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琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）
【商品名稱】倍他樂克
【通用名稱】琥珀酸美托洛爾
【適 應(yīng) 癥】高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
【用法用量】口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo)：高血壓：47.5～95mg，一日一次。服用95mg無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95～190mg，一日一次。需要時可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也可能與洋地黃類藥物聯(lián)合治療�；颊呋加蟹�(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發(fā)生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時會引起暫時的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對于嚴重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些對心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）治療。心功能Ⅱ級的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量：治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長期治療的目標(biāo)用量為190mg，一日一次。心功能Ⅲ－Ⅳ級的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量：推薦的起始用量為11.875 mg（23.75mg片的半片），一日一次。劑量應(yīng)個體化，在增加劑量過程中應(yīng)密切觀察患者，因為某些患者的心力衰竭癥狀可能會加重。1－2周后，劑量可加至23.75mg，一日一次。再過二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。對于那些能耐受更高劑量的患者，每二周可將劑量加倍，最大可至190mg，一日一次。對低血壓和（或）心動過緩的患者，可能需要減少所合用藥物量或減少琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）的劑量。開始的低血壓不一定意味著在長期治療中患者不能耐受琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）的用量，但必須在病情穩(wěn)定后才能增加劑量。其他注意事項包括可能需要增加對腎功能的監(jiān)測。腎功能損害：腎功能對清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。肝功能損害：通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術(shù)患者）時才需考慮減少劑量。
【禁 忌】心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭適應(yīng)癥患者，如果其平臥位收縮壓在多次測量時均低于100mmHg，在開始治療前應(yīng)對其是否適用本品進行重新評估。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。對琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。
【注意事項】琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時，必須慎重�；甲儺愋�(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。在嚴重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來開始。心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩(wěn)定型心絞痛的有癥狀心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭時，琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）治療的有效性/安全性資料仍然缺乏。本品禁用于癥狀不穩(wěn)定的、失代償?shù)男牧λソ�。突然撤除β受體阻滯劑是危險的，特別是在高危病人，可能會使慢性心力衰竭病情惡化并增加心肌梗死和猝死的危險。因此，本品應(yīng)盡可能逐步撤藥，整個撤藥過程至少用二周時間，每次劑量減半，直至最后減至半片23.75mg片劑，停藥前最后的劑量至少給4天。若出現(xiàn)癥狀，建議更緩慢地撤藥。若手術(shù)前要停用琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克），必須至少在48小時前停藥，除非有特殊情況，如甲狀腺毒癥和嗜鉻細胞瘤。
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