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商品參數(shù)： |
| 拼音碼： |
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zpladpp |
| 規(guī)格： |
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5mg*28片 |
| 劑型： |
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片劑 |
| 生產(chǎn)廠家： |
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西班牙 |
| 單位： |
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盒 |
| 批準(zhǔn)文號(hào)： |
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注冊(cè)證號(hào) H20160497 |
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商品描述： |
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再普樂(lè)【奧氮平片】
【產(chǎn)品名稱(chēng)】奧氮平片
【商品名/商標(biāo)】再普樂(lè)/Zyprexa
【規(guī)格】5mg*28片
【主要成份】奧氮平。
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯淡黃色。
【功能主治/適應(yīng)癥】適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀（例如：妄想、幻覺(jué)、思維障礙、敵意和猜疑）和/或陰性癥狀（例如：情感淡漠、情感和社會(huì)活動(dòng)退縮、言語(yǔ)貧乏）的精神病的急性期和維持治療。本品亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見(jiàn)的繼發(fā)性情感癥狀，對(duì)于取得初步療效、需要繼續(xù)治療的患者，本品可有效維持其臨床癥狀的緩解。
【用法用量】本品的推薦起始劑量為每日10毫克，服藥與是否進(jìn)食無(wú)關(guān)，因其吸收不受進(jìn)食影響。本品的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，超過(guò)每日10毫克的常規(guī)劑量用藥，應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估。在臨床狀況許可的情況下，老年患者起始劑量為每日5毫克，嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5毫克，患者如有多種可減慢本品代謝的因素（女生、老年、非吸煙者），起始劑量亦應(yīng)降低，本品尚未有在18歲以下人群中研究的數(shù)據(jù)。
【不良反應(yīng)】對(duì)2500名患者服用本品的原始數(shù)據(jù)庫(kù)，治療條件和療程差異顯著，包括開(kāi)放和雙盲研究、住院和門(mén)診治療以及短程和長(zhǎng)期用藥。臨床試驗(yàn)中與本品使用有關(guān)的唯一不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加，34%服用本品的患者血漿催乳素濃度有一過(guò)性的輕度升高（末點(diǎn)數(shù)不超過(guò)正常值上限，與安慰劑無(wú)統(tǒng)計(jì)差異）。相關(guān)臨床表現(xiàn)（例如：男性乳房增大、泌乳及乳房增大）罕見(jiàn)，絕大多數(shù)患者的激素水平無(wú)需停藥即可回復(fù)至正常范圍。臨床試驗(yàn)中偶見(jiàn)不良反應(yīng)（1-10%），包括頭暈、靜坐不能、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓、口干及便秘。偶見(jiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT/SGPT和AST/SGOT無(wú)癥狀的一過(guò)性升高。
【禁忌】禁用于已知對(duì)該藥中任意一種成份過(guò)敏的患者。
【注意事項(xiàng)】1.神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)：臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)有本品所致的NMS報(bào)道。但NMS是一種潛在的致命綜合癥，在其它抗精神病藥使用中已有報(bào)道，NMS的臨床表現(xiàn)有高熱、肌強(qiáng)直、精神狀態(tài)改變及自主神經(jīng)紊亂（脈搏和血壓不規(guī)則、心動(dòng)過(guò)速、大汗淋漓及心律不齊），其它體征可有肌酸磷酸激酶升高、肌血紅蛋白尿、（橫紋肌溶解）及急性腎功能衰竭�；颊呷绯霈F(xiàn)NMS的臨床表現(xiàn)，或僅有高熱而無(wú)NMS的臨床表現(xiàn)，均應(yīng)停用所有抗精神病藥，包括再普樂(lè)奧氮平片。2.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：與氟哌啶醇比較研究6周以上，本品所致急性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)生率較低，具有統(tǒng)計(jì)顯著性。