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甲巰咪唑片（賽治）
[通用名]：甲巰咪唑片
[商品名]：賽治®（Thyrozol®）
[英文名]：Thiamazole Tablets
[漢語拼音]：Jiaqiu Mizuo Pian賽治(甲巰咪唑片)主要成份為甲巰咪唑，其化學名稱為：1-甲基二氫-2H-咪唑-2-硫醇
[性狀]本品為帶刻痕的圓形薄膜衣片（5mg：黃色；10mg:灰橙色；20mg: 棕色），除去包衣后顯白色。
[藥理作用]：甲巰咪唑片（賽治）為硫脲類抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，從而阻礙吸聚以甲狀腺內(nèi)碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，阻礙甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體，降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細胞功能恢復正常。
[藥代動力學]本品口服后由胃腸道迅速吸收，吸收率約70-80%，廣泛分布于全身，集于甲狀腺，在血液中不和蛋白質(zhì)結(jié)合，T1/2約3小時，其生物學效應能持續(xù)相當長時間。甲巰咪唑及代謝物75-80%經(jīng)尿排泄，易通過胎盤并能經(jīng)乳汁分泌。
[適應癥]
- 甲狀腺功能亢進的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大（甲狀腺腫）的患者及年輕患者。
- 甲巰咪唑片（賽治）用于各種類型的甲狀腺功能亢進的手術前準備。
- 甲狀腺功能亢進患者擬采用放射性碘治療時的準備用藥，以預防治療后甲狀腺毒性危象的發(fā)生。
- 放射碘治療后間歇期的治療
- 在個別的情況下，因患者一般狀況或個人原因不能采用常規(guī)的治療措施，或因患者拒絕接受常規(guī)治療措施時，由于對甲巰咪唑片（在盡可能低的劑量）耐受性良好，可用甲狀腺功能亢進的長期治療。
- 對于必須使用碘照射（如使用含碘造影劑檢查）的有甲狀腺功能亢進病史的患者和功能自主性甲狀腺瘤患者作為預防性用藥。
[用法用量]通常服用賽治(甲巰咪唑片)可在餐后用適量液體（如半杯水）整片送服。
- 甲狀腺功能亢進的藥物治療（保守治療）
治療初期，根據(jù)疾病的嚴重程度，甲巰咪唑的服用劑量為每天20mg-40mg（以甲巰咪唑計）（初始治療），每天1次或每天2次（每天總劑量相同）。如果在治療后的第2周到第6周病情得到改善，醫(yī)生可以按照需要逐步調(diào)整劑量。之后1到2年內(nèi)的服藥劑量為每天2.5mg-10mg（以甲巰咪唑計）；該劑量推薦每天1次在早餐后服用，如需要可與甲狀腺激素同服。病情嚴重的患者，尤其是攝入碘引起甲狀腺功能亢進的患者，劑量可以適當增加。在甲狀腺功能亢進的保守治療中，甲巰咪唑片通常療程為6個月至2年（平均1年）。從統(tǒng)計學看，延長療程可以緩解率增加。
- 甲巰咪唑片（賽治）用于各種類型的甲狀腺功能亢進的術前準備：
如上文所述，采用相同的治療原則。在手術前的最后10天，外科醫(yī)生可能加用碘劑以使甲狀腺組織固定。當甲狀腺功能亢進患者進行外科手術的準備，使用本品治療可在擇期手術前3-4個星期開始（個別病例可能需更早），在手術前一天停藥。
- 放射性碘治療前的用藥如上文所述，由醫(yī)生決定本品的使用劑量和療程。- 長期的抗甲狀腺治療，用于疾病不能緩解，而常規(guī)的治療措施不能被采用或被患者拒絕時：給予盡可能低劑量的甲巰咪唑，通常每天使用本品2.5-10mg（以甲巰咪唑計），同時合用或不合用不得的甲狀腺激素。- 對于必須使用含碘制劑進行診斷（如造影劑）的患者，為預防發(fā)生甲狀腺功能亢進時的用藥：使用含碘制劑前，按醫(yī)囑使用本品每天10-20 mg（以甲巰咪唑計），和每天1g高氯酸鹽，周期8-10天（如經(jīng)腎排的造影劑）有功能自主性腺瘤或有潛在甲狀腺功能亢進的患者，如必順使用碘制劑時，需按照碘制劑在體內(nèi)停留的時間決定賽治(甲巰咪唑片)的使用療程。另外，對于甲狀腺顯著腫大并且氣管狹窄的患者，只能使用本品進行短期治療，由于其長期治療甲狀腺會進一步腫大，從而導致呼吸道更加狹窄。治療過程中應全程監(jiān)測，并且最好同時合用甲狀腺素或遵醫(yī)囑。
