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波利特(雷貝拉唑鈉腸溶片)

【藥物名稱】波利特  Pariet

【藥物別名】拉貝拉唑鈉  rabeprazole

【制劑規(guī)格】拉貝拉唑鈉為白色-微黃白色的粉末，無氣味，分子量為381.43。本品極易溶於水或甲醇，也易溶於無水乙醇或乙酸乙酯，幾乎不溶於乙醚或乙烷。本品不顯示旋光性，具有吸濕性，其熔點為225℃，在pH值為7.0 的水/辛烷系中的分配系數(shù)約為214。本品為淡黃色薄膜衣片劑（腸溶片）。

【藥理毒理】 H+、K+-ATP酶抑制作用 本藥對於從豬胃粘膜制取的H+、 K+-ATP酶，顯示出很犟的抑制作用。
　　胃酸分泌抑制作用 對從家兔摘出的胃腺標(biāo)本的體外研究表明，本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌。本藥對留置胃痿管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎(chǔ)胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有犟大的抑制作用。并且，對於犬及大鼠所致胃酸分泌抑制作用的恢復(fù)，波利特(雷貝拉唑鈉腸溶片)要比其它質(zhì)子泵抑制劑來得快，血中胃分泌素的升高也不顯著。
　　抗?jié)�瘍作�?對大鼠的各種實驗性潰瘍及實驗性胃粘膜病變（寒冷束縛應(yīng)激性反應(yīng)，水浸束縛應(yīng)激性反應(yīng)，幽門結(jié)扎、半胱胺及鹽酸 - 乙醇刺激），本藥均顯示很犟的抗?jié)�瘍及改善胃粘膜病變的作用�?

【藥 動 學(xué)】健康成年男子在禁食情況下或飯後口服本劑20 mg，各受試者的藥代動力學(xué)參數(shù)的平均值如下所示：
　　Cmax（ng/mL）：禁食服用者為437±237，飯後服藥者為453±138 ；
　　Tmax（hr）：禁食服用者為3.6±0.6，飯後服藥者為5.3±1.4 ；
　　AUC（ng·hr/mL）：禁食服用者為937±617，飯後服藥者為901±544 ；
　　半衰期（hr）：禁食服用者為1.49±0.68，飯後服藥者為1.07±0.47。
　　與禁食服藥相比，飯後服藥的達(dá)峰值時間（Tmax）推遲了1.7小時。同時，吸收的個體差異也十分明顯。
　　健康成年男子在禁食情況下單次口服本劑10 mg、20 mg時的藥代動力學(xué)參數(shù)如表所示。
　　尿中排泄：6名健康成年男子口服本藥20 mg，在服用後72小時之內(nèi)尿中未檢出原形藥物，代謝產(chǎn)物羧酸化體及葡萄糖醛酸結(jié)合體經(jīng)尿排泄約占投與量的30%。臨床研究 以胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、吻合口潰瘍?yōu)閷ο襁M(jìn)行的一般臨床試驗以及雙盲對比試驗的結(jié)果如下所示：
　　內(nèi)窺鏡下治癒率
　　胃潰瘍：95.2%(40¼21) ；
　　十二指腸潰瘍：98.1%(364/371) ；
　　反流性食管炎：90.9%(50/55) ；
　　吻合口潰瘍：83.3%(10/12)。
　　其中包括2例卓-艾氏（Zollinger-Ellison）綜合征患者，其治癒率達(dá)到100%。
　　另外，在臨床藥理試驗中，與1日1次投藥10 mg相比，1日1次投藥20 mg對提高胃內(nèi)pH值的作用較犟，表明本劑1日1次投與20 mg對於頑固性潰瘍治療的有效性。以胃潰瘍及十二指腸潰瘍?yōu)閷ο蟮碾p盲對照試驗也證實了本藥的有效性。
　　

