咪嘧莫特乳膏(憂必青)
【藥品名稱】
通用名:咪喹莫特(聯(lián)邦“憂必青”)
英文名:Imiquimod 漢語拼音:Mikuimote
咪嘧莫特乳膏(憂必青)的主要成份為 :本品主要成份為咪喹莫特,其化學(xué)名為:1-異丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
【 藥理、毒理 研究 】
1. 藥效學(xué)
咪嘧莫特乳膏(憂必青)屬咪唑喹啉類化合物。是一個小分子免疫調(diào)節(jié)劑。其治療外生殖器 /肛周疣的作用機制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性,也不引起直接的、非特異的細胞溶解破壞作用。但臨床前研究提示本品可能通過誘導(dǎo)體內(nèi)包括INF- α 在內(nèi)的細胞因子而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。2.毒理學(xué)
大鼠和小鼠皮膚給藥,每周 3次,連給4個月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降,脾重量增加。局部皮膚刺激(嚴重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結(jié)痂)比在人身上觀察到的嚴重。組織病理學(xué)檢查可見上皮潰瘍和角化過度等上皮炎癥,沒有觀察到無副反應(yīng)的劑量。小鼠皮膚給藥4個月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg(大約臨床人用劑量的2倍)是安全劑量。致突試驗表明:沒有一個遺傳毒理學(xué)試驗發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。
用大鼠所做的生殖毒性試驗結(jié)果顯示,不影響生殖。在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。不影響子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。
【藥代動力學(xué)】
沒有可以利用的皮膚給藥的藥代動力學(xué)資料。研究表明,局部應(yīng)用5% 咪喹莫特乳劑,通過皮膚全身吸收很少。
【適應(yīng)癥】
咪嘧莫特乳膏(憂必青)局部用于治療成人外生殖器和肛門的疣/尖銳濕疣。
【用法用量】
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