法藥箱進行測定。
[用藥過量]應(yīng)監(jiān)測血壓，如發(fā)生低血壓，則選擇血容量擴張劑予以治療。福辛普利拉不能通過透析從體內(nèi)排除。
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