本站鄭重聲明:本站是通過北京市藥品監(jiān)督管理局認(rèn)證發(fā)布互聯(lián)網(wǎng)藥品信息網(wǎng)站，根據(jù)國家相應(yīng)法律、法規(guī)及相關(guān)政策，本網(wǎng)站僅面向廣大客戶提供藥品信息及醫(yī)療器械信息免費查閱服務(wù)，不提供網(wǎng)上交易，網(wǎng)站藥品資料及價格僅作參考，實際藥品信息及價格以店內(nèi)為準(zhǔn)。若您有用藥需求，請您直接到店購買(到店購買前請您一定要先電話確認(rèn)是否有現(xiàn)貨)或撥打本店咨詢熱線，本店將嚴(yán)格按照國家對藥品的銷售規(guī)定，為您提供相應(yīng)需求服務(wù)。
咨詢熱線01051289635
如果您急需了解某種藥品，請用手機(jī)微信掃描以下二維碼，添加微信，客服會詳細(xì)給您介紹相關(guān)信息！
（一）企業(yè)微信 （二 ） 公司微信
 
|
商品參數(shù)： |
| 拼音碼： |
|
zsycskbfj |
| 規(guī)格： |
|
50mg |
| 劑型： |
|
注射劑 |
| 生產(chǎn)廠家： |
|
正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司 |
| 單位： |
|
瓶 |
| 批準(zhǔn)文號： |
|
國藥準(zhǔn)字H20193172 |
|
|
商品描述： |
|
注射用醋酸卡泊芬凈
【產(chǎn)品名稱】注射用醋酸卡泊芬凈
【規(guī)格】50mg(以卡泊芬凈計)
【性狀】本品為白色或類白色餅狀固體。
【功能主治/適應(yīng)癥】適用于治療對其它治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。
【用法用量】第一天給予單次70mg負(fù)荷劑量的本品，隨后每天給予50mg的劑量。約需要1小時的時間經(jīng)靜脈緩慢地輸注給藥。療程取決于病人疾病的嚴(yán)重程度，被抑制的免疫功能恢復(fù)情況及治療的臨床反應(yīng)。雖然尚無證據(jù)證明使用更大的劑量能提高療效，但是現(xiàn)有的安全性資料提示，對于治療無臨床反應(yīng)而對醋酸卡泊芬凈耐受性良好的病人可以考慮將每日劑量加大到70mg。對老年病人（65歲或以上）無需調(diào)整劑量。（見老年患者用藥）無需根據(jù)性別、種族或腎臟受損情況調(diào)整劑量。當(dāng)醋酸卡泊芬凈與具有代謝誘導(dǎo)作用的藥物和/或混合有具有代謝誘導(dǎo)/抑制作用的藥物依非韋倫、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時使用時，應(yīng)考慮給予每日劑量70mg。肝臟功能不全的病人對輕度肝臟功能不全(Child-Pugh評分5-6)的病人無需調(diào)整劑量。但是對中等程度肝臟功能不全(Child-Pugh評分7-9)的病人，首次70mg負(fù)荷劑量之后，將醋酸卡泊芬凈的每日劑量調(diào)整為35mg。對嚴(yán)重肝臟功能不全(Child-Pugh評分大于9)的病人，目前尚無用藥的臨床經(jīng)驗。
【不良反應(yīng)】常見(>1/100)：一般情況：發(fā)熱、頭痛、腹痛、寒戰(zhàn)；胃腸：惡心、腹瀉、嘔吐；肝臟：肝酶水平升高（天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶，直接膽紅素和總膽紅素）；腎：血清肌酐增高；血液：貧血（血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積降低）；心臟：心動過速；周圍血管：靜脈炎/血栓性靜脈炎；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難；皮膚：皮疹、瘙癢癥、發(fā)汗。已報告的可能的組胺介導(dǎo)的癥狀包括皮疹、面部腫脹、瘙癢、溫暖感或支氣管痙攣。有使用醋酸卡泊芬凈發(fā)生過敏性反應(yīng)的報道。上市后經(jīng)驗：已報道有下列上市后不良事件的發(fā)生：肝膽：罕見的肝臟功能失調(diào)；心血管：腫脹和外周浮腫；實驗室異常：高鈣血癥。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)：已報告與藥物有關(guān)的其它實驗室檢查異常有：低白蛋白、低鉀、低鎂血癥、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少、中性白細(xì)胞減少、尿中紅細(xì)胞增多、部分凝血激酶時間延長、血清總蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原時間延長、低鈉、尿中白細(xì)胞增多以及低鈣。
