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商品參數(shù)： |
| 拼音碼： |
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zsypmqsen |
| 規(guī)格： |
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0.2g |
| 劑型： |
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注射劑 |
| 生產廠家： |
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齊魯制藥有限公司 |
| 單位： |
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支 |
| 批準文號： |
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國藥準字H20060672 |
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商品描述： |
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注射用培美曲塞二鈉
【產品名稱】注射用培美曲塞二鈉
【商品名/商標】賽珍
【規(guī)格】0.2g
【主要成份】本品主要成份為培美曲塞二鈉，化學結構式：N-{4-[2-(2-氨基-4-氧-4,7-二氫-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲�；鶀-L-谷氨酸二鈉。
【性狀】類白色或淡黃色疏松塊狀物或粉末。
【功能主治/適應癥】適用于與順鉑聯(lián)合治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。
【用法用量】注射用培美曲塞二鈉聯(lián)合順鉑用于治療惡性胸膜間皮瘤的推薦劑量為每21天500mg/平米，滴注10分鐘，順鉑的推薦劑量為75mg/平米滴注超過2小時，應在培美曲塞給藥結束30分鐘后再給予順鉑滴注，接受順鉑治療要有水化方案。
【不良反應】隨機接受培美曲塞和順鉑治療的患者，發(fā)生率在1％和5％之間（包括5％）的臨床相關的毒性反應包括：AST，ALT和GGT升高，感染，發(fā)熱，中性粒細胞減少性發(fā)熱，腎衰竭，胸痛和蕁麻疹；發(fā)生率≤1％的臨床相關的毒性反應包括心率失常和運動神經(jīng)元病。 發(fā)生率在1％和5％之間（包括5％）的臨床相關的毒性反應包括：神經(jīng)障礙，運動神經(jīng)元病，腹痛，肌酐升高，中性粒細胞減少性發(fā)熱，無中性粒細胞減少性感染，變態(tài)反應/過敏和多型紅斑；發(fā)生率≤1％的臨床相關的毒性反應包括室上性心率失常。
【禁忌】禁用于對培美曲塞或藥品其它成分有嚴重過敏史的患者。
【注意事項】骨髓抑制： 培美曲塞可以引起骨髓抑制，包括中性粒細胞、血小板減少和貧血。骨髓抑制是常見的劑量限制性毒性，應根據(jù)既往治療周期中出現(xiàn)的最低中性粒細胞、血小板值和最嚴重非血液學毒性來進行劑量調整。 葉酸及維生素B12的補充治療： 接受培美曲塞治療同時應接受葉酸和維生素B12的補充治療，可以預防或減少治療相關的血液學或胃腸道不良反應。 臨床研究顯示，給予葉酸和維生素B12補充治療的患者，接受培美曲塞治療時總的不良反應發(fā)生率降低，包括3/4度的血液學毒性及非血液學毒性，例如中性粒細胞減少、粒細胞減少性發(fā)熱和3/4度粒細胞減少性感染。 一般注意事項： 培美曲塞應在有抗腫瘤藥物應用經(jīng)驗的合格醫(yī)師指導下使用。應在有足夠診斷與治療技術的醫(yī)療機構進行培美曲塞治療，這也可以保證并發(fā)癥的及時處理。 臨床研究中看到的治療相關不良反應均是可以恢復的。給藥前未給予類皮質激素預處理的患者易出現(xiàn)皮疹。地塞米松（或相似藥物）預處理可以降低皮膚反應的發(fā)生率及嚴重程度。。 培美曲塞是否導致體液潴留例如胸水或腹水還不清楚。對于臨床有明顯癥狀的體液潴留患者，可以考慮培美曲塞用藥前進行體腔積液引流。 實驗室檢查： 所有準備接受培美曲塞治療的患者，用藥前需完成包括血小板計數(shù)在內的血細胞檢查和血生化檢查，給藥后需監(jiān)測血細胞最低點及恢復情況，臨床研究時每周期的開始、第8天和第15天需檢查上述項目�；颊咝柙谥行粤＜毎�1500/mm3，血小板≥100，000cells/mm3、肌酐清除率≥45ml/min時，才能開始培美曲塞治療。 肝功能不全的患者： 膽紅素＞1.5倍正常上限的患者不納入培美曲塞臨床研究；無肝轉移的患者，如果轉氨酶＞3.0倍正常上限，不納入培美曲塞臨床研究；有肝轉移的患者，如果轉氨酶在3.0和5.0倍正常上限之間，納入培美曲塞臨床研究。 腎功能不全的患者： 培美曲塞主要通過腎臟排泄。與腎功能正常患者相比，腎功能不全患者的總體清除率下降，AUC增加。有中度腎功能不全患者，順鉑與培美曲塞聯(lián)合用藥的安全性尚未確定。
