丙酸氟替卡松吸入氣霧劑(輔舒酮)
【藥理作用】丙酸氟替卡松吸入氣霧劑(輔舒酮)系最新推出的治療哮喘病的糖皮質(zhì)激素吸入劑。其基本結(jié)構(gòu)為孕烷,該分子本身無活性,但酯化后具有強(qiáng)大的抗炎作用,與人體內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體具有高度的親和力,約為地塞米松的18倍,布的奈德的3倍。其機(jī)理可能是通過增強(qiáng)肥大細(xì)胞和溶酸體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應(yīng)所致炎癥,減少前列腺素和白三烯的合成等。
【體內(nèi)過程】 本品口服1mg,甚至16mg,6小時(shí)后前者血液中氟替卡松無變化,后者血液中可的松仍處于低水平,表明本品口服生物利用度和尿排泄幾乎為零。吸入本品后0.5-1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,代謝期延長5小時(shí),是長效糖皮質(zhì)激素藥物。
【適應(yīng)癥】丙酸氟替卡松吸入氣霧劑(輔舒酮)用于治療輕、中度及嚴(yán)重慢性哮喘。
【用法用量】 吸入給藥,開始時(shí)應(yīng)用較大劑量,輕度哮喘每日500μg,中度為1000μg,重度哮喘2000μg,均分2-3次吸入。通常于1周內(nèi)癥狀均可緩解,然后根據(jù)病情逐漸調(diào)至能維持癥狀緩解的最低有效量。2-7歲兒童用量為每日100-400μg,分2次吸入。
【注意事項(xiàng)】 孕婦及嬰幼兒慎用丙酸氟替卡松吸入氣霧劑(輔舒酮)肺結(jié)核、氣道有真菌或病毒感染者慎用。
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