|
氟羅沙星膠囊
【藥品名稱】
通用名：氟羅沙星膠囊
英文名：Fleroxacin Capsules
漢語(yǔ)拼音：Fuluoshɑxinɡ Jiɑonɑnɡ
氟羅沙星膠囊主要成份為：氟羅沙星。其化學(xué)名稱為：6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氫-7-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-氧-3-喹啉羧酸。
結(jié)構(gòu)式：分子式：C17H18F3N3O3,分子量：369.34
【性狀】
氟羅沙星膠囊為膠囊劑。
【藥理毒理】
氟羅沙星膠囊為喹諾酮類(lèi)抗菌藥，對(duì)革蘭陰性菌,包括大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門(mén)菌、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、枸櫞酸菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、銅綠假單胞菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌、摩拉卡他菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等均有較強(qiáng)的抗菌作用。對(duì)葡萄球菌屬、溶血鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌亦具有中等抗菌作用。氟羅沙星膠囊的作用機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶而起殺菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 氟羅沙星膠囊口服后吸收迅速而完全，健康志愿者單次口服0.1、0.2、0.4g后，血藥峰濃度（Cmax）分別可達(dá)1.6、2.9和5.1mg/ml，血消除半衰期（t1/2b）為9.9～11.6小時(shí)。氟羅沙星膠囊在體內(nèi)有少量代謝物。血漿蛋白結(jié)合率為23%，能廣泛分布于各組織中。本品在多數(shù)組織中的濃度接近或高于同時(shí)期血濃度，但中樞神經(jīng)系統(tǒng)中濃度很低。氟羅沙星膠囊主要隨尿排泄，口服后72小時(shí)內(nèi)尿中排出86%，其中75%為原藥，少部分由膽汁排泄，隨糞便排出量?jī)H占3%。
【適應(yīng)癥】
可用于氟羅沙星膠囊敏感細(xì)菌引起的急性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作及肺炎等呼吸系統(tǒng)感染；膀胱炎、腎孟腎炎、前列腺炎、附睪炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系統(tǒng)感染；傷寒沙門(mén)菌感染、細(xì)菌性痢疾等消化系統(tǒng)感染；皮膚軟組織感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。
【用法用量】
口服，一日0.2～0.4g，分1～2次服，一般療程7～14日。
【不良反應(yīng)】
�。�1）胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心嘔吐、食欲不振等。
�。�2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、興奮、嗜睡或失眠。
（3）過(guò)敏反應(yīng)有皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
�。�4）少數(shù)患者可發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮增高及周?chē)蟀准?xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過(guò)性。
�。�5）偶可發(fā)生
①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫；
�、谘颉l(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)；
�、劢Y(jié)晶尿，多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)；
④關(guān)節(jié)疼痛。
【禁忌】
�。�1）對(duì)氟羅沙星膠囊或喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
�。�2）孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
�。�1）功能減退者慎用，若使用，應(yīng)根據(jù)減退程度調(diào)整劑量。
�。�2）肝功能不全者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝功能。
�。�3）原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。
（4）喹諾酮類(lèi)藥物間存在交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)任何一種喹諾酮類(lèi)過(guò)敏者不宜使用氟羅沙星膠囊。
�。�5）患者的尿pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿，故每日飲水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
�。�6）氟羅沙星膠囊可引起光敏反應(yīng)，至少在光照后12小時(shí)才可接受治療，治療期間及治療后數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過(guò)長(zhǎng)時(shí)間暴露于明亮光照下。
（7）當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時(shí)應(yīng)停止治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
氟喹諾酮類(lèi)可透過(guò)血胎盤(pán)屏障，并可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
氟喹諾酮類(lèi)可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨發(fā)生永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故18歲以下患者禁用。在由多重耐藥菌引起的感染，細(xì)菌僅對(duì)氟喹諾酮類(lèi)呈現(xiàn)敏感時(shí)，權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品。
【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
（1）去羥肌苷（DDI）制劑中含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類(lèi)螯合，不宜合用。
�。�2）尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
（3）丙磺舒可延遲本品的排泄，使本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
（4）含鋁或鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，建議避免同服，不能避免時(shí)宜在本品服用前2小時(shí)，或服用后6小時(shí)服用。
| 
