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金爾力(鮭魚降鈣素噴鼻劑)
【藥代動力學(xué)】注射：鮭魚降鈣素肌肉和皮下，注射后，絕劉•生物利用度大約70％，l小時內(nèi)達(dá)到最大的血漿濃度。半衰期70～90分鐘。鮭魚降鈣素和它的代謝產(chǎn)物95％是通過腎臟排泌。表觀分布容積0.15一0.3升／公斤，蛋白結(jié)合型占30一40％。鼻內(nèi)：各研究者使用不同的方法所獲得的生物利用度的數(shù)據(jù)差異甚大。正如其它多肽激素情況一樣，鮭魚降鈣素的血漿濃度是不能預(yù)測治療反應(yīng)的。相反，骨代謝適當(dāng)?shù)闹笜?biāo)測定，諸如堿性磷酸酶和尿羥脯氨酸排泌，已證明與劑量有關(guān)，且可作為生物活性的可靠結(jié)果，而且應(yīng)該被用來評估臨床療效。按照生物活性觀點，鮭魚降鈣素噴鼻劑的生物活性大約是肌肉注射或皮下，注射藥物的一半。
【適應(yīng)癥】1.骨質(zhì)疏松癥。金爾力(鮭魚降鈣素噴鼻劑)用于(1)早期和晚期的絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥(2)老年性骨質(zhì)疏松癥(3)繼發(fā)性骨質(zhì)疏松癥，例如：皮質(zhì)類固醇治療或缺乏活動。為了防止骨質(zhì)進(jìn)行性丟失，應(yīng)根據(jù)個體的需要適量地攝入鈣和維生素D。2.伴有骨質(zhì)溶解和骨質(zhì)減少的骨痛[paget氏骨病(變形性骨炎)，特別是伴有下列情況的病人。(1)骨痛。(2)神經(jīng)并發(fā)癥。(3)骨周轉(zhuǎn)增加，表現(xiàn)在血清堿性磷酸酶增高和尿羥脯氨酸排泌增加。(4)骨病變進(jìn)行性蔓延。(5)不完全或反復(fù)骨折。3.由下列情況引起的高鈣血癥和高鈣現(xiàn)象(1)繼發(fā)性乳房癌、肺癌或腎癌、骨髓瘤和其它惡性疾病的腫瘤性骨溶解。(2)甲狀旁腺機能亢進(jìn)，缺乏活動或維生素D中毒。必須對高鈣血癥危象的緊急情況進(jìn)行急診治療，并對慢性狀態(tài)進(jìn)行長期治療，直至對基本疾病進(jìn)行有效的特殊治療。4.神經(jīng)營養(yǎng)不良癥或Sudeck氏病由各種病因和易患因素所致，諸如創(chuàng)傷后痛性骨質(zhì)疏松癥、交感神經(jīng)反射不良癥、肩一臂綜合癥、灼痛和藥物引起的神經(jīng)病變。5、急性胰腺炎。
【用法用量】備注：首次使用噴鼻劑之前(一噴規(guī)格除外)，反復(fù)按壓啟動器以便啟動排氣泵直至釋放均勻細(xì)小的氣霧。一旦使用，噴霧瓶應(yīng)貯藏在室溫下，并且在一個月內(nèi)用完。如果噴霧器阻塞，可以通過強力的按壓啟動器來解除，請不要使用尖銳的物體，因為這會損傷噴霧器。1.骨質(zhì)疏松癥每日20ug或每日或隔日40ug，一次或分次給藥；取決于病情和病人的反應(yīng)。2.伴有骨質(zhì)溶解和／或骨質(zhì)減少的骨痛視個體的需要而調(diào)整劑量，每日40～80ug，40ug可以一次性給藥，當(dāng)需要大劑量時，應(yīng)分次給藥。治療幾天，直至完全發(fā)揮藥物的止痛作用，為了能長期治療，通常應(yīng)減少初起的日劑量和／或長給藥的間期。3.變形性骨病每日 40ug，一次或分次給藥。某些病例，開始治療時，必須每天給以80ug。無論使用何種方式給藥，應(yīng)連續(xù)至少3個月，如果需要時可更長些，劑量視病人的需要進(jìn)行調(diào)整。在變形性骨病和其它一些骨高周轉(zhuǎn)性慢性疾病中，鮭魚降鈣素的治療應(yīng)至少幾個月至幾年時間。治療能使血清堿性磷酸酶顯著下降，并明顯地減少了尿羥脯氨酸的排泌，常至正常值。然而，極少數(shù)病例，初期下降后再次升高，醫(yī)生必須根據(jù)臨床表現(xiàn)作出判斷是否應(yīng)該中止治療和何時再恢復(fù)治療。中止治療后一或幾個月可以再次發(fā)生骨代謝紊亂，對此必須重新應(yīng)用一個療程的鮭魚降鈣素治療。4.高鈣血癥慢性高血-鈣癥的長期治療每日40—80ug，40ug可以一次性給藥，當(dāng)需要大劑量時，應(yīng)分次給藥。(高血鈣癥危象給藥最有效的方法為靜脈滴注)。5.神經(jīng)營養(yǎng)不良癥該癥的早期診斷非常重要，一旦確診，就應(yīng)開始治療。在2～4周期間，每日一次給藥40ug，根據(jù)臨床情況可以進(jìn)一步隔日給藥40ug達(dá)6周。
【不良反應(yīng)】可以出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、輕度的面部潮紅伴發(fā)熱感。這些副反應(yīng)與劑量有關(guān)，靜脈注射比肌注或皮下，注射常見，后者比噴鼻給藥常見。罕見有多尿或寒顫的報告。這些反應(yīng)常常自發(fā)性地消退，僅在極少數(shù)的病例，需暫時性減少劑量。在罕見的病例中，給予鮭魚降鈣素導(dǎo)致過敏反應(yīng)，據(jù)報道個別的過敏反應(yīng)可導(dǎo)致心動過速、低血壓和虛脫。噴鼻給藥時，副作用較少見。
【禁忌】對鮭魚降鈣素過敏(見不良反應(yīng))。
【注意事項】1.使用鮭魚降鈣素噴鼻劑的慢性鼻炎病人應(yīng)定期醫(yī)療檢查，因為鼻粘膜炎癥時，可以增加藥物的吸收。2.由于鮭魚降鈣素是一種多肽，所以也可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)。對有過敏史的病人，用金爾力(鮭魚降鈣素噴鼻劑)前應(yīng)進(jìn)行皮試。3.鮭魚降鈣素應(yīng)放置于兒童拿不到的地方。
【老年患者用藥】老年人應(yīng)用無需調(diào)整劑量。
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