鹽酸氟桂利嗪膠囊
【 藥代動力學 】 本品口服 2~4小時達血漿峰值,T1/2為2.4~5.5小時,體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5~6周達穩(wěn)態(tài)血濃度,90%與血漿蛋白結合,可通過血腦屏障,并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝,并由消化道排泄。經膽汁進入腸道,經糞便排泄。
【 適應癥 】
(1)腦供血不足,椎動脈缺血,腦血栓形成后等。
(2)耳鳴,腦暈。 (3)偏頭痛預防。 (4)癲癇輔助治療。
【 用法用量 】
(1)包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈,選用氟桂利嗪每日2~4粒,2~8周為1療程。
(2)特發(fā)性耳鳴者,氟桂利嗪2粒,每晚1次,10天為一個療程。
(3)間歇性跛行,氟桂利嗪每日2~4粒。
(4)偏頭痛預防,氟桂利嗪1~2粒,每日兩次。
(5)腦動脈硬化,腦梗塞恢復期;氟桂利嗪每日1~2粒。
【 不良反應 】
(1)中樞神經系統(tǒng)的不良反應有:
①嗜睡和疲憊感為最常見。
②長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥,以女性病人較常見。
③錐體外系癥狀,表現(xiàn)為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現(xiàn),停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。
④少數病人可出現(xiàn)失眠,焦慮等癥狀。
(2)消化道癥狀表現(xiàn)為:胃部燒灼感,胃納亢進,進食量增加,體重增加。
(3)其他:少數病人可出現(xiàn)皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性,停藥可以緩解。
【 禁忌 】 有本藥物過敏史,或有抑郁癥病史時,禁用此藥,急性腦出血性疾病禁用。
【 注意事項 】
(1)用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停本品。
(2)嚴格控制藥物劑量,當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現(xiàn)錐體外系癥狀時,應當減量或停服藥。
(3)患有帕金森病等錐體外系疾病時,應當慎用本制劑。
(4)駕駛員和機械操作者慎用,以免發(fā)生意外。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 由于本藥能透過胎盤屏障,且可隨乳汁分泌,雖尚無致畸和對胚胎發(fā)育影響的報告,但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
【 兒童用藥 】 由于本品能透過血腦屏障,有明確的中樞神經系統(tǒng)不良反應且兒童中樞神經系統(tǒng)對藥物的反應敏感;代謝機能相對較弱,目前雖無詳細的兒童用藥研究資料,原則上兒童慎用或忌用此藥。
【 老年患者用藥 】
由于老年患者神經系統(tǒng)較敏感,代謝能力較弱,在給藥劑量上應酌情減少。
【 藥物相互作用 】
(1)與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時, 加重鎮(zhèn)靜作用。
(2)本品與苯妥英鈉,卡馬西平聯(lián)合應用時, 可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
(3)放射治療病人合用氟桂利嗪,可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
(4)在應用抗癲癇藥物治療的基礎上,加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
【 藥代動力學 】 本品口服 2~4小時達血漿峰值,T1/2為2.4~5.5小時,體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5~6周達穩(wěn)態(tài)血濃度,90%與血漿蛋白結合,可通過血腦屏障,并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝,并由消化道排泄。經膽汁進入腸道,經糞便排泄。
【 適應癥 】
(1)腦供血不足,椎動脈缺血,腦血栓形成后等。
(2)耳鳴,腦暈。 (3)偏頭痛預防。 (4)癲癇輔助治療。
【 用法用量 】
(1)包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈,選用氟桂利嗪每日2~4粒,2~8周為1療程。
(2)特發(fā)性耳鳴者,氟桂利嗪2粒,每晚1次,10天為一個療程。
(3)間歇性跛行,氟桂利嗪每日2~4粒。
(4)偏頭痛預防,氟桂利嗪1~2粒,每日兩次。
(5)腦動脈硬化,腦梗塞恢復期;氟桂利嗪每日1~2粒。
【 不良反應 】
(1)中樞神經系統(tǒng)的不良反應有:
①嗜睡和疲憊感為最常見。
②長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥,以女性病人較常見。
③錐體外系癥狀,表現(xiàn)為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現(xiàn),停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。
④少數病人可出現(xiàn)失眠,焦慮等癥狀。
(2)消化道癥狀表現(xiàn)為:胃部燒灼感,胃納亢進,進食量增加,體重增加。
(3)其他:少數病人可出現(xiàn)皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性,停藥可以緩解。
【 禁忌 】 有本藥物過敏史,或有抑郁癥病史時,禁用此藥,急性腦出血性疾病禁用。
【 注意事項 】
(1)用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停本品。
(2)嚴格控制藥物劑量,當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現(xiàn)錐體外系癥狀時,應當減量或停服藥。
(3)患有帕金森病等錐體外系疾病時,應當慎用本制劑。
(4)駕駛員和機械操作者慎用,以免發(fā)生意外。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 由于本藥能透過胎盤屏障,且可隨乳汁分泌,雖尚無致畸和對胚胎發(fā)育影響的報告,但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
【 兒童用藥 】 由于本品能透過血腦屏障,有明確的中樞神經系統(tǒng)不良反應且兒童中樞神經系統(tǒng)對藥物的反應敏感;代謝機能相對較弱,目前雖無詳細的兒童用藥研究資料,原則上兒童慎用或忌用此藥。
【 老年患者用藥 】
由于老年患者神經系統(tǒng)較敏感,代謝能力較弱,在給藥劑量上應酌情減少。
【 藥物相互作用 】
(1)與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時, 加重鎮(zhèn)靜作用。
(2)鹽酸氟桂利嗪膠囊與苯妥英鈉,卡馬西平聯(lián)合應用時, 可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
(3)放射治療病人合用氟桂利嗪,可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
(4)在應用抗癲癇藥物治療的基礎上,加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
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