【禁忌】對醋酸卡泊芬凈中任何成份過敏的病人禁用。
【注意事項】不建議將醋酸卡泊芬凈與環(huán)孢素使用。一些健康受試者在接受兩次劑為3mg/kg的環(huán)孢霉素且同時用醋酸卡泊芬凈治療后，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）和天冬氨酶（AST）出現(xiàn)不到或等于3倍正常上限（ULN）水平的一過性升高。但停藥后又恢復(fù)正常。當(dāng)醋酸卡泊芬凈與環(huán)孢霉素同時用時，醋酸卡泊芬凈的曲線下面積（AUC）會增加大約35%；而血中環(huán)孢霉素的水平未改變。
【藥物相互作用】體外試驗顯示，醋酸卡泊芬凈對于細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)中任何一種酶都不抑制。在臨床研究中，卡泊芬凈不會誘導(dǎo)改變其它藥物經(jīng)CYP3A4代謝�？ú捶覂舨皇荘-糖蛋白的底物。對細(xì)胞色素P450而言，醋酸卡泊芬凈不會使環(huán)孢菌素的血漿濃度升高。當(dāng)醋酸卡泊芬凈與環(huán)抱菌素同時使用時，會出現(xiàn)肝酶ALT和AST水平的一過性升高。在健康受試者中進(jìn)行的臨床研究中顯示，醋酸卡泊芬凈的藥代動力學(xué)不受伊曲康唑、兩性霉素B、麥考酚酸鹽、奈非那韋或他克莫斯的影響。醋酸卡泊芬凈對伊曲康唑、兩性霉素B、利福平或有活性的麥考酚酸鹽代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)也無影響。醋酸卡泊芬凈能使他克莫司（FK-506）的12小時血濃度（C12hr）下降26%。對于同時接受這2種藥物治療的病人，建議對他克莫司的血濃度進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的檢測，同時適當(dāng)?shù)卣{(diào)整他克莫司的劑量。兩項藥物相互作用的臨床研究顯示，利福平既誘導(dǎo)又抑止卡泊芬凈的消除，穩(wěn)態(tài)顯示凈誘導(dǎo)作用。當(dāng)卡泊芬凈加至已進(jìn)行的利福平治療中，沒有發(fā)現(xiàn)這種抑止作用，卡泊芬凈的濃度沒有升高。另外，群體藥代動力學(xué)檢查的結(jié)果提示，當(dāng)醋酸卡泊芬凈與其他藥物清除誘導(dǎo)劑（依非韋倫、奈韋拉平、苯妥英、地塞米松或卡馬西平）同時使用時，可能使卡泊芬凈的濃度產(chǎn)生有臨床意義的下降。目前獲得的數(shù)據(jù)顯示在卡泊芬凈消除中的可誘導(dǎo)藥物清除機(jī)理更象一種攝取運(yùn)轉(zhuǎn)過程，而不是代謝。因此，當(dāng)醋酸卡泊芬凈與藥物清除誘導(dǎo)劑如依非韋倫、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時使用時，應(yīng)考慮給予科賽斯每日70mg的劑量（見用法用量）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無有關(guān)妊娠婦女使用卡泊芬凈的臨床資料。動物試驗發(fā)現(xiàn)，卡泊芬凈能穿過胎盤屏障。除非一定必要，不得在妊娠期間使用。哺乳婦女：尚不清楚本品是否能由人類乳汁排出。因此接受注射用醋酸卡泊芬凈治療的婦女不應(yīng)哺乳。
【老年患者用藥】與健康年輕男性相比，健康老年男性和女性（65歲或65歲以上）的血漿卡泊芬凈濃度略有升高（AUC大約升高28%）。老年病人（65歲或以上）無需調(diào)整藥物劑量。
【兒童用藥】尚未在兒童病人中對醋酸卡泊芬凈進(jìn)行過研究。不推薦18歲以下的病人使用注射用醋酸卡泊芬凈。
