多芭絲肼片(美多芭)
成份:
有效成份:多芭絲肼片(美多芭)為左旋多巴與脫羧酶抑制劑芐絲肼(鹽酸鹽)按4:1的比例配制而成的復(fù)方制劑。
性質(zhì)和作用:
多巴胺作為一種腦內(nèi)神經(jīng)介質(zhì),在帕金森病病人的基底神經(jīng)節(jié)內(nèi)含量不足。由于多巴胺通過血一腦屏障的能力有限,因此,服用多巴胺的直接前體左旋多巴能夠取得替代療效。
由于左旋多巴在腦外也能象在腦內(nèi)一樣迅速脫羧成多巴胺。因而服用的左旋多巴大部分不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié),而外周產(chǎn)生的多巴胺往往引起不良反應(yīng),因而十分希望能阻止左旋多巴在腦外的脫羧作用。同時服用左旋多巴和外周脫羧酶抑制劑芐絲肼則能達(dá)此目的。
多芭絲肼片(美多芭)就是這兩種藥物以4:1的比例組成的復(fù)方制劑,這一比例在臨床試驗與治療應(yīng)用中證明是最佳比例,與單服大劑量左旋多巴的療效相同時,美多芭水溶片尤其適用于吞咽困難以及早晚性運動失能的病人。
適應(yīng)癥及適用范圍多芭絲肼片(美多芭)用于治療帕金森病患者
美多芭水溶片是種特殊制劑,適用于吞咽困難或需要迅速發(fā)揮藥效的病人使用,如早晚性運動失能病人或伴有\(zhòng)"延遲打開\"或\"逐漸關(guān)閉\"現(xiàn)象的病人。
【用法用量】 口服:成人常用量,第一周一次125毫克,一日2次。其后每隔一周,每日增加125毫克,一般每日量不得超過1克,分3~4次服用。
禁忌癥多芭絲肼片(美多芭)普通制劑或水溶片劑)禁用于已知對左旋多巴、芐絲肼或賦型劑過敏的病人。
禁止將美多芭與非選擇性單胺氧化酶抑制藥合用,但選擇性單胺氧化酶B抑制藥(如拉扎貝胺和司來吉蘭)和選擇性單胺氧化酶A抑制劑(如嗎氯貝胺)則不在禁止合用之列。合用單胺氧化酶A與單胺氧化酶B抑制藥相當(dāng)于非選擇性單胺氧化酶抑制藥,因而不應(yīng)與美多芭聯(lián)合應(yīng)用(見藥物相互作用)。多芭絲肼片(美多芭)禁用于內(nèi)分泌、腎、肝功能代償失調(diào)或疾病,精神病,閉角型青光眼病人。
美多芭禁用于25歲以下的病人。
美多芭禁用于妊娠期以及未采用有效避孕措施的有潛在妊娠可能性的婦女。如用藥期間受孕,則立即停藥。
藥物過量
最常見的藥物過量癥狀是異常的不隨意運動、意識模糊、失眠及罕見的惡心、嘔吐或心律失常。藥物過量的治療包括緊急洗胃,監(jiān)測呼吸和心臟功能。可能需要使用呼吸興奮藥和(或)抗心律失常藥或適量的精神抑制藥。
注意事項
敏感病人可發(fā)生過敏反應(yīng)。
對開角型青光眼病人應(yīng)定期測量眼內(nèi)壓,因理論上左旋多可能升高眼內(nèi)壓。糖尿病病人應(yīng)經(jīng)常復(fù)查血糖,并根據(jù)血糖水平調(diào)整抗糖尿病藥物劑量。
多芭絲肼片(美多芭)治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常,因而在進(jìn)行需全身麻醉的外科手術(shù)前12-48小時內(nèi)盡可能停用美多芭。手術(shù)后可恢復(fù)使用美多芭,并將劑量逐步增至手術(shù)前水平。美多芭治療期間(確定劑量期間)應(yīng)檢查肝功能和血細(xì)胞計數(shù)。
不能聚停美多芭,否則可能會導(dǎo)致危及生命。抗精神病藥惡性綜合癥樣反應(yīng)(如高熱、肌肉強直,可能發(fā)生心理改變以及血肌酸磷激酶增高等)如這些癥狀與體征同時存在則應(yīng)由醫(yī)生精密監(jiān)護(hù)病人(必要時住院)并給予適當(dāng)?shù)膶ΠY治療。在適宜評價后可恢復(fù)使用美多芭。
妊娠期、哺乳期
由于多芭絲肼片(美多芭)可能損害胎兒的骨骼發(fā)育,因此絕對禁用于妊娠期或未采用有效避孕措施的有潛在妊娠可能性的婦女。
尚不明確芐絲肼是否能進(jìn)入乳液中,因此服有美多芭的母親禁止哺乳。因為尚不能排除嬰兒骨骼畸形的可能性。
不良反應(yīng)
據(jù)報道服用多芭絲肼片(美多芭)期間會可見厭食、惡心嘔吐及腹瀉,個別病例出現(xiàn)味覺喪失或改變。這些發(fā)生于治療初期。大部分不良反應(yīng)可通過餐間服用美多芭或服用美多芭同時食用適量食物或飲料以及緩慢增加美多芭劑量等方法得以控制。
偶見瘙癢和皮疹等皮膚反應(yīng),可見心律失;蛑绷⑿缘脱獕,減少美多芭劑量往往可減輕直立性低血壓。極個別病例也見溶血性貧血、輕微而短暫的白細(xì)胞減少和血小板減少。因而在長期使用含左旋多巴的藥物時,應(yīng)定期檢查血細(xì)胞和肝腎功能。
在治療后期,可能出現(xiàn)不隨意運動(如舞蹈病樣動作或手足徐動癥)。減小劑量通常能這些反就消失或被耐受。
由于以上這些不良反應(yīng)不一定復(fù)發(fā),因而隨后可逐步增加劑量而增強療效。
可見肝轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶增高,但通常是輕微升高,不超出正常范圍。老年患者可見激動、焦慮、失眠、幻覺、妄想和短暫性定向力障礙,既往有上述表現(xiàn)的患者可見癥狀復(fù)發(fā)。用美多芭治療的患者可出現(xiàn)抑郁,但這亦可能是潛在疾病的一種表現(xiàn)。服用美多芭(左旋多巴)時可見血尿素氮增高。尿液顏色可見改變,通常中淡紅色,靜置后顏色變深。
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