普伐他汀鈉片
【品名與結(jié)構(gòu)式】
通用名：普伐他汀鈉片
商品名：普拉固
英文名：Pravastatin Sodium Tablets
化學名：（1S-[1ɑ（Βs*），2ɑ，6ɑ，8β（R），8aɑ]-1,2,6,7,8,8ɑ- 六氫-β，8，6-三羥-2-2-甲基-氧丁氧基）-1-茶庚酸單鈉鹽
【性狀】本品為白色或類白色片
【藥理作用】為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶（HMG-COA還原梅）的競爭性抑制劑，HMG-COA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶。
本品可逆性地抑制HMG-COA還原酶，從而抑制膽固醇的生物合成。
本品從二方面發(fā)揮其降脂作用，第一是通過可逆性抑制HMG-COA還原酶的活性使細胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低，導致細胞表面低密度脂蛋白（LDL）受體數(shù)的增加，從而加強了由受體介導的。
LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除，第二，是通過抑制LDL-C的前體一極低密度脂蛋白（VLDL-C）在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
【吸收、分布、消除】本品口服后迅速吸收。
經(jīng)首過效應到達肝臟，肝臟是膽固醇合成，LDL-C清除的主要器官，也是本品發(fā)揮作用的主要部位，血中藥物約50%與血漿蛋白結(jié)合，本品通過肝、腎兩條途徑進行清除。所以腎或肝功能不全患者可通過代償性改變排泄途徑而清除，本品的血漿清除半衰期為1.5-2小時。
【適應癥】普伐他汀鈉片適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯血癥患者（11a和11b型）。
【用法用量】成人開始劑量為10mg-20mg,一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量40mg.
【不良反應】不良反應可見輕度轉(zhuǎn)氨酶升高、皮疹、肌痛、頭痛、胸痛、惡心、嘔吐、腹瀉、疲乏等。
【禁忌】對過敏者，活動性肝炎或肝功能試驗持續(xù)升高者，以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。
【藥物相互作用】在服用考來烯胺前一小時或后四小時給予本品或在服用考來替泊和標準膳食前一小時給予本品，其生物利用度和治療作用在臨床上都沒有明顯的下降，同時服用，則本品生物利用度下降40%-50%。與安替比林聯(lián)合應用時，并不改變細胞色素P450系統(tǒng)對安替比林的清除，由于本品無誘導肝臟藥物代謝酶作用，所以不會與其它由細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物（如苯妥英鈉，奎尼�。┊a(chǎn)生明顯的相互作用。
與華法令合用，本品穩(wěn)態(tài)時的生物利用度參數(shù)不改變，本品不改變?nèi)A法與血漿蛋白的結(jié)合，較長期服用二藥，對華法令的抗凝不產(chǎn)生任何改變。
與阿斯匹林、制酸劑（本服用本品前一小時給予）、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未見顯著差異，服用制酸劑及西米替丁后可改變的血藥濃度，但并不影響療效。
與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、轉(zhuǎn)換酶抑制劑，鈣通道阻滯劑、β-阻滯劑或硝酸甘油等藥物合用未見明顯的相互作用。
【注意事項】1、對純合子家庭性高膽固醇血癥療效差
2、治療期間，應定期檢查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超過正常上限三倍且為持續(xù)性的，應停止治療。
3、有肝臟疾病史或飲酒史的病人普伐他汀鈉片應慎用。
4、使用HMG-COA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高，如升高值為正常上限的10倍應停止使用。使用過程中，病人如出現(xiàn)不明原因的肌痛，觸痛、無力、特別是伴有不適和發(fā)熱者，應立即報告醫(yī)生。
5、其它HMG-COA還原酶抑制劑類降血脂藥與環(huán)胞霉素，纖維酸衍生物，煙酸等同時服用，可增加肌炎和肌病的發(fā)生率，但本品與上述藥物同時使用，臨床試驗表明并不增加肌炎和肌病的發(fā)生率。
【規(guī)格】10毫克/片
【包裝】5毫克每盒14片，單片鋁箔包裝；10毫克每盒7片或28片，單片鋁箔包裝。
【貯藏】遮光，密封保存
【有效期】暫定二年
【生產(chǎn)企業(yè)】中美上海施貴寶制藥有限公司