但長(zhǎng)期作用抗精神病藥遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙風(fēng)險(xiǎn)增加，如果患者出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥，上述癥狀可在停藥時(shí)惡化，甚至在停藥后出現(xiàn)。3.肝功能指標(biāo)：偶見(jiàn)出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT、AST不伴癥狀的一過(guò)性升高，多見(jiàn)于用藥初期，有ALT和/或AST升高、肝臟損害體征和癥狀、用藥前已有與肝功能儲(chǔ)備受到有關(guān)疾病以及使用具有潛在肝臟毒性藥物的患者，應(yīng)加以觀察。治療中如出現(xiàn)ALT和/或AST升高，應(yīng)考慮隨訪和減藥。4.癲癇：與其它抗精神病藥類(lèi)似，本品慎用于有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病的患者。5.血液學(xué)指標(biāo)：與其它精神病藥類(lèi)似，本品慎用于有下列情況的患者：任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低；藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史；伴發(fā)疾病，放療或化療所致的骨髓抑制；嗜酸性粒細(xì)胞過(guò)多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，許多有氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病史的患者使用本品后未見(jiàn)復(fù)發(fā)。6.抗膽堿能活性：臨床試驗(yàn)表明，抗膽堿能作用發(fā)生率較低，但患者有合并癥時(shí)服用本品的資料有限，建議在合并前列腺增生、麻痹性腸梗阻，窄角性青光眼或相關(guān)疾病時(shí)慎用。7.多巴胺能拮抗作用：本品在體外有多巴胺拮抗作用。從理論上說(shuō)，本品和其它抗精神病藥一樣，能拮抗左旋多巴和多巴胺激動(dòng)劑的作用。8.中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性：本品的原初作用部分就是中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但在與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)物包括在酒精合并使用時(shí)應(yīng)加以注意。9.本品可引起嗜睡，患者在操作危險(xiǎn)性機(jī)器包括機(jī)動(dòng)車(chē)時(shí)應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】本品的代謝受P450細(xì)胞色素異體抑制或誘導(dǎo)劑的影響，特別是CYP1A2的活性。吸煙或合并卡馬西平可增加本品的清除率，吸煙和卡馬西平療法能誘導(dǎo)CYP1A2的活性。已知CYP1Y2活性的強(qiáng)效抑制劑可降低本品的清除率。本品并非CYP1A2活性的強(qiáng)效抑制劑。茶堿主要由CYP1A2代謝，其藥代動(dòng)力學(xué)不受本品影響。在臨床試驗(yàn)中，下列藥物與單劑量本品合并給藥，未見(jiàn)代謝抑制現(xiàn)象；丙咪嗪或其代謝產(chǎn)物去甲丙，咪嗪（CYP2D6,CYP3A,CYP1A2）、華法令(CYP2C19)、茶堿（CYP1A2）或安定（CYP3A4, CYP2C19)，本品與鋰鹽或雙環(huán)哌丙醇合并用藥時(shí)亦未見(jiàn)交互作用。本品穩(wěn)態(tài)濃度對(duì)乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。但服用再普樂(lè)奧氮平片的同時(shí)服用乙醇可出現(xiàn)附加的藥理學(xué)作用，如鎮(zhèn)靜作用加強(qiáng)。單劑量的含鋁及含鎂抗酸劑或西咪替丁對(duì)本品的口服生物利用度沒(méi)有影響，合并活性炭可降低本品的口服生物利用度50%或60%。本品的吸收不受進(jìn)食影響。人類(lèi)肝臟微粒體體外試驗(yàn)表明，本品較少影響細(xì)胞色素P450異體CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未有充分而對(duì)照良好的設(shè)計(jì)來(lái)研究妊娠婦女使用的情況，服用本品期間，如果懷孕或打算懷孕，應(yīng)告知醫(yī)生，由于該藥在臨床中使用的經(jīng)驗(yàn)有限，對(duì)胎兒有潛在風(fēng)險(xiǎn)，妊娠期間用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。因尚不明確本品是否可在哺乳婦女乳汁中分泌，建議服用再普樂(lè)奧氮平片期間避免哺乳嬰兒。
【兒童用藥】尚未有在18歲以下患者中研究的數(shù)據(jù)。
