丙戊酸鈉緩釋片
【產(chǎn)品英文名稱】 Sodium Valproate Sustained-release Tablets
【生產(chǎn)企業(yè)】 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
【功效主治】主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作,大發(fā)作的單藥或合并用藥治療,有時對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。
【化學(xué)成分】 本品的主要成分為丙戊酸鈉,其化學(xué)名為:2-丙基戊酸鈉,分子式:C8H15NaO2分子量:166.20。每片含333毫克丙戊酸(含量相當于500毫克丙戊酸鈉)。
【藥理作用】本品為抗癲癎藥。其作用機理尚未完全闡明。實驗見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的濃度,降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實驗中見本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。
【藥物相互作用】1 飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
2 全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用,前者的臨床效應(yīng)可更明顯。
3 與抗凝藥如華法林或肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。
4 與阿司匹林或雙嘧達莫合用,可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
5 與苯巴比妥類合用,后者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。
6 與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高,導(dǎo)致中毒,必要時需減少撲米酮的用量。
7 與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時,曾有報道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
8 與苯妥英合用時,因與蛋白結(jié)合的競爭可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變,由于苯妥英濃度變化較大,需經(jīng)常測定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。
9 與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
10 與對肝臟有毒性的藥物合用時,有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。
11 與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用,可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng),須及時調(diào)整用量以控制發(fā)作。
【不良反應(yīng)】1 常見不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變。
2 較少見短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。
3 長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。
4 可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長,應(yīng)定期檢查血相。
5 對肝功能有損害,引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高,服用2個月要檢查肝功能。
6 偶有過敏。
7 偶有聽力下降和可逆性聽力損壞
。
【禁忌癥】有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。有血液病,肝病史,腎功能損害,器質(zhì)性腦病時慎用。
【產(chǎn)品規(guī)格】0.2g
【用法用量】 成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開始時按5~10mg/kg,一周后遞增,至能控制發(fā)作為止。當每日用量超過250mg時應(yīng)分次服用,以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30mg/kg、或每日1.8~2.4g。
小兒常用量:按體重計與成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15mg/kg,按需每隔一周增加5~10mg/kg,至有效或不能耐受為止。
【貯藏方法】 存放瓶內(nèi)并置于室溫(25℃以下)。
【注意事項】 1 用藥期間避免飲酒,飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
2 停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時,本品應(yīng)逐漸增加用量,而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量。
3 外科系手術(shù)或其他急癥治療時應(yīng)考慮可能遇到的時間延長,或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強。
4 用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細胞(包括血小板)計數(shù)、肝腎功能檢查。
5 對診斷的干擾,尿酮試驗可出現(xiàn)假陽性,甲狀腺功能試驗可能受影響;
6 可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。
|