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鹽酸多巴胺注射液

【藥品名稱】
　　通用名：鹽酸多巴胺注射液
　　英文名：Dopamine Hydrochloride Injection
　　漢語拼音：Yansuan Duoba'an Zhusheye
　　本品化學(xué)名稱為：4-(2-氨基乙基)-１，2-苯二酚鹽酸鹽
　　其結(jié)構(gòu)式為：　　　
　　分子式：C8H11NO2·HCl
　　分子量：189.64
　　【性狀】本品為無色的澄明液體
　　【藥理毒理】激動(dòng)交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈的多巴胺受體其效應(yīng)為劑量依賴性。
　�、� 小劑量時(shí)（每分鐘按體重0、5－2ug/㎏），主要作用于多巴胺受體，使腎及腸系膜血管擴(kuò)張，腎血流量及腎小球?yàn)V過率增加，尿量及鈉排泄量增加；
　�、� 小到中等劑量（每分鐘按體重2－10ug/㎏），能直接激動(dòng)β1受體及間接促使去甲腎上腺素自儲(chǔ)藏部位釋放，對(duì)心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用，使心肌收縮力及心搏量增加，最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大，舒張壓無變化或有輕度升高，外周總阻力常無改變，冠脈血流及耗氧改善；
　�、� 大劑量時(shí)（每分鐘按體重大于10ug/㎏），激動(dòng)α受體，導(dǎo)致周圍血管阻力增加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加，致使收縮壓及舒張壓均增高。
　　① 對(duì)心臟β1受體激動(dòng)，增加心肌收縮力作用強(qiáng)的多；
　�、� 由于增加腎和腸系膜的血流量，可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發(fā)展。在相同的增加心肌收縮力情況下，致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱。總之，多巴胺對(duì)于伴有心肌收縮力減弱、尿量減少而血容量已為補(bǔ)足的休克患者尤為適用。
　　【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服無效，靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛，不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內(nèi)起效，持續(xù)5－10分鐘，作用時(shí)間的長短與用量不相關(guān)。在體內(nèi)很快通過單胺氧化酶及兒茶酚－氧位－甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的作用，在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右，在腎上腺神經(jīng)末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經(jīng)腎排泄，約80%在24小時(shí)內(nèi)排出，尿液內(nèi)以代謝物為主，極小部分為原形。
　　【適應(yīng)癥】本品適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素?cái)⊙�癥、心臟手術(shù)、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征；補(bǔ)充血容量后休克仍不能糾正者，尤其有少尿及周圍血管阻力正�；蜉^低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。
　　【用法用量】成人常用量 靜脈注射，開始時(shí)每分鐘按體重1－5ug/㎏，10分鐘內(nèi)以每分鐘1－4ug/㎏速度遞增，以達(dá)到最大療效。慢性頑固性心力衰竭，靜滴開始時(shí)，每分鐘按體重0.5－2ug/㎏逐漸遞增。多數(shù)病人按1－3ug/㎏/分給予即可生效。閉塞性血管病變患者，靜滴開始時(shí)按1ug/㎏/分，逐增至5－10ug/㎏/分，直到20ug/㎏/分，以達(dá)到最滿意效應(yīng)。如危重病例，先按5ug/㎏/分滴注，然后以5－10ug/㎏/分遞增至20－50ug/㎏/分，以達(dá)到滿意效應(yīng)�；�本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200－300ml中靜滴，開始時(shí)按75－100ug/分滴入,以后根據(jù)血壓情況，可加快速度和加大濃度，但最大劑量不超過每分鐘500ug.
