卡博平(阿卡波糖片)
【藥品名稱】
通用名:卡博平
英文名:Acarborse Tabiets
漢語拼音:a ka bo tang pian
本品主要成分為:阿卡波糖,其化學(xué)名為:O-4,6-雙脫氧-4-[(1S, 4R, 5S, 6S)-4, 5, 6-二羥基
-3-羥甲基-2-環(huán)已烯擊基]-a-D-吡喃葡糖基-(1—4)—O—a—D—吡喃葡萄糖基—(1—4)-O-a-D-吡喃葡萄糖基
分子是:C25H3O18N
分子量:645.63
【性狀】
本品為白色或類白色
【病理毒理】
本品是一種生物合成的假性四糖。動物試驗結(jié)果表明,本品對小腸刷狀緣的a-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,從而導(dǎo)致了腸內(nèi)多糖,寡糖或雙塘的降解,使來之碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩,降低了餐后學(xué)糖的升高,使平均血糖下降。
【藥代動力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報道,對健康志愿者口服放射性標(biāo)記的阿卡波糖片0.2g的藥代動力學(xué)的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制劑經(jīng)腸道吸收,加上被吸收的經(jīng)消化酶和腸道細(xì)菌分解的產(chǎn)物,共占服藥劑量的35%。
沒有或未發(fā)現(xiàn)本品在體內(nèi)有可測定到的代謝現(xiàn)象,相反在腸腔內(nèi)本品被消化的酶和腸道細(xì)菌分解,其降解產(chǎn)物可于小腸下段被吸收。口服后本品及其降解產(chǎn)物迅速完全自尿中排出,服藥劑量的51%在96小時內(nèi)經(jīng)糞便排出,
【適應(yīng)癥 】配合飲食控制治療糖尿病
【用法用量】
用餐前即刻整片吞服或與前兒食物一起咀嚼服用,劑量需個體化。一般推薦劑量為:起始劑量為每次50mg,每日3次;以后逐漸增加至每天0.1g,,每日3次。個別情況下,可增加至每次0.2g,每日3次。或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
常有胃腸脹氣合腸鳴音,偶有腹瀉和腹脹,極少出腹痛。
如果不遵守規(guī)定的飲食控制,這胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后乃有嚴(yán)重不適的癥狀,應(yīng)咨詢醫(yī)生以便暫時或長期減少劑量
個別病例可能出現(xiàn)諸如紅斑,皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應(yīng)。
【禁忌】
1對本品和/或非活性成分過敏者禁用。
2有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用
3患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患(如Roemheld 綜合征,嚴(yán)重的疝,腸梗阻和腸潰瘍的病人禁用。
4嚴(yán)重腎功能損害(肌肝清除率25ml/分)的禁用。
【注意事項】
1病人應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。
2如果病人在服藥4-8周后療效不明顯,可視情況增加劑量。
3個別病人,尤其是在使用大劑量時揮發(fā)會發(fā)生無癥狀的肝酶升高。因此,應(yīng)考慮在用藥的頭6-12個月檢測肝酶的變化。但停藥后肝酶會恢復(fù)正常。
4本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢,因此如果發(fā)生急性低血糖,不宜使用蔗糖,而應(yīng)使用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。
5服用阿卡波糖治療期間,由于結(jié)腸內(nèi)碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適,甚至導(dǎo)致腹瀉。
【孕婦及哺乳婦女用藥】
因為無法得到有關(guān)藥在妊辰婦女中使用的資料,妊辰期婦女禁用。
哺乳期大鼠副服用放射性標(biāo)記的阿卡波糖片后,在其乳汁中發(fā)現(xiàn)了少量的放射性物質(zhì),在人類尚無類似的發(fā)現(xiàn),即使如此,由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片對嬰兒的影響,故哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
鑒于尚無本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料,本品不應(yīng)使用于18歲以下的患者。
【藥物相互作用】
1品具有抗高血糖的作用,但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺酰脲類藥物,二甲雙胍或胰島素一起使用時,血糖回下降至低血糖的水平,故合用時需減少磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。
2 個別情況下,本品可影響地高辛的生物利用度,因此需調(diào)整地高辛的劑量。
3 服用本品期間,避免同時服用考來酰胺,腸道吸收劑和消化酶類制劑,以免影響本品的療效。未發(fā)現(xiàn)與二甲基硅油有相互作用。
【藥物過量】
當(dāng)過量的卡博平(阿卡波糖片)與含碳水化合物的食物或飲料一起服用時,會發(fā)生嚴(yán)重的胃腸脹氣和腹瀉;如果空腹服用過量阿卡波糖片,一般情況下不會發(fā)生胃腸道反應(yīng)。當(dāng)服用了過量的阿卡波糖片時,在隨后的4—6小時內(nèi)要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。
【規(guī)格】
本品每片含阿卡波糖50mg
【包裝】
鋁塑水泡眼包裝,15片/板,2板/盒
【貯藏】
密封、涼暗處保存
【有效期】
暫定二年
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