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路滴美（鹽酸馬普替林片）

【 藥品名稱 】 鹽酸馬普替林片
【 英文名稱 】 Maprotiline Hydrochloride Tablets
【 藥品別名 】
路滴美（鹽酸馬普替林片）主要成分為鹽酸馬普替林，其化學(xué)名稱為：N-甲基-9，10-橋亞乙基蒽-9（10H）-丙胺鹽酸鹽。
【 性狀 】
本品為白色或類白色片。
【 藥理毒理 】
鹽酸馬普替林片為四環(huán)類抗抑郁藥。主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎 上腺素再攝取，而對(duì)5-羥色胺再攝取無(wú)影響。由于去甲腎上腺素再攝取減少， 突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高，使突觸前膜?2受體下調(diào)，后膜?1受體作用 加強(qiáng)，產(chǎn)生抗抑郁作用。本品兼有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜、抗膽堿、降低血壓作用 較輕。
【 藥代動(dòng)力學(xué) 】
口服吸收緩慢。生物利用度為65%，體內(nèi)廣泛分布，總清除率為（CL） 63.5L/h，蛋白結(jié)合率為88%�？诜�后8~16小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。半衰期（t1/2） 為27~58小時(shí)，活性代謝產(chǎn)物半衰期（t1/2）為60~90小時(shí)。主要經(jīng)肝臟代謝， 大部分自尿中排出，其中原型物約2~4%，少部分由糞便排出。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本 品可泌入乳汁，其濃度與血液中濃度相當(dāng)。
【 適應(yīng)癥 】
路滴美（鹽酸馬普替林片）用于各型抑郁癥。對(duì)精神分裂癥后抑郁也有效。
【 用法用量 】
口服 成人常用量：開始一次25mg，一日2~3次，根據(jù)病情需要隔日增加 25~50mg。有效治療量一般為一日75~200mg，高量不超過(guò)一日225mg，需注意 不良反應(yīng)的發(fā)生。維持劑量一日50~150mg，分1~2次口服。
【 不良反應(yīng) 】
以口干、便秘、排尿困難、眩暈、視力模糊與心動(dòng)過(guò)速等抗膽堿能癥狀為 常見，程度較輕，多發(fā)生于服藥的早期。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)可出現(xiàn)嗜睡， 失眠或激動(dòng)，用藥早期可能增加患者自殺的危險(xiǎn)性。其它有皮疹，體位性低血 壓及心電圖異常改變，以傳導(dǎo)阻滯為主。偶見癲癇發(fā)作及中毒性肝損害。
【 禁忌癥 】
癲癇、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死發(fā)作史，對(duì)本品過(guò)敏者。
【 注意事項(xiàng) 】
肝、腎功能嚴(yán)重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期間 應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制 劑后14天，才能使用本品。使用本品初期，對(duì)有自殺傾向患者應(yīng)密切監(jiān)護(hù)�；� 者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作 業(yè)。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
禁用。
【 兒童用藥 】
6歲以下兒童禁用，6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。
【 老年患者用藥 】
從小劑量開始，緩慢增加至適宜劑量。
【 藥物相互作用 】
1、路滴美（鹽酸馬普替林片）與抗組胺藥合用，可加強(qiáng)抗膽堿能作用。
2、西咪替丁可使本品的血藥濃度增加。
3、本品與可樂(lè)定、胍乙啶合用，可使后者的降壓作用減弱。
4、本品與甲狀腺激素合用，可增加心律失常。
5路滴美（鹽酸馬普替林片）與氟西汀合用，兩者血藥濃度均增高，不宜合用。
【 藥物過(guò)量 】
中毒癥狀： 窒息、心跳加快、共濟(jì)失調(diào)、嘔吐、發(fā)紺、低血壓、休克、不 安、激動(dòng)、高熱、肌肉僵直、手足徐動(dòng)、瞳孔散大、心律失常。嚴(yán)重者可見神 志模糊，并有躁狂、心衰等。
處理： 洗胃，保持呼吸道通暢，采取增加排泄措施，并依病情進(jìn)行相應(yīng)對(duì)
癥治療和支持療法。