【藥物相互作用】化療藥物-順鉑不改變培美曲塞的藥代動力學，培美曲塞也對所有鉑類藥物的藥代動力學無影響。 維生素－同時給予口服葉酸和肌注維生素B12不改變培美曲塞的藥代動力學。 細胞色素P450酶對藥物代謝－體外肝微粒體蛋白中研究結果顯示，培美曲塞未導致通過CYP3A酶，CYP2D6酶，CYP2C9酶和CYP1A2酶代謝的藥物清除率降低。沒有進行研究觀察培美曲塞對細胞色素P450同工酶的影響。因為，如果按照推薦的給藥日程（每21天1次），培美曲塞對任何酶均無明顯誘導作用。 阿司匹林－給予低到中等劑量（每6小時325mg）的阿司匹林，未影響培美曲塞的藥代動力學。高劑量的阿司匹林對培美曲塞藥代動力學影響目前還不清楚。 布洛芬－腎功能正�；颊�，布洛芬每日劑量為400mg，4次/日時，可使培美曲塞的清除率降低20％(AUC增加約20％)。更高劑量的布洛芬對培美曲塞藥代動力學影響目前還不清楚。 培美曲塞主要通過腎小球濾過和腎小管的排泄作用，以原藥形式從尿路排出體外。同時給予對腎臟有危害的藥物會延遲培美曲塞的清除，同時給予增加腎小管負擔的其他藥物（如丙磺舒）也可能延遲培美曲塞的清除。 對于腎臟功能正常（肌酐清除率≥80ml/min）的患者，培美曲塞可以和布洛芬同時用藥（400mg，4次/日），但是對于有輕到中度腎功能不全（肌酐清除率在45到79ml/min之間）的患者，培美曲塞與布洛芬同時使用要小心。有輕到中度腎功能不全的患者，在應用培美曲塞治療前2天、用藥當天和用藥后2天，不要使用半衰期短的非甾體類抗炎藥。 長半衰期的非甾體類抗炎藥與培美曲塞潛在相互作用，目前還不確定。但在應用培美曲塞治療前5天、用藥當天和用藥后2天，也要中斷非甾體類抗炎藥的治療。如果一定要應用非甾體類抗炎藥，一定要密切監(jiān)測毒性反應，特別是骨髓抑制、腎臟及胃腸道的毒性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年患者用藥】按照所有患者的劑量調整方法進行，無需特殊方案。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
【藥理毒理】1、藥理： 培美曲塞是一種結構上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑，通過破壞細胞內葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞復制，從而抑制腫瘤的生長。 體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成過程。 培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸系統(tǒng)進入細胞內。一旦培美曲塞進入細胞內，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉化為多谷氨酸的形式。 多谷氨酸存留于細胞內成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細胞內呈現(xiàn)時間-濃度依賴性過程，而在正常組織內濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內的作用時間。 培美曲塞全身給藥后（AUC38.3～316.8μg·hr/ml），中性粒細胞下降至最低點的時間約為8～9.6天，經(jīng)過最低點后，中性粒細胞計數(shù)恢復至基線水平的時間為4.2～7.5天。 2、毒理： 遺傳毒性：小鼠骨髓體內微核測定顯示培美曲塞是斷裂劑，但體外的多個實驗研究（Ames測定，CHO細胞測定）均未顯示致突變作用。 生殖毒性：培美曲塞按照0.1mg/kg/日或更大劑量（相當于人類推薦用量的1/1666）給予雄性小鼠，可導致生育力下降、精液過少和睪丸萎縮。 致癌作用：未進行培美曲塞致癌作用的研究。
【藥物過量】僅有幾例培美曲塞藥物過量的報告。報告的主要不良反應為中性粒細胞減少、貧血、血小板減少、粘膜炎和皮疹�？深A料到的藥物過量并發(fā)癥主要有骨髓抑制，表現(xiàn)為中性粒細胞減少、血小板減少和貧血。另外，也可能出現(xiàn)伴隨或不伴隨發(fā)熱的感染、腹瀉和粘膜炎。一旦發(fā)生藥物過量，應立即在醫(yī)生指導下采取合適醫(yī)療措施。 臨床研究中，如果出現(xiàn)3天以上4度白細胞減少或3天以上4度中性粒細胞減少，可以使用甲酰四氫葉酸，如果出現(xiàn)4度血小板減少或3度血小板減少相關的出血或3/4度粘膜炎，應立即使用甲酰四氫葉酸。 甲酰四氫葉酸的推薦使用劑量和方法是：靜脈給藥，第1次劑量100mg/m2，以后50mg/m2，每6小時1次，連用8天。 通過透析解除培美曲塞過量的作用尚未確定。
【藥代動力學】尚無中國人使用培美曲塞的藥代動力學數(shù)據(jù)。 國外文獻資料顯示：培美曲塞藥代動力學評價在426例多種腫瘤類型的患者中進行，采用單藥治療，劑量為0.2～838mg/m2，10分鐘靜脈內給藥。 培美曲塞主要以原藥形式從尿路排泄，在給藥后的24小時內，70％～90％的培美曲塞還原成原藥的形式從尿中排出。培美曲塞總體清除率為91.8ml/min(肌酐清除率是90ml/min)，對于腎功能正常的患者，體內半衰期為3.5小時。 隨著腎功能降低，清除率會降低，但體內劑量會增加。隨著培美曲塞劑量的增加，曲線下面積AUC和最高血漿濃度（Cmax）會成比例增加。多周期治療并未改變培美曲塞的藥代動力學參數(shù)。培美曲塞呈現(xiàn)穩(wěn)態(tài)分布容積為16.1L。體外研究顯示，培美曲塞的血漿蛋白結合率約為81％，且不受腎功能影響。
【貯藏】密封，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
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