【適 應(yīng) 證】胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏綜合征。

【不良反應(yīng)】據(jù)報告，在總病例1244例中，有22例（1.77%）出現(xiàn)了副作用，此外，有82例（6.59%）的臨床檢查值出現(xiàn)異常。
　　嚴(yán)重的副作用：
　　休克- 有報告指出，類似藥物（奧美拉唑、蘭索拉唑）偶會引起過敏反應(yīng)或休克。因此，當(dāng)見有異常狀況時，應(yīng)中止用藥，并採取適當(dāng)?shù)拇胧��?br /> 　　血象 -有報告指出，類似藥物（奧美拉唑、蘭索拉唑）偶會導(dǎo)致全血細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥、溶血性貧血。有時可見粒細(xì)胞減少、貧血。因此，當(dāng)出現(xiàn)此類異常狀況時，應(yīng)中止用藥，并採取適當(dāng)?shù)拇胧��?br /> 　　視力障礙 - 在國外有使用類似藥物（奧美拉唑）引起視力障礙的報告。
　　其他副作用：過敏癥-皮疹、蕁麻疹、瘙癢感。如出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)中止用藥，
　　血液：紅細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少或增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、嗜中性粒細(xì)胞增多、淋巴細(xì)胞減少。用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)檢查，如發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)採取中止用藥等適當(dāng)?shù)拇胧��?br /> 　　肝臟-GOT、GPT、ALP、g-GTP、LDH、總膽紅素升高。用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行血液生化檢查，如發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)採取中止用藥等適當(dāng)?shù)拇胧��?br /> 　　循環(huán)系統(tǒng)-心悸。
　　消化系統(tǒng)-便秘、腹瀉、腹脹感、噁心、下腹部痛、消化不良。
　　精神神經(jīng)系統(tǒng)-頭痛、眩暈、睏倦、四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態(tài)蹣跚有1例肝硬化患者出現(xiàn)四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態(tài)蹣跚。（在國外，有1例肝性腦病既往史的肝硬化患者出現(xiàn)精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡。）
　　其它：浮腫，總膽固醇，中性脂肪、BUN升高，蛋白尿。

【相互作用】由於波利特(雷貝拉唑鈉腸溶片)可升高胃內(nèi)pH值，與地高辛合用時，可促進(jìn)地高辛的吸收并導(dǎo)致其血中濃度升高。
　　類似藥物如奧美拉唑有導(dǎo)致苯妥英代謝或排泄延緩的報告。
　　另據(jù)報導(dǎo)，與本劑單獨(dú)投與時相比，當(dāng)與含氫氧化鋁凝膠、氫氧化鎂的制酸劑同時服用，以及在服用制酸劑1小時後再服用時，本劑的平均血漿中濃度和藥時曲缐下面積分別下降8%和6%。

【用法用量】通常，成人的推薦劑量為10 mg/次，每日1次，根據(jù)病情也可增加到20 mg/次，每日1次。一般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的療程以8周為限，十二指腸潰瘍的療程以6周為限。 本藥為腸溶片，服用時應(yīng)嚥下，不要咀嚼或咬碎。應(yīng)指導(dǎo)患者從鋁塑包裝薄板中取出藥片，然後服用。（據(jù)報告有人因誤吞鋁塑薄板，造成鋁塑薄板堅硬而銳利的鋒角刺入食管粘膜而引起食管穿孔，并導(dǎo)致縱隔炎等極為嚴(yán)重的合併癥。）

【注意事項】使用波利特(雷貝拉唑鈉腸溶片)時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀，故應(yīng)在除外否惡性腫瘤的前提下再行給藥。
　　治療時應(yīng)密切觀察其臨床動態(tài)，根據(jù)病情將用藥量控制在治療所需的最低限度內(nèi)。鑒於對本劑尚無足夠的長期使用經(jīng)驗，故不宜用於維持治療。
　　有藥物過敏史的患者，肝硬化和高齡患者應(yīng)慎用本藥。
　　投與本劑時，在病情嚴(yán)重及屬於復(fù)發(fā)性、頑固性病例的情況下，可以1日1次投與20 mg。
　　有報告指出，在給大鼠按5 mg/kg以上用量，連續(xù)2年經(jīng)口給藥的毒性試驗中，雌鼠中可觀察到胃部發(fā)生類癌病變。另據(jù)報告，給大鼠經(jīng)口給藥25 mg/kg以上時，可引起甲狀腺重量及血中甲狀腺素的增加，因此用藥時應(yīng)注意監(jiān)測甲狀腺的功能。
　　對妊娠和哺乳的影響 對於孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大於危險性的前提下方可使用本藥。據(jù)報道，在動物試驗中（大鼠經(jīng)口400 mg/kg，家兔靜注30 mg/kg給予本劑），可觀察到胎仔毒性作用（大鼠呈骨化延遲，家兔呈體重低下，骨化延遲。）
　　避免用於哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，應(yīng)暫停給嬰兒授乳。據(jù)報道，在動物試驗中可觀察到本藥向乳汁中轉(zhuǎn)移。
　　對兒童的影響 兒童用藥的安全性尚未確定。
　　對老年人的影響 本藥主要經(jīng)肝臟代謝，而老年人肝功能低下者居多，有時可出現(xiàn)副作用。因此，當(dāng)出現(xiàn)消化系統(tǒng)副作用時，應(yīng)慎用本藥，必要時應(yīng)停止用藥。

【生產(chǎn)單位】日本衛(wèi)材制藥有限公司(蘇州)