【藥理毒理】1.藥理作用：本品與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，作用機(jī)制尚不清楚。然而，本品治療精神分裂癥的使用可能是通過(guò)對(duì)多巴胺和5-羥色胺2（5-HT2）的拮抗作用。本品與Ⅰ型雙相精神障礙有關(guān)的治療急性躁狂發(fā)作的作用機(jī)制尚不清楚。除了對(duì)多巴胺和5-HT2的拮抗作用外，本品對(duì)其他類(lèi)似受體的親和力可以解釋其某些其他的治療作用和副作用。本品的抗膽堿能的作用可能是由其拮抗毒覃堿M1-5受體的作用引起的。本品的嗜睡作用可能是由其抗組胺H1受體的作用引起。本品的直立性低血壓的作用可能是其抗腎上腺素能α1受體的作用引起的。2.毒理研究：（1）重復(fù)給藥：用本品進(jìn)行的動(dòng)物研究表明，主要的血液學(xué)改變包括個(gè)別狗在給藥劑量為10mg/kg（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的17倍）時(shí)，出現(xiàn)可逆性外周血細(xì)胞減少，小鼠淋巴細(xì)胞、中性白細(xì)胞和大鼠淋巴細(xì)胞劑量相關(guān)性減少。狗給藥劑量為10 mg/kg，在給藥1~10月期間，出現(xiàn)可逆性白細(xì)胞減少和/或可逆性溶血性貧血。小鼠連續(xù)給藥3個(gè)月，劑量為10mg/kg（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的2倍），淋巴細(xì)胞和中性白細(xì)胞數(shù)量呈劑量相關(guān)性的減少。大鼠連續(xù)給藥3個(gè)月，劑量為22.5 mg/kg（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的11倍），或16 mg/kg（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的8倍）給藥6或12個(gè)月，出現(xiàn)淋巴細(xì)胞的減少和體重增長(zhǎng)的減少。在所進(jìn)行的動(dòng)物試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)骨髓細(xì)胞毒性。骨髓出現(xiàn)幼稚細(xì)胞或細(xì)胞過(guò)多，提示循環(huán)中血細(xì)胞的減少可能是外周因素的原因（非髓性的）。（2）遺傳毒性：Ames回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)或體內(nèi)中國(guó)倉(cāng)鼠骨髓姐妹染色單體交換試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)本品的致突變作用。（3）生殖毒性：在大鼠生育力和生殖行為研究中，在給予22.4 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的11倍）的劑量時(shí)，雄性動(dòng)物交配能力（不是生育力）受損；在3mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的1.5倍）的劑量下，雌性動(dòng)物生育力降低。中斷本品的治療，雄性動(dòng)物的交配能力可恢復(fù)。在劑量為5mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的2.5倍）時(shí)，雌性大鼠性交前周期延長(zhǎng)，交配指數(shù)減少。在給予1.1 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的0.6倍）劑量時(shí)，大鼠間情期延長(zhǎng)和動(dòng)情期延遲，因此本品可能使排卵延遲。在生殖毒性研究中，大鼠劑量達(dá)18mg/kg/天，家兔劑量達(dá)30mg/kg/天（以體表面積計(jì)，分別相當(dāng)于人最大推薦日劑量的9和30倍）時(shí)，未觀察到致畸作用。在大鼠致畸試驗(yàn)研究中，劑量為18mg/kg/天時(shí)觀察到胎兒早期吸收和死亡胎兒數(shù)的增加；劑量為10mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的5倍）時(shí)，妊娠期延長(zhǎng)。在家兔致畸研究中，母體毒性劑量為30mg/kg/天時(shí)發(fā)生胎兒毒性（如吸收胎的增加和胎兒體重的降低）。幼年大鼠研究發(fā)現(xiàn)，本品可經(jīng)過(guò)胎盤(pán)轉(zhuǎn)運(yùn)。尚未在懷孕婦女中進(jìn)行充分的和嚴(yán)格的臨床試驗(yàn)。在臨床研究中有7位妊娠者用本品，包括2例正常生產(chǎn)，1例因心血管缺氧而致新生兒死亡，3例治療性流產(chǎn)和1例自發(fā)性流產(chǎn)。由于動(dòng)物生殖毒性研究的結(jié)果并不能完全代表人的反應(yīng)，所以只有當(dāng)對(duì)胎兒的利益遠(yuǎn)大于危害時(shí)，才能在懷孕期使用該藥物。 3. 致癌性：小鼠和大鼠口服致癌研究表明，在兩個(gè)78周的研究中，小鼠分別口服本品劑量為3，10，30/20 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的0.8~5倍）和0.25，2，8 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的0.06~2倍）。雄性大鼠口服本品，劑量為0.25，1，2.5，4 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的0.13~2倍），雌性大鼠劑量為0.25，1，4，8 mg/kg/天（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的0.13~4倍），時(shí)間為2年的致癌性研究。