【藥理毒理】醋酸卡泊芬凈是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能抑制許多絲狀真菌和酵母菌細(xì)胞壁的一種基體成分 - β(1,3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動物的細(xì)胞中不存在β(1,3)-D-葡聚糖。體外藥理學(xué)研究顯示，卡泊芬凈對許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制劑檢測的標(biāo)準(zhǔn)藥物敏感性試驗方法。而且藥物敏感性試驗的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。在小鼠和大鼠中，由靜脈注射卡泊芬凈，其LD50大約介于25-50 mg/kg之間。尚未在動物中進(jìn)行長期研究以評估卡泊芬凈致癌的可能性。在一系列的體外研究中，未發(fā)現(xiàn)卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外，在小鼠體內(nèi)進(jìn)行的骨髓染色體試驗中，當(dāng)經(jīng)靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達(dá)12.5 mg/kg時，也沒有發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
【藥物過量】單劑量卡泊芬凈經(jīng)1小時靜脈輸注后，其血漿濃度下降呈多相性。輸注后立即出現(xiàn)一個斷時間的α相，接著出現(xiàn)一個半衰期為9-11小時的β相。另外還會出現(xiàn)一個半衰期為27小時的γ相。影響卡泊芬凈血漿清除的主要機(jī)制是藥物分布，而不是排出或生物轉(zhuǎn)化。大約75％放射性標(biāo)記劑量的藥物得到回收 ：其中有41％在尿中，34％在糞便中。卡泊芬凈在給藥后的最初30個小時內(nèi)，很少排出或生物轉(zhuǎn)化�？ú捶覂襞c白蛋白的結(jié)合率很高（大約97％）。通過水解和N-乙�；饔每ú捶覂舯痪徛卮x。有少量卡泊芬凈以原型藥形式從尿中排出（大約為給藥劑量的1.4％）。原型藥的腎臟清除率低。在一項開放，無對照組的研究中，對患有肺部或肺部以外侵襲性曲霉菌病（IA）的病人（年齡18-80歲）進(jìn)行了使用本品的安全性，耐受性和療效的研究。這些病人是對其它治療無效（采用其它療法病情繼續(xù)發(fā)展或沒有改善），或者是不能耐受（腎臟毒性、與藥物輸注有關(guān)的反應(yīng)或其它急性反應(yīng)）的病人。患肺部曲霉菌病的病人其診斷是確定的，或者是很可能的。而患肺部以外曲霉菌病的病人其診斷都確定的。病人在接受但劑量70 mg的負(fù)荷劑量后，每日給藥50 mg。平均持續(xù)的治療時間為31.1天（范圍 ：1-162天）。81％的病人為對既往抗真菌治療無效的病人，而且他們中的大多數(shù)病人患有血液系統(tǒng)惡性腫瘤，或者接受了同種異體骨髓移植治療。由一個獨立的專家小組對病人的資料進(jìn)行了分析。在接受了至少1劑本品治療的病人中，有41％的病人（22/54）治療有效。即所有體征和癥狀以及相關(guān)的放射學(xué)照片上的病變徹底消失（完全有效），或者出現(xiàn)有臨床意義的改善（部分有效）。病情穩(wěn)定，又未出現(xiàn)惡化被認(rèn)為是治療無效。在接受了7天以上本品治療的病人中，有49％的病人（22/45）治療有效。對于既往無效或不能耐受的病人，本品治療的有效率分別為34％（15/44）和70％（7/10）。另外，還對206名患侵襲性曲霉菌病的病人（與上述研究較好地匹配）的醫(yī)療記錄進(jìn)行了回顧，以便分析標(biāo)準(zhǔn)治療（非研究性）的療效。與本品在開放，無對照組設(shè)計的研究中的有效率41％（22/54）相比，既往標(biāo)準(zhǔn)治療的有效率為17％（35/206）。多變量分析的結(jié)果顯示，本品的比值比大于3，而且95％可信限大于1，提示使用本品治療將是有益的。
【藥代動力學(xué)】尚未藥物過量的報告。已使用過的最大劑量為100mg，這一劑量曾在5名受試者中單次給予過，一般耐受良好。卡泊芬凈不能由透析清除。
【貯藏】儲藏于2-8攝氏度。
|
|
|
|
|
| 產(chǎn)品評論及提問： |
|
|
 |
|
|
|
| 暫且沒有關(guān)于該產(chǎn)品的留言評論0 | |
|
