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注射用頭孢哌酮鈉
【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢哌酮鈉
英文名：Cefoperazone Sodium for Injection
漢語拼音：Zhesheyong Toubaopaitongna
注射用頭孢哌酮鈉主要成分為頭孢哌酮鈉，其化學(xué)名為(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5基)硫]甲基]-7-[(R)-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-對羥基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
其結(jié)構(gòu)式為
分子式：C25H26N9NaO8S2
分子量：667.66
【形 狀】 注射用頭孢哌酮鈉為白色或類白色結(jié)晶性粉末或凍干的塊狀物或粉末；無臭；結(jié)晶性粉末有引濕性，凍干品易引濕。
【適 應(yīng) 癥】 注射用頭孢哌酮鈉適用于敏感菌所致的各種感染如肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、腹膜炎、盆腔感染等，后兩者宜與抗厭氧菌藥聯(lián)合應(yīng)用。
【用法用量】 可供肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。成人常用量:一般感染，一次1～2g，每12小時1次；嚴(yán)重感染，一次2～3g，每8小時1次。接受血液透析者，透析后應(yīng)補(bǔ)給1次劑量。成人一日劑量不超過9g，但在免疫缺陷病人有嚴(yán)重感染時，劑量可加大至每日12g。小兒常用量：每日50～200mg/kg,分2～3次靜脈滴注。制備肌內(nèi)注射液，每1g藥物加滅菌注射用水2.8ml及l(fā)2%利多卡因注射液1ml，其濃度為250mg/ml。靜脈徐緩注射者，每1g藥物加葡萄糖氯化鈉注射液40ml溶解；供靜脈滴注者，取1～2g頭孢哌酮溶解于100～200ml葡萄糖氯化鈉注射液或其他稀釋液中，最后藥物濃度為5～25mg/ml。每1g頭孢哌酮的鈉含量為1.5mmol(34mg)。
【不良反應(yīng)】
1．皮疹較為多見，達(dá)2.3%或以上。
2．少數(shù)病人尚可發(fā)生腹瀉、腹痛、嗜酸粒細(xì)胞增多，輕度中性粒細(xì)胞減少。
3．暫時性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。
4．血小板減少、凝血酶原時間延長等可見于個別病例。偶有出血者，可用維生素K預(yù)防或控制。
5．菌群失調(diào)可在少數(shù)病人出現(xiàn)。
6．應(yīng)用注射用頭孢哌酮鈉期間飲酒或接受含酒精藥物或飲料者可出現(xiàn)雙硫侖(disulfiram)樣反應(yīng)。
【禁 忌 癥】 對頭孢菌素類過敏及有青霉素過敏休克和即刻反應(yīng)史者禁用注射用頭孢哌酮鈉。
【注意事項(xiàng)】
1．注射用頭孢哌酮鈉治療嬰兒感染也獲較好療效，但對早產(chǎn)兒和新生兒的研究尚缺乏資料。
2．對診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽性反應(yīng)。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前應(yīng)用注射用頭孢哌酮鈉，新生兒此試驗(yàn)亦可為陽性。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。
3．肝病和(或)膽道梗阻病人，半衰期延長(病情嚴(yán)重者延長2～4倍)，尿中頭孢哌酮排泄量增多；但肝病、膽道梗阻嚴(yán)重或同時有腎功能減退者，膽汁中仍可獲得有效治療濃度；給藥劑量予適當(dāng)調(diào)整，且應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。如不能進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測時，每天給藥劑量不應(yīng)超過2g。
4．部分病人用注射用頭孢哌酮鈉治療可引起維生素K缺乏和低凝血酶原血癥，用藥期間應(yīng)進(jìn)行出血時間、凝血酶原時間監(jiān)測。同時應(yīng)用維生素K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。
5．長期應(yīng)用注射用頭孢哌酮鈉可引起二重感染。
6．交叉過敏：對任何一種頭孢菌素過敏者對注射用頭孢哌酮鈉也可能過敏。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 乳汁中頭孢哌酮的含量少，哺乳期婦女應(yīng)用注射用頭孢哌酮鈉時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】 新生兒和早產(chǎn)兒應(yīng)用注射用頭孢哌酮鈉時，應(yīng)權(quán)衡利弊，謹(jǐn)慎考慮。
【藥物相互作用】
1．注射用頭孢哌酮鈉與氨基糖苷類抗生素(慶大霉素和妥布霉素)聯(lián)合應(yīng)用時對腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協(xié)同作用。
2．注射用頭孢哌酮鈉能產(chǎn)生低凝血酶原血癥、血小板減少癥，與下列藥物同時應(yīng)用時，可能引起出血：抗凝藥肝素，香豆素或茚滿二酮衍生物、溶栓藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥（尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑）及磺吡酮等。
3．注射用頭孢哌酮鈉化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有甲硫四氮唑側(cè)鏈，故應(yīng)用本品期間，飲酒或靜脈注射含乙醇藥物，將抑制乙醛去氫酶的活性，使血中乙醛積聚，出現(xiàn)嗜睡、幻覺等雙硫侖樣反應(yīng)。因此在用藥期間和停藥后5天內(nèi)，病人不能飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。
4．注射用頭孢哌酮鈉與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合用藥時不可同瓶滴注，因可能相互影響抗菌活性。
5．注射用頭孢哌酮鈉與下列藥物注射劑有配伍禁忌：阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素B、多西環(huán)素、甲氯芬酯、阿馬林(緩脈靈)、苯海拉明、門冬酸鉀鎂、鹽酸羥嗪(安太樂)、普魯卡因胺、氨茶堿、丙氯拉嗪、細(xì)胞色素C、噴他佐辛(鎮(zhèn)痛新)、抑肽酶等。
【藥物過量】 注射用頭孢哌酮鈉無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。
【貯 藏】密閉，冷處保存。
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