在小鼠的一項(xiàng)研究中，雌鼠在給予8 mg/kg/天的劑量下，肝臟血管瘤和血管肉瘤的發(fā)生率明顯增加。在另一個(gè)研究中，雌鼠在10，30/20mg/kg/天劑量時(shí)未見(jiàn)肝臟血管瘤和血管肉瘤的發(fā)生率增加，但在30/20mg/kg/天組，雌性動(dòng)物早期死亡發(fā)生率高。雌性小鼠≥2mg/kg/天，雌性大鼠≥4mg/kg/天時(shí)，乳腺瘤和腺癌發(fā)生率明顯增加。研究表明，精神抑制類(lèi)藥可升高嚙齒類(lèi)動(dòng)物催乳素的水平。在本品致癌研究中，未測(cè)定血清催乳素的水平，但在亞慢性毒性研究中，用與致癌研究相同的劑量，本品可使大鼠血清催乳素的水平升高4倍。嚙齒類(lèi)動(dòng)物長(zhǎng)期服用精神抑制類(lèi)藥后乳腺癌發(fā)生率增加，此認(rèn)為可能與催乳素的調(diào)節(jié)有關(guān)。嚙齒類(lèi)動(dòng)物催乳素引起內(nèi)分泌腫瘤的發(fā)生與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。
【藥物過(guò)量】本品用藥過(guò)量方面的資料有限，臨床試驗(yàn)中，67例患者有意或無(wú)意用藥過(guò)量，最大服量為300mg，癥狀僅有倦睡和言語(yǔ)不清，住院觀察病例包括那位用藥300mg的患者無(wú)化驗(yàn)或心電圖異常改變，用藥過(guò)量后生命指征通常在正常范圍內(nèi)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，早期癥狀事實(shí)上是該藥已知藥理作用的強(qiáng)化，癥狀包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓，亦可有錐體外系反應(yīng)。本品無(wú)特殊解毒劑，因此中毒時(shí)應(yīng)予支持療法，處理時(shí)還應(yīng)注意，中毒涉及的藥物往往不止一種。用藥過(guò)量的處理：急性用藥過(guò)量者，應(yīng)建立并維持呼吸通路，保證充足供氧和通氣，給予活性炭，可減少本品的生物利用度50%至60%，亦可洗胃（如患者意識(shí)不清，應(yīng)先插管）。應(yīng)妥善處理低血壓和循環(huán)衰竭，如靜脈補(bǔ)液和/或予擬交感藥如去甲腎上腺素，不可使用腎上腺或其它激動(dòng)β受體的擬交感藥，β受體激動(dòng)可加重低血壓，因?yàn)楸酒芬炎钄嗔甩潦荏w，應(yīng)予心血管系統(tǒng)監(jiān)護(hù)，患者意識(shí)恢復(fù)前應(yīng)予密切觀察。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中，本品的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。本品通過(guò)結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸，從理論上說(shuō)，此代謝物不會(huì)通過(guò)血腦屏障。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動(dòng)物研究中，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于本品。主要的藥理學(xué)活性來(lái)自于本品本身。健康個(gè)體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時(shí)（5%至95%為21至54小時(shí)），血漿平均清除率為26L/小時(shí)（5%至95%為12至17 L/小時(shí)）。本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。 吸煙狀況、性別以及年齡雖然能影響本品的清除率和半衰期，但這些因素單獨(dú)發(fā)生影響的幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。腎功能?chē)?yán)重?fù)p害者與腎功能正常者相比，本品的平均半衰期或血漿清除率之間無(wú)顯著差異，約75%放射標(biāo)記的本品主要以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。肝功能輕微受損的吸煙者與無(wú)肝功能受損的非吸煙者相比，其清除率下降。在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi)，本品的血漿蛋白結(jié)合率為93%。本品主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。研究白種人、日本人、華人發(fā)現(xiàn)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在這三種人群中無(wú)差異，細(xì)胞色素P450異體CYP2D6狀態(tài)不影響本品的代謝。
【貯藏】遮光，密封，在陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。
【生產(chǎn)廠家】西班牙Lilly,S.A.
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| 產(chǎn)品評(píng)論及提問(wèn)： |
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