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孩爾欣頭孢克洛顆粒

【成    分】為頭孢克洛，其化學(xué)名為 (6R ,7R)-7-[(R )-2-氨基-2-苯乙酰氨
基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物
【分 子 量】：385.82
【性狀】 孩爾欣頭孢克洛顆粒為加矯味劑的顆粒。
【藥理毒理】頭孢克洛顆粒為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對(duì)產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同，對(duì)不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強(qiáng)2～4倍。對(duì)革蘭陰性桿菌包括對(duì)大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的性較頭孢氨芐強(qiáng)，與頭孢羥氨芐相仿，對(duì)奇異變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨芐2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血桿菌，包括對(duì)氨芐西林耐藥的菌株�？ㄋ�莫拉菌和淋病奈瑟菌對(duì)孩爾欣頭孢克洛顆粒很敏感。吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬和銅綠假單胞菌均對(duì)本品耐藥。孩爾欣頭孢克洛顆粒的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】孩爾欣頭孢克洛顆�？诜�后迅速從腸道吸收，分布于全身組織中。口服孩爾欣頭孢克洛顆粒500mg的血藥峰濃度
（Cmax）約為13.44 mg/L，達(dá)峰時(shí)間（tmax）約0.56小時(shí)，血消除半衰期（t1/2β）為0.57
小時(shí)。孩爾欣頭孢克洛顆粒在中耳膿液中可達(dá)到足夠的濃度；在唾液和淚液中濃度高。頭孢克洛顆粒的血清蛋白
結(jié)合率約為25%。給藥量的約15%在體內(nèi)代謝。孩爾欣頭孢克洛顆粒主要自腎排泄，8小時(shí)內(nèi)給藥量的約
77%以原形自尿中排出，尿藥濃度高；約0.05%自膽汁排泄，膽汁中藥物濃度較血藥濃度
低。血液透析能清除部分本品。
【適應(yīng)癥】孩爾欣頭孢克洛顆粒主要適用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染
等。
【用法用量】孩爾欣頭孢克洛顆�？诜�。成人 一次0.25g，一日3次。嚴(yán)重感染患者劑量可加倍，但一日總量不超過4g 。
或遵醫(yī)囑。
小兒 按體重一日20～40mg/kg，分3次給予，但一日總量不超過1g。
【不良反應(yīng)】1．多見胃腸道反應(yīng)：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。
2．血清病樣反應(yīng)較其他抗生素多見，小兒尤其常見，典型癥狀包括皮膚反應(yīng)和關(guān)
節(jié)痛。
3．過敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外陰部瘙癢等。
4．其他：血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等。
【禁忌癥】
對(duì)頭孢克洛顆粒及其他頭孢菌素類過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．頭孢克洛顆粒與青霉素類或頭霉素（cephamycin）有交叉過敏反應(yīng)，因此對(duì)青霉素類、
青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。
2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎
者慎用。
4．長期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。
5．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性；硫酸銅尿糖
試驗(yàn)可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基
轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可
有假性增高。
6．頭孢克洛顆粒宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響孩爾欣頭孢克洛顆粒吸收。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．孕婦慎用。
2．頭孢克洛顆粒可經(jīng)乳汁排出，故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒的用藥安全尚未確定。
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥
間期。
【藥物相互作用】
1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基
糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2．克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的
抗菌活性。
3．口服丙磺舒可延遲頭孢克洛顆粒的排泄。