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硫酸阿托品注射液

【藥品名稱(chēng)】
通用名：硫酸阿托品注射液
曾用名：顛茄堿
商品名：阿托品
英文名：Atropine Sulfate Injection
漢語(yǔ)拼音：Liusuan Atuopin Zhusheye
主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)：硫酸阿托品注射液主要成分為阿托品，其化學(xué)名稱(chēng)為α-（羥甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環(huán)3，2，1-3-辛酯硫酸鹽一水
合物，其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：（C17H23NO3）2 ˙ H2SO4 ˙ H2O
分子量：694.84
　　【性狀】為無(wú)色透明液體。
　　【藥理毒理】硫酸阿托品注射液為典型的M膽堿受體阻滯劑。除一般的抗M膽堿作用解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴(kuò)大瞳孔、升高眼壓、視力調(diào)節(jié)麻痹、心率加快、支氣管擴(kuò)張等外，大劑量時(shí)能作用于血管平滑肌，擴(kuò)張血管、解除痙攣性收縮，改善微循環(huán)。對(duì)心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強(qiáng)而持久。
　　【藥代動(dòng)力學(xué)】肌注后15~20分鐘血藥濃度峰值，口服為1~2小時(shí)，作用一般持續(xù)4~6小時(shí)，擴(kuò)瞳時(shí)效更長(zhǎng)。T1/2為3.7~4.3小時(shí)。主要通過(guò)肝細(xì)胞酶的水解代謝，約有13~50%在12小時(shí)內(nèi)以原形隨尿排出。
　　【適應(yīng)癥】 1、各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對(duì)膽絞痛、腎絞痛的療效較差；2、全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥；3、迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)；4、抗休克；5、解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒。
　　【用法用量】
1、皮下、肌肉或靜脈注射 成人常用量：每次0.3~0.5mg，一日0.5~3 mg；極量：一次2mg。兒童皮下注射：每次0.01~0.02 mg/kg，每日2~3次。靜脈注射：用于治療阿斯綜合征，每次0.03~0.05 mg/kg，必要時(shí)15分鐘重復(fù)1次，直至面色潮紅、循環(huán)好轉(zhuǎn)、血壓回升、延長(zhǎng)間隔時(shí)間至血壓穩(wěn)定。
2、抗心律失常 成人靜脈注射0.5~1 mg，按需可1~2小時(shí)一次，最大量為2 mg。
3、解毒 1）用于銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1~2 mg，15~30分鐘后再注射1mg，如患者無(wú)發(fā)作，按需每3~4小時(shí)皮下或肌內(nèi)注射1mg。2）用于有機(jī)磷中毒時(shí)，肌注或靜注1~2 mg（嚴(yán)重有機(jī)磷中毒時(shí)可加大5~10倍），每10~20分鐘重復(fù)，直到青紫消失，繼續(xù)用藥至病情穩(wěn)定，然后用維持量，有時(shí)需2~3天。
4、抗休克改善循環(huán) 成人一般按體重0.02~0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋后靜注或用葡萄糖水稀釋后靜滴。
5、麻醉前用藥 成人術(shù)前0.5~1小時(shí)，肌注0.5mg，小兒皮下注射用量為：體重3kg以下者為0.1mg，7~9kg為0.2mg，12~16kg為0.3mg，0~27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。
　　【不良反應(yīng)】 不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大；2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大，有時(shí)出現(xiàn)視物模糊；5mg，上述癥狀加重，并有語(yǔ)言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少；10mg以上，上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺(jué)、驚厥等；嚴(yán)重中毒時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80~130mg，兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。
　　【禁    忌】 青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。
　　【注意事項(xiàng)】
1、對(duì)其他顛茄生物堿不耐受者，對(duì)硫酸阿托品注射液也不耐受。
2孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動(dòng)過(guò)速。
3、硫酸阿托品注射液可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。
4嬰幼兒對(duì)硫酸阿托品注射液的毒性反應(yīng)極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應(yīng)更強(qiáng)，環(huán)境溫度較高時(shí)，因閉汗有體溫急驟升高的危險(xiǎn)，應(yīng)用時(shí)要嚴(yán)密觀察。
5老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干（特別是男性），也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)即停藥。硫酸阿托品注射液對(duì)老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。
6、下列情況應(yīng)慎用：1）腦損害，尤其是兒童；2）心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；3）反流性食管炎、食管與胃的運(yùn)動(dòng)減弱、下食管擴(kuò)約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；4）青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時(shí)，有誘發(fā)的危險(xiǎn)；5）潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時(shí)腸能動(dòng)度降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥；6）前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱張力減低）及尿路阻塞性疾病，可導(dǎo)致完全性尿潴留。
7、對(duì)診斷的干擾：酚磺酞試驗(yàn)時(shí)可減少酚磺酞的排出量。
　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】 有關(guān)硫酸阿托品注射液對(duì)孕婦的安全性尚不明確，孕婦使用需考慮用藥的利弊。硫酸阿托品注射液可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期婦女慎用。
　　【兒童用藥】 兒童腦部對(duì)硫酸阿托品注射液敏感，尤其發(fā)熱時(shí)，易引起中樞障礙，慎用。
　　【老年患者用藥】 老年患者尤其年齡在60歲以上者，腺體分泌易受影響，慎用硫酸阿托品注射液。
　　【藥物相互作用】
（1） 與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時(shí)，阿托品排泄延遲，作用時(shí)間和（或）毒性增加。
（2） 與金剛烷胺、吩噻嗪類(lèi)藥、其他抗膽堿藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥伍用，阿托品的毒副反應(yīng)可加劇。
（3） 與單胺氧化酶抑制劑（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）伍用時(shí)，可加強(qiáng)抗M膽堿作用的副作用。
（4） 與甲氧氯普胺并用時(shí)，后者的促進(jìn)腸胃運(yùn)動(dòng)作用可被拮抗。
　　【藥物過(guò)量】 靜脈每次極量2mg，超過(guò)上述用量，會(huì)引起中毒。最低致死量成人約80～130mg。用藥過(guò)量表現(xiàn)為動(dòng)作笨拙不穩(wěn)、神志不清、抽搐、呼吸困難心跳異常加快等。
　　【貯藏】避光，陰涼、密閉保存。