鹽酸哌嗪寶塔糖
【 性狀 】鹽酸哌嗪寶塔糖為有縐紋的塔型糖錠
【 藥理毒理 】本品為四咪唑的左旋體,可選擇性地抑制蟲(chóng)體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲(chóng)體肌肉的無(wú)氧代謝,減少能量產(chǎn)生。當(dāng)蟲(chóng)體與之接觸時(shí),能使神經(jīng)肌肉去極化,肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹;藥物的擬膽堿作用有利于蟲(chóng)體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1-2倍,但毒副作用則較低。另外,藥物對(duì)蟲(chóng)體的微管結(jié)構(gòu)可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調(diào)節(jié)和免疫興奮功能。
【 藥代動(dòng)力學(xué) 】 口服后迅速吸收,服后約2小時(shí),血藥濃度達(dá)峰值,T1/2為4小時(shí)。在肝內(nèi)代謝,本品及其代謝產(chǎn)物可自尿(大部分)、糞和呼吸道排出,乳汁中亦可測(cè)得。
【適 應(yīng) 癥】對(duì)蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)和糞類圓線蟲(chóng)病有較好療效。由于鹽酸哌嗪寶塔糖單劑量有效率較高,故適于集體治療。對(duì)班氏絲蟲(chóng)、馬來(lái)絲蟲(chóng)和盤尾絲蟲(chóng)成蟲(chóng)及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠(yuǎn)期療效較差。
【 用法用量 】 (1) 驅(qū)蛔蟲(chóng):口服,成人1.5~2.5mg/kg空腹或睡前頓服,小兒劑量為2~3m(2) 驅(qū)鉤蟲(chóng):口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,連服3日。(3)治療絲蟲(chóng)。4~6mg/kg,分2~3次服,連服3日。
【 不良反應(yīng) 】 一般輕微。有惡心、嘔吐、腹痛等,少數(shù)可出現(xiàn)味覺(jué)障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、神志混亂、失眠、發(fā)熱、流感樣癥群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶見(jiàn)蛋白尿,個(gè)別可見(jiàn)粒細(xì)胞減少、血小板減少,少數(shù)甚至發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(常為可逆性),常發(fā)生于風(fēng)濕病或腫瘤患者。另尚可引起即發(fā)型和Arthus氏過(guò)敏反應(yīng),可能系通過(guò)刺激T細(xì)胞而引起的特應(yīng)性反應(yīng)。個(gè)體病例可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào),感覺(jué)異;蛞暳δ:
【 禁 忌 】 肝腎功能、肝炎活動(dòng)期、妊娠早期或原有血吸蟲(chóng)病患者禁用。
【 注意事項(xiàng) 】(1) 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者服用鹽酸哌嗪寶塔糖后易誘發(fā)粒細(xì)胞缺乏癥;(2) 干燥綜合癥患者慎用;(3)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和干燥綜合癥患者接受本品治療,第一周每日50mg、第二周每日100mg、每三周每日150mg后,多數(shù)發(fā)生副作用,如紅斑丘疹、關(guān)節(jié)痛加重伴腫脹、肌痛、流感樣癥群、失眠、神志混亂等,再予以攻擊量后上述癥狀又可重現(xiàn)。
【 藥物相互作用 】(1) 與噻嘧啶合用可治療嚴(yán)重的鉤蟲(chóng)感染,并可提高驅(qū)除美洲鉤蟲(chóng)的效果。(2) 與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲(chóng)混合感染。(3) 與枸櫞酸乙胺嗪先后順序應(yīng)用可治療絲蟲(chóng)感染。(4) 不宜與四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
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