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佩爾(鹽酸尼卡地平緩釋膠囊)
【 藥代動(dòng)力學(xué) 】
佩爾口服吸收完全，20分鐘后血中可測(cè)得佩爾(鹽酸尼卡地平緩釋膠囊)，血藥濃度峰值出現(xiàn)于服 藥后0.5-2小時(shí)（平均1小時(shí)），餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過(guò)代謝，呈 非線性動(dòng)力學(xué)特征�？诜�20、30和40mg本品(一日3次)穩(wěn)態(tài)時(shí)的達(dá)峰濃度分別為36、88 和133ng/ml，且個(gè)體差異較大。每日給藥3次，2至3天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥 濃度比單劑量給藥時(shí)高2倍，平均消除半衰期8.6小時(shí)。口服30mg本品穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用 度為35%。本品的血漿蛋白結(jié)合率高（>95%），在不同種屬動(dòng)物間相近。本品在肝臟廣泛 代謝，60%從尿中排出，35%從糞便排出，尿中檢測(cè)到的原型藥物小于1%。給藥后48小時(shí) 內(nèi)回收的藥物總量為90%。本品不誘導(dǎo)自身代謝，也不誘導(dǎo)肝微粒體代謝酶。由于佩爾(鹽酸尼卡地平緩釋膠囊)在 肝臟廣泛代謝，血藥濃度水平受肝功能變化的影響。嚴(yán)重肝功能失�；颊叩捏w內(nèi)藥物濃度 高于正常受試者，半衰期明顯延長(zhǎng)。 本品在腎功能不全患者（基線血肌酐濃度1.2-5.5mg/dL）體內(nèi)的血藥濃度高于健康受 試者�？诜�30mg（一日3次）佩爾達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，腎功能不全患者的Cmax和AUC比健康受 試者高2倍。
【 適應(yīng)癥 】 1. 高血壓。 2. 勞力型心絞痛。
【 用法用量 】
高血壓 口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至40mg/次，一日3次。 增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。可與利尿劑、β-阻滯劑等 抗高血壓藥物合用。
心絞痛 口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至一次40mg/次，一日3 次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度�？膳c硝酸酯類、β-阻 滯劑等抗心絞痛藥合用。
【 不良反應(yīng) 】 1. 較常見(jiàn)者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。 2. 有時(shí)出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT）升高。 3. 較少見(jiàn)者有心悸、心動(dòng)過(guò)速、心絞痛加重，減少劑量或加β受體 阻滯劑可以糾正。 4. 少有惡心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 5. 偶有膽紅素、乳酸脫氫酶、膽固醇、尿素氮、肌酐升高；偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少。
【 禁忌癥 】 1. 對(duì)佩爾有過(guò)敏反應(yīng)者。 2. 重度主動(dòng)脈狹窄病人。 3. 顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者。 4. 腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高的患者。
【 注意事項(xiàng) 】 1. 肝、腎功能障礙、低血壓、青光眼、孕婦、哺乳期婦女、兒童慎用本品，肝功能不全 的患者宜從低劑量（一次20mg，一日2次）開(kāi)始治療。 2. 充血性心力衰竭患者慎用，特別是在與β受體阻滯劑合用時(shí)。 3. 本品慎用于急性腦梗塞和腦缺血患者，以防發(fā)生低血壓。 4. 在治療早期決定合適劑量的過(guò)程中，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)血壓，注意避免 5. 發(fā)生低血壓。 6. 佩爾(鹽酸尼卡地平緩釋膠囊)的最大降壓作用是在血藥峰濃度時(shí)，故宜在給藥后1-2小時(shí) 7. 測(cè)血壓；為了解降壓是否滿意，則宜在血藥谷濃度（給藥后8小時(shí)）測(cè)血壓。 8. 用藥后注意患者反應(yīng)，尤其對(duì)于降壓后心率加快者。 9. 佩爾與β受體阻滯劑合用時(shí)，應(yīng)避免突然停β受體阻滯劑，須逐 10. 停用佩爾(鹽酸尼卡地平緩釋膠囊)時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量，并密切觀察病情。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
佩爾在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對(duì)照研究，個(gè)別動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有不利影響，故人體應(yīng)用 須權(quán)衡利弊。
佩爾(鹽酸尼卡地平緩釋膠囊)可能排入乳汁，大鼠口服本品后在乳汁中檢測(cè)到高濃度的尼卡地平，故建議哺乳 期婦女不用此藥。
【 老年患者用藥 】
佩爾(鹽酸尼卡地平緩釋膠囊)在老年人（≧65歲）與中青年人中的藥動(dòng)學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)差異，故老年人用藥與中青
年人相同。
【 藥物相互作用 】 1. 與腎上腺素β受體阻滯劑合用耐受性良好。 2. 與西咪替丁合用可增加本品的血漿藥物濃度，故應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。 3. 與地高辛合用未見(jiàn)到地高辛血藥濃度升高，但須測(cè)定地高辛血藥濃度。 4. 與環(huán)孢素合用時(shí)環(huán)孢素血藥濃度升高，須密切監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度并相應(yīng)減少環(huán)孢素 的劑量。 5. 治療濃度的呋噻米、普萘洛爾、雙密達(dá)莫、華法林、奎尼丁、萘普生加于人體外血漿 中不改變本品的蛋白結(jié)合率。
【 藥物過(guò)量 】
尼卡地平過(guò)量可引起顯著低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，伴嗜睡、意識(shí)模糊和言語(yǔ)不清�？刹捎脤�(duì) 癥治療如排空胃內(nèi)容物、抬高四肢、注意循環(huán)血量和尿排出量、心臟和呼吸功能的監(jiān)測(cè)血 管、靜脈補(bǔ)液，對(duì)嚴(yán)重低血壓患者給予血管升壓藥。
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