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�？虅�(頭孢克洛干混懸劑)

【臨床藥理學(xué)】希刻勞(頭孢克洛干混懸劑) 空腹口服后吸收良好。不管本品是否與食物同時服用，總吸收率相同。然而，當(dāng)本品與食物同服時，達(dá)到的峰濃度為空腹者服用后觀察到的峰濃度的50—70%，而且通常要延緩45—60分鐘才出現(xiàn)。給空腹者服用250mg，500mg和1g后30—60分鐘內(nèi)，分別獲得的平均血清濃度約為7，13和23mg/L。在8小時內(nèi)，約60%—85%的藥物以原形經(jīng)腎從尿中排泄，大部分藥物在服藥后2小時內(nèi)排出體外。口服250mg，500mg和1g的劑量后8小時內(nèi)，尿中藥物峰濃度分別約為600，900和1900mg/L。本品在正常人體血清中的半衰期為0.6—0.9小時。對于腎功能受損病人，頭孢克洛的血清半衰期稍微延長，對于腎功能完全遭破壞的病人，本品原藥的血漿半衰期為2.3—2.8小時。對于腎功能嚴(yán)重受損病人，本品的排泄途徑尚未測出。血液透析使其半衰期縮短25%—30%。

微生物學(xué)：體外試驗(yàn)表明，頭孢菌素對細(xì)菌的作用，在于抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。體外研究表明下列細(xì)菌大多數(shù)對頭孢克洛敏感，但是對在“適應(yīng)癥”以外的感染的臨床療效尚不清楚。

【適應(yīng)癥】�？虅�(頭孢克洛干混懸劑)適用于治療下列敏感菌株引起的感染：

中耳炎：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）和卡他莫拉氏菌引起。

下呼吸道感染（包括肺炎）：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）和卡他莫拉氏菌引起。

上呼吸道感染（包括咽炎和扁桃體炎）：由化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）和卡他莫拉氏菌引起。

注：青霉素是治療和預(yù)防鏈球菌感染（包括預(yù)防風(fēng)濕熱）的常用藥，美國心臟協(xié)會推薦羥氨芐青霉素（Amoxicillin）作為預(yù)防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的細(xì)菌性心內(nèi)膜炎的藥物，在此方面，對于預(yù)防α溶血性鏈球菌感染，青霉素V是合理的選擇。一般說來頭孢克洛對于消滅鼻咽部的鏈球菌有效，然而，對于預(yù)防繼發(fā)性風(fēng)濕熱或細(xì)菌性心內(nèi)膜炎，目前尚無證實(shí)頭孢克洛療效的重要數(shù)據(jù)。治療β溶血性鏈球菌感染時，至少應(yīng)給予10天的頭孢克洛治療量。

尿道感染（包括腎盂腎炎和膀胱炎）：由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白氏桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。

注：頭孢克洛對急性和慢性尿道感染都有效。

皮膚和皮膚組織感染：由金葡球菌和化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）引起。

竇炎

淋球菌性尿道炎

應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)慕M織培養(yǎng)和敏感性研究，以測定致病菌對頭孢克洛的敏感性。

【禁忌癥】頭孢克洛禁用于已知對頭孢菌素類抗生素過敏的病人。

【警告】在使用頭孢克洛之前，要注意確定病人以前是否對頭孢克洛或其他頭孢菌素、青霉素或其它藥物過敏。如果本品用于青霉素過敏病人，要加以注意，因?yàn)槲墨I(xiàn)清楚地報道在β內(nèi)酰胺類抗生素中會產(chǎn)生交叉過敏（包括過敏反應(yīng)）。

如果發(fā)生對頭孢克洛的過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。如果有必要，應(yīng)使用適當(dāng)?shù)乃幬铮ɡ�如加壓胺、抗組胺藥或皮質(zhì)類固醇類藥）來治療。

對于顯示某種類型過敏（尤其對藥物）的病人，應(yīng)慎用抗生素（包括頭孢克洛）。

已有報道，實(shí)際上使用所有的廣譜抗生素（包含大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、半合成青霉素和頭孢菌素），都會產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎。因此，若使用抗生素的病人發(fā)生腹瀉，考慮到這一種診斷是很重要的。這種結(jié)腸炎的程度從輕微至危及生命，程度不同，對于輕微的偽膜性結(jié)腸炎病例，通常僅僅是停藥就能奏效，對于中度至嚴(yán)重病例，就應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧��?/span>

【注意事項(xiàng)】長期使用頭孢克洛，會使不敏感菌株大量繁殖。因此，對病人細(xì)心觀察是必不可少的。如果治療期間發(fā)生二重感染，必須采取適當(dāng)措施。

【副反應(yīng)】與頭孢克洛治療有關(guān)的副作用如下：

過敏反應(yīng)：根據(jù)報道，約占病人的1.5%，包括蕁麻疹樣皮疹（1/100）。瘙癢、蕁麻疹和庫姆斯試驗(yàn)陽性，發(fā)生率均在1/200以下。

其它與治療有關(guān)的副作用包括：嗜曙紅細(xì)胞增多（50例中有1例）。生殖器瘙癢或陰道炎（100例中不足1例），血小板減少或可逆性間質(zhì)性腎炎則罕見報道。

【過量服用】體征和癥狀：服用過量的頭孢克洛后發(fā)生的毒性綜合癥包括：惡心、嘔吐、上腹不適和腹瀉，上腹不適和腹瀉的嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。如果存在其它綜合癥，可能是繼發(fā)于原有的疾病、過敏反應(yīng)或其它中毒作用。

治療：在治療過量服用綜合癥時，要考慮多種藥物過量的可能性，藥物間相互作用以及病人藥代動力學(xué)方面的差異。

【用法用量】�？虅�(頭孢克洛干混懸劑)均由口服

成人：成人常用劑量是250mg，每8小時一次。支氣管炎和肺炎的劑量是250mg一次，每日三次。鼻竇炎推薦劑量為250mg一次，每日三次，共10日。較重的感染（如肺炎）或敏感性稍差的細(xì)菌引起的感染，劑量可加倍。每日4g的劑量曾在正常人安全地用了28日，但每日總量不宜超過此量。

兒童：兒童常用的每日劑量是20mg/kg/日，分為數(shù)劑每8小時一次。支氣管炎和肺炎的劑量是20mg/kg/日，分?jǐn)?shù)劑一日三次。在較重的感染（中耳炎）和敏感性稍差的細(xì)菌引起的感染，可40mg/kg/日，分?jǐn)?shù)劑服用，最大量1g/日。

【儲存】遮光，密封，在涼暗干燥處保存。干混懸劑混合后，儲存于冰箱，可保存14天。