　　【不良反應(yīng)】常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常（尤其用大劑量）、全身軟弱無力感；心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應(yīng)用大劑量或小劑量用于外周血管病患者，出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)涼；外周血管長時(shí)期收縮，可能導(dǎo)致局部壞死或壞疽；過量時(shí)可出現(xiàn)血壓升高，此時(shí)應(yīng)停藥，必要時(shí)給予α受體阻滯劑。 
　  【注意事項(xiàng)】
　�、� 交叉過敏反應(yīng)：對(duì)其他擬交感胺類藥高度敏感的病人，可能對(duì)本品也異常敏感。
　　⑵ 對(duì)人體研究尚不充分，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見有致畸。給妊娠鼠有導(dǎo)致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潛在形成白內(nèi)障的報(bào)道。孕婦應(yīng)用時(shí)必須權(quán)衡利弊。
　�、� 本品是否排入乳汁未定，但在乳母應(yīng)用未發(fā)生問題。
　�、� 本品在小兒應(yīng)用未有充分研究。
　�、� 本品在老年人應(yīng)用未有充分研究，但未見報(bào)告發(fā)生問題。
　�、� 下列情況應(yīng)慎用：
　�、� 嗜鉻細(xì)胞瘤患者不宜使用：
　　② 閉塞性血管�。ɑ蛴屑韧�史者），包括動(dòng)脈栓塞、動(dòng)脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷（如凍瘡）、糖尿病性動(dòng)脈內(nèi)膜炎、雷諾氏病等慎用；
　�、蹖�(duì)肢端循環(huán)不良的病人，須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，注意壞死及壞疽的可能性；
　�、� 頻繁的室性心律失常時(shí)應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。
　�、� 在滴注鹽酸多巴胺注射液時(shí)須進(jìn)行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測(cè)。
　�、探o藥說明
　�、� 應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。
　　② 在滴注前必須稀釋，稀釋液的濃度取決于劑量及個(gè)體需要的液量，若不需要擴(kuò)容，可用0.8㎎/ml溶液，如有液體潴留，可用1.6－3.2㎎/ml溶液。中、小劑量對(duì)周圍血管阻力無作用，用于處理低心排血量引起的低血壓；較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。
　�、� 選用粗大的靜脈作靜注或靜滴，以防藥液外溢，及產(chǎn)生組織壞死；如確已發(fā)生液體外溢，可用5－10㎎酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。
　�、� 靜滴時(shí)應(yīng)控制每分鐘滴速，滴注的速度和時(shí)間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動(dòng)出現(xiàn)與否等而定，可能時(shí)應(yīng)做心排血量測(cè)定。
　　⑤ 休克糾正時(shí)即減慢滴速。
　�、� 遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常，滴速必須減慢或暫停滴注。
　�、� 如在滴注多巴胺時(shí)血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓，應(yīng)停用多巴胺，改用更強(qiáng)的血管收縮藥。
　　⑧ 突然停藥 可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓，故停用時(shí)應(yīng)逐漸遞減。
　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確】
　　【藥物相互作用】
　�、� 與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改變，比單用本品時(shí)反應(yīng)不同。
　　⑵ 大劑量多巴胺與α受體阻滯劑如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林(Tolazoline) 等同用，后者的擴(kuò)血管效應(yīng)可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。
　�、� 與全麻藥（尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠�合物）合用由于后者可使心肌�?duì)多巴胺異常敏感，引起室性心律失常。
　�、� 與β受體阻滯劑同用，可拮抗多巴胺對(duì)心臟的β1受體作用。
　�、� 與硝酸酯類同用，可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應(yīng)。
　�、� 與利尿藥同用，一方面由于本品作用于多巴胺受體擴(kuò)張腎血管，使腎血流量增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身還有直接的利尿作用。
　�、� 與胍乙啶同用時(shí)，可加強(qiáng)多巴胺的加壓效應(yīng)，使胍乙啶的降壓作用減弱，導(dǎo)致高血壓及心律失常。
　　⑻ 與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用，可能增加多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心動(dòng)過速、高血壓。
　�、� 與單胺氧化酶抑制劑同用，可延長及加強(qiáng)多巴胺的效應(yīng)；已知鹽酸多巴胺注射液是通過單胺氧化酶代謝，在給多巴胺前2－3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人，初量至少減到常用劑量的 1/10。
　�、� 與苯妥英鈉同時(shí)靜注可產(chǎn)生低血壓與心動(dòng)過緩。在用多巴胺時(shí)，如必須用苯妥英納抗驚厥治療時(shí)，則須考慮兩藥交替使用
　　【規(guī)格】2ml∶20mg
　　【貯藏】遮光、密閉保存