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依西美坦片(速萊）

[藥品名稱]：通用名：依西美坦片
            商品名：速萊
[藥理作用]：乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。
[藥代動力學]：據(jù)文獻報告，絕經(jīng)的健康女性口服放射標記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后；其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝，代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快，達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重服給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%，而循環(huán)中的水平較高；其平均AUC較健康女性高約2倍。 中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
[適應癥]：依西美坦片(速萊）適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
[用法用量]：依西美坦片(速萊）主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數(shù)下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。
[禁忌癥]：對依西美坦片(速萊）或內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。
孕婦及哺乳期婦女、兒童禁用。
[注意事項]：絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦片(速萊）不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。
[藥物過量]：在健康女性志愿者中進行了高達800mg單劑量的臨床試驗；在絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女中進行了高至600mg/日共12周的臨床試驗，這些劑量下受試者耐受性良好。 藥物過量時無特殊解毒劑，應當進行一般的支持護理，如：經(jīng)常檢查生命體征以及密切觀察病人等。