[不良反應]- 常出現(xiàn)的是各種程度的皮膚過敏反應（瘙癢、發(fā)紅、皮疹）。它們常為輕度反應，并且往往在繼續(xù)治療的過程中消退。個別病例會出現(xiàn)擴散性皮炎的嚴重反應。- 血細胞計數(shù)的改變（粒細胞缺乏）見于0.3-0.6%的病例。它們常表現(xiàn)為口腔粘膜和咽部炎癥、發(fā)熱、形成癤。一旦出現(xiàn)任何有關的癥狀，特別是在治療的開始幾星期，患者應立即停止服用本品，并與醫(yī)生聯(lián)系進行血細胞計數(shù)檢查。這些癥狀也可能在治療開始后數(shù)周或數(shù)月出現(xiàn)。在大多數(shù)情況下，它們能自然恢復。
- 賽治(甲巰咪唑片)罕見藥物熱。
- 罕見味覺異常：常在停止服用甲巰咪唑片后消失，但有時需數(shù)星期才能恢復正常。
- 個別是病例有關節(jié)疼痛的報道，常在治療后數(shù)月逐漸地發(fā)生。沒有關節(jié)炎的跡象。
- 個別病例出現(xiàn)黃疸，多由膽汁流出道受損或肝臟的毒性炎性反應造成，這些癥狀一般在停藥后消退。
- 有以下情況的個案報道：淋巴結(jié)炎、急性涎腺腫脹、血小板或其他血液成分數(shù)目減少、脈管炎或神經(jīng)炎、一般感覺受損、脫發(fā)、甲巰咪唑片介導性紅斑狼瘡（自身免疫性疾病，其癥狀在停用甲巰咪唑片劑后消失）及胰島素自身免疫綜合征（伴有血糖顯著降低）
- 甲巰咪唑片（賽治）可降低因甲狀腺功能亢進引起的病理性增加的能量需要。因此在不改變飲食的情況下可引起體重增加。從醫(yī)學觀點看，這正是我們所希望的。
- 在甲巰咪唑的治療下，盡管抑制了TSH（促甲狀腺激素）水平，已增大的甲狀腺仍繼續(xù)增長，這是由于基礎病造成的，加用甲狀腺激素不能阻止其發(fā)生。
- 眼部疾病發(fā)生或惡化見于典型的甲狀腺功能亢進的患者（內(nèi)分泌眼病），很大程度上與甲狀腺疾病無關。對于此種并發(fā)癥本身，不需改變治療方案，也不應看作是正確使用甲巰咪唑治療引起的不良反應。
- 在未采取任何手術治療的情況下，使用甲巰咪唑片治療后有極低百分率的患者出現(xiàn)遠期甲狀腺功能減退。這很可能不是甲巰咪唑片的治療不良反應，而被認為是與基礎病伴發(fā)的甲狀腺組織自身炎癥反應造成。
- 如果您出現(xiàn)任何不良反應，請立即與您的醫(yī)生聯(lián)系。他/她將采取適當?shù)膶勾胧�。如果您出現(xiàn)粒細胞缺乏、藥物熱或味覺障礙，他/她會讓您停用甲巰咪唑治療，而開給您其他藥物的處方。
[禁忌]賽治(甲巰咪唑片)禁用于已知對硫脲類衍生物過敏的患者；血細胞計數(shù)有改變（粒細胞減少）的患者；治療開始前已有膽汁郁積的患者；在使用卡比馬唑或甲巰咪唑治療后發(fā)生骨髓損傷的患者。甲巰咪唑片只能在某些情況下用于早期的，不嚴重的過敏反應（如過敏性皮疹、發(fā)癢），但需要給予特別的警
告。
[注意事項]如在治療開始或在其后數(shù)周或數(shù)月突然出現(xiàn)咽喉痛、吞咽粘膜炎癥或癤，請立即與您的醫(yī)生聯(lián)系。對于有肝功能損害的患者，應維持盡可能低的劑量。甲狀腺明顯增大或有氣管狹窄的患者只能接受甲巰咪唑片的短期治療，因為長期使用甲巰咪唑片可導致甲狀腺進一步增大，并存在加重氣管狹窄的危險。必要時，應在特別監(jiān)護下進行治療，并同時加服甲狀腺激素為宜。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]對于妊娠婦女，如必須，應使用最低有效劑量，同時不加用甲狀腺激素。同樣，由于活性成分可經(jīng)乳汁分泌，因此不哺乳期，賽治(甲巰咪唑片)也應按照盡可能低的劑量服用（多至每日10mg）
[兒童用藥]初始劑量根據(jù)疾病的嚴重程度決定：按體重每日0.3-0.5mg/千克。維持劑量：按體重每日0.2-0.3mg/千克，可能需要加用甲狀腺激素治療。
[老年患者用藥]無特殊注意事項。
[藥物相互作用]碘不足會增加，而過多的碘會降低甲狀腺對甲巰咪唑片的反應性。目前尚沒有發(fā)現(xiàn)與其他藥物的直接相互作用。但是，應注意的是在甲狀腺功能亢進的情況下，其他藥物的分解和排泄可被能加速，隨著甲狀腺功能逐漸恢復正常時，這些反應也可恢復正常。需要時，醫(yī)生應調(diào)整賽治(甲巰咪唑片)劑量。
[藥物過量]劑量過大可引起甲狀腺功能減退或甲狀腺的彌漫性增大。因此，在甲狀腺的代謝活動恢復正常后，應減少甲巰咪唑片的劑量和/或加用甲狀腺激素。完全停用甲巰咪唑片并繼之以持續(xù)的甲狀腺激素治療是不當?shù)摹?
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