磷酸雌莫司汀膠囊(艾去適)
【成分】:每粒膠囊含:相當(dāng)于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二鈉鹽,十二烷基硫酸鈉,滑石粉,硬脂酸鎂,無水膠態(tài)二氯化硅。
【適應(yīng)癥】:晚期前列腺癌,尤其為激素難治性的和在初始治療中已預(yù)示對單純激素療效差的。
【用法和用量】:應(yīng)由有抗腫瘤治療經(jīng)驗(yàn)的人員給藥。劑量范圍為每公斤體重7—14mg(每日4—8粒膠囊,分2或3次服用)。建議初始劑量為至少每公斤體重10mg,4—6粒膠囊。應(yīng)至少在餐前一小時或餐后二小時以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含鈣、鎂、鋁的藥物(例如抗酸劑)不能與磷酸雌莫司汀膠囊(艾去適)同時給藥。若在給藥后4—6周觀察無效,應(yīng)撤藥。
【禁忌癥】:已知對雌二醇或氮芥類藥物過敏;嚴(yán)重的肝臟疾;嚴(yán)重的心血管疾。喝毖、血栓性塞性或體液潴留引發(fā)的并發(fā)癥。
【不良反應(yīng)】:最常見的不良瓜尖包括男子女性化乳房和陽痿;惡性/嘔吐;體液潴留/水腫。最為嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括:血栓栓塞、缺血性心臟病和充血性心衰,罕見的為血管神經(jīng)性水腫。
有報道各系統(tǒng)/器官曾出現(xiàn)下列不良反應(yīng):
心血管:體液潴留較常見、充血性心衰、缺血性疾病包括心肌梗塞、血栓栓塞。
胃腸道:常見惡性和嘔吐,尤其在治療的最初二周,腹瀉。
肝-膽系統(tǒng):肝功能受損。
血液系統(tǒng):偶見貧血、白細(xì)胞減少和血小板減少。
內(nèi)分泌系統(tǒng):常見男子女性乳房和陽痿。
中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶見肌無力、抑郁、頭痛、意識混亂和嗜睡。
其它:有報道出現(xiàn)過敏反應(yīng)包括皮膚過敏性皮疹及血管神經(jīng)性水腫。在許多病例中,包括一例致死性的,患者同時服用ACE抑制劑。如磷酸雌莫司汀膠囊(艾去適)治療時出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫,應(yīng)立即停藥。
【過量】:盡管沒有過量使用的經(jīng)驗(yàn),預(yù)計理應(yīng)出現(xiàn)一系列癥狀并引發(fā)已知的不良反應(yīng)明顯加劇,尤其是胃腸道癥狀。當(dāng)過量時,應(yīng)通過洗胃清除胃內(nèi)容物并給予對癥治療。在艾去適過量后至少六周內(nèi)應(yīng)監(jiān)測血象和肝功能。
【配位禁忌】:當(dāng)存在鈣、鎂或鋁鹽時,磷酸雌莫司汀會產(chǎn)生沉淀。
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