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地奧司明片
【藥品名稱】地奧司明片
英文名稱:Diosmin Tablets
漢語拼音:Diaosiming Pian
【成 份】地奧司明片主要成份為地奧司明,其化學(xué)名稱為:7-[[-6-O-(6-脫氧-α-L-吡喃甘露糖基)-β-D-
吡喃(型)葡萄糖基]氧]-5-羥基-2-(3-羥基-4-甲基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮.
分子式:C28H32O15
分子量:608.54
【性 狀】地奧司明片為薄膜衣片,除去包衣后顯黃色至棕黃色.
【適 應(yīng) 癥】治療與靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀(腿部沉重,疼痛,晨起酸脹不適感);治療痔急性發(fā)作有關(guān)的各種癥狀.
【規(guī) 格】0.5g(C28H32O15 0.45g )
【用法用量】服藥劑量:常用劑量為0.5g(1片),每天二次.當用于痔急性發(fā)作時,前四天每次1.5g,每天二次,以后三天,每次1.0g,每天二次. 服用方法:本品口服,于午餐和晚餐時服用.
【不良反應(yīng)】有少數(shù)輕微胃腸反應(yīng)和植物神經(jīng)紊亂的報告,但未致必須中斷治療.
【禁 忌】對地奧司明片中任何成份過敏者禁用.
【注意事項】痔急性發(fā)作:用地奧司明片治療不能替代處理其它肛門疾病所需的特殊治療.本治療方法必須是短期的.如果癥狀不能迅速消除,應(yīng)進行肛腸病學(xué)檢查并對本治療方案進行重新審查.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女用藥:動物實驗并未顯示有任何致畸作用.進一步而言,到目前為止,對人類尚無有害作用的報告.
分娩:尚缺乏詳細的研究資料.
哺乳期婦女用藥:雖然尚無有關(guān)藥物隨母乳分泌的資料,但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng).
【兒童用藥】尚缺乏詳細的研究資料.
【老年用藥】70歲及70歲以上的老年患者,或并發(fā)有其它疾病(如高血壓,動脈粥樣硬化,糖尿病,神經(jīng)/精神性疾病以及酒精中毒),其不良反應(yīng)的發(fā)生率沒有明顯不同,且地奧司明與治療這些疾病的藥物未見明顯的相互作用.
【藥物相互作用】目前為止,未發(fā)現(xiàn)與其它藥物有相互作用.
【藥物過量】尚缺乏詳細的研究資料.
【臨床試驗】雙盲安慰劑對照試驗證實了地奧司明片在靜脈學(xué)方面的活性作用,對治療慢性下肢靜脈功能不全(功能性和器質(zhì)性者)的治療作用.
【藥理毒理】
1,藥理作用:
地奧司明片為增強靜脈張力性藥物和血管保護劑.
(1)藥理學(xué)
藥物以下列方式對靜脈血管系統(tǒng)發(fā)揮其活性作用:
-降低靜脈擴張性和靜脈血淤滯.
-在微循環(huán)系統(tǒng),使毛細血管壁滲透能力正常化并增強其抵抗性.
(2)臨床藥理學(xué)
在人體,采用雙盲對照研究方法,驗證和定量顯示藥物對靜脈血流動力學(xué)的作用,結(jié)果表明其具有下述藥理學(xué)特征.
-劑量-效應(yīng)關(guān)系
采用測量靜脈體積描記法的參數(shù)包括:容量,擴張性和排空速率,已經(jīng)確定其具有統(tǒng)計學(xué)意義的劑量-效應(yīng)之量效關(guān)系.服用2片可得到最佳量效比值.
-靜脈張力性作用地奧司明能增強靜脈張力:采用水銀張力計測定靜脈閉塞體積描記法,參數(shù)的變化顯示了其排空速率降低.
-微循環(huán)作用 在患毛細血管脆性癥的病人,進行雙盲對照研究,用血管張力測量法測量其脆性變化,結(jié)果表明:地奧司明改善毛細血管脆性的作用和安慰劑之間的差異有統(tǒng)計學(xué)意義.
2,毒理作用:
(1)急性毒性:大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg.
(2)長期毒性: 對小鼠,大鼠和倉鼠,分別以相當180倍和35倍治療量重復(fù)給藥13周和26周,均未見任何毒性和致死作用. 大鼠經(jīng)口給予相當12,24,48倍每日治療量,動物仍顯示出很好的耐受性. 大鼠經(jīng)口給藥60,180,200mg/kg/d,連續(xù)給藥13周或26周,無動物死亡,體重,食量無改變,一般狀況無異常,對血液和尿液實驗室參數(shù)無影響.
(3)致突變: 通過微生物基因突變試驗(Ames),體外哺乳動物細胞染色體畸變試驗(培養(yǎng)人淋巴細胞中期分裂相的觀察),體外真核生物系基因突變試驗細胞(采用釀酒酵母D4觀察中國倉鼠V79細胞HPRT位點,Ade2和TRP5位點的突變),體內(nèi)clastogelic損傷試驗(OFI小鼠骨髓微核的出現(xiàn)率),DNA修復(fù)試驗(Hela細胞DNA的程序外合成),均未見本品的致突變活性.
(4)生殖毒性: 大鼠經(jīng)口給予相當37倍每日治療量,對動物的生殖能力,繁殖能力,胚胎毒性,圍產(chǎn)期,子代的發(fā)育均無影響. 自動射線照相術(shù)證實,大鼠口服本品后96小時,藥物可完全消除,靶器官無蓄積.Wistar大鼠單次給予本品10mg/kg,進入胎盤的量很小,每個胎兒內(nèi)的藥物僅為給藥量的0.003%.藥物在孕鼠體內(nèi)基本上分布在腸內(nèi),腎次之.母體的藥物含量很少,致使新生鼠的藥物含量也很少,僅為給藥量的1%.
(5)致癌性:尚未見研究報道.
(6)遺傳毒性:尚未見研究報道.
【藥代動力學(xué)】在人體試驗中,口服以14C標記的含有地奧司明制劑后,主要通過糞便排泄,平均有14%隨尿排泄;半衰期是11小時;藥物代謝廣泛,在尿中存在的各種酚酸證實了這一點。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】地奧司明片采用鋁塑包裝,每盒裝24片。
【有 效 期】24個月。
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