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可達(dá)龍(鹽酸胺碘酮片)
【性狀】 可達(dá)龍(鹽酸胺碘酮片)為類白色片。
【適應(yīng)癥】可達(dá)龍(鹽酸胺碘酮片)口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療�？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時(shí)室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。
【用法用量】口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g(2片-3片)，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g(1片-2片)維持,部分病人可減至0.2g(1片),每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日0.6～1.2g(3片-6片)，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2～0.4g(1片-2片)維持。
【不良反應(yīng)】
1.心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。
(1)竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)；
(2)房室傳導(dǎo)阻滯；
(3)偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速；主要見(jiàn)于低血鉀和并用其它延長(zhǎng)QT的藥物時(shí)；
(4)以上不良反應(yīng)主要見(jiàn)于長(zhǎng)期大劑量和伴有低血鉀時(shí)，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長(zhǎng)，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。
2.甲狀腺：
(1)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2%，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療；
(2)甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1%～4%，老年人較多見(jiàn)，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。
(3)胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯。
(4)眼部：服藥3個(gè)月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無(wú)永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。
(5)神經(jīng)系統(tǒng)：不多見(jiàn)，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無(wú)力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。
(6)皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間(1～2年)才漸退。其他過(guò)敏性皮疹，停藥后消退較快。
(7)肝臟：肝炎或脂肪浸潤(rùn)，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。
(8)肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長(zhǎng)期大量服藥者(一日0.8～1.2g)。主要產(chǎn)生過(guò)敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細(xì)胞增高，嚴(yán)重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
(9)其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。
【禁忌】
1.嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用；
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用；
3.心動(dòng)過(guò)緩引起暈厥者禁用；
4.對(duì)可達(dá)龍(鹽酸胺碘酮片)過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本品可能過(guò)敏。
2.對(duì)診斷的干擾：
(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征；
(2)極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；㈢甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正�？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
3.下列情況應(yīng)慎用：
(1)竇性心動(dòng)過(guò)緩；(2)Q-T延長(zhǎng)綜合征；(3)低血壓；(4)肝功能不全；(5)肺功能不全；(6)嚴(yán)重充血性心力衰竭。
4.多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān)，故需長(zhǎng)期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
(1)血壓；(2)心電圖，口服時(shí)應(yīng)特別注意Q-T間期；(3)肝功能；(4)甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激，每3～6個(gè)月1次；(5)肺功能、肺部X射線片，每6～12個(gè)月1次；(6)眼科檢查。
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時(shí)靜脈負(fù)荷。而對(duì)于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷；
6.本品半衰期長(zhǎng)，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
可達(dá)龍(鹽酸胺碘酮片)可以通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，大鼠實(shí)驗(yàn)已證實(shí)胺碘酮對(duì)胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報(bào)道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過(guò)胎盤，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
【兒童用藥】?jī)和袘?yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。
【老年用藥】老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖、肺功能。
【藥物相互作用】
1. 增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，調(diào)整抗凝藥的劑量。
2. 增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長(zhǎng)，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少30%～50%劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3. 與b受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則可達(dá)龍(鹽酸胺碘酮片)或前兩類藥應(yīng)減量。
4. 增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平，當(dāng)開始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%，如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
5. 與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
6. 增加日光敏感性藥物作用。
7. 可抑制甲狀腺攝取[123I]、［133I］及［99mTc］。
【藥物過(guò)量】
有報(bào)道服用3~8克胺碘酮致過(guò)量中毒的，但沒(méi)有死亡和后遺癥報(bào)道。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高(>3 000mg/kg)。發(fā)生藥物過(guò)量中毒時(shí)，需立即監(jiān)測(cè)心電和血壓，嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者可用β-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器。低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。
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