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注射用阿替普酶 (愛通立)
【產(chǎn)品名稱】注射用阿替普酶
【商品名/商標(biāo)】愛通立
【規(guī)格】20mg
【功能主治/適應(yīng)癥】愛通立主要用于發(fā)病6h以內(nèi)的嚴(yán)重心肌梗死病人。
【用法用量】應(yīng)在癥狀發(fā)生后盡快給藥。心肌梗死 對于發(fā)病后6小時內(nèi)給予治療的患者，應(yīng)采取90分鐘加速給藥法 ：15mg靜脈推注，其后30分鐘內(nèi)靜脈滴注50 mg，剩余35 mg在60分鐘內(nèi)靜脈滴注，最大劑量達(dá)100mg。體重在65公斤以下的患者，給藥總劑量應(yīng)按體重調(diào)整，15 mg靜脈推注，然后按0.75mg/kg體重在30分鐘內(nèi)靜脈滴注（最大劑量50 mg），剩余的按0.5mg/kg體重在60分鐘內(nèi)靜脈滴注（最大劑量35mg）。對于發(fā)病后6-12小時內(nèi)給予治療的患者，應(yīng)采取3小時給藥法。10 mg靜脈推注，其后1小時內(nèi)靜脈滴注50mg，剩余的按10 mg在30分鐘內(nèi)靜脈滴注，至3小時內(nèi)注完，最大劑量達(dá)100mg。體重在65公斤以下患者，給藥總劑量不應(yīng)超過1.5 mg/kg體重。輔助治療：癥狀發(fā)生后盡快給予阿司匹林，并在心肌梗塞發(fā)生后的第1個月內(nèi)持續(xù)給藥。推薦劑量為160-300mg/天。同時給予肝素24小時或更長時間（加速給藥法中至少應(yīng)伴隨給藥48小時）。建議在溶栓治療前靜脈注射5000單位，然后以1000單位/小時持續(xù)使用。肝素劑量應(yīng)根據(jù)多次測定的aPTT值調(diào)整，aPTT值應(yīng)為用藥前的1.5-2.5倍。肺栓塞應(yīng)在2小時內(nèi)給予100 mg。最常用的給藥方法為 ：10 mg在1-2分鐘內(nèi)靜脈推注，90mg在2小時內(nèi)靜脈滴注。體重在65公斤以下患者，給藥總劑量不應(yīng)超過1.5 mg/kg體重。輔助治療：靜滴本藥后，當(dāng)aPTT值低于正常上限2倍時，應(yīng)給予肝素。靜滴肝素劑量應(yīng)根據(jù)aPTT值調(diào)整，aPTT值應(yīng)為用藥前的1.5-2.5倍。缺血性腦卒中 ：推薦劑量為0.9 mg/kg，最大劑量為90mg。先將總劑量的10%靜脈推入，剩余劑量在超過60分鐘時間內(nèi)靜脈滴注。輔助治療：在癥狀發(fā)生的最初24小時內(nèi)，此治療方案與肝素和阿司匹林合用的安全性和有效性尚未進(jìn)行系統(tǒng)研究。若給予肝素以防治其他癥狀（如防止深靜脈栓塞的發(fā)生），則劑量不得超過5000單位，每天2次皮下注射。給予小劑量阿司匹林以改善長期預(yù)后，但在本藥治療后的24小時內(nèi)不得給予。
【不良反應(yīng)】本品在使用前應(yīng)先用附帶的稀釋劑臨時配制，濃度為1mg/ml。也可用等量的生理鹽水或5%葡萄糖液進(jìn)一步稀釋成0.5mg/ml溶液。靜脈輸注：成人總量為100mg，開始第1小時靜滴60mg(開始1-2min可先靜注6-10mg)，第2和第3小時再分別靜滴20mg。如體重<65kg者，總量為1.25mg/kg，按上述方法在3h內(nèi)滴完。當(dāng)劑量>150mg時，顱內(nèi)出血的危險增加，不宜采用。用本品治療的病人早期使用肝素并不能使梗塞的血管通暢，因此肝素的使用應(yīng)推遲到本品治療后90-120min。
【禁忌】70歲以上老人、出血性疾病、近3個月患消化性潰瘍者、2周內(nèi)進(jìn)行過手術(shù)、口服抗凝藥者、主動脈瘤患者、高血壓患者、近期內(nèi)發(fā)生過中風(fēng)等應(yīng)禁用或慎用。
【注意事項(xiàng)】本品無抗原性，可重復(fù)給藥。大劑量長時間給予本品，可逆轉(zhuǎn)血循環(huán)中的抑制機(jī)制，而致全身性纖維蛋白原溶解。用藥期間應(yīng)嚴(yán)密觀察病人，一旦發(fā)生不良反應(yīng)或意外，及時搶救處理。
【藥理毒理】愛通立是通過基因重組技術(shù)生產(chǎn)的t-PA。天然組織型纖溶酶原激活物(t-PA)的性能相同，即能激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，使其轉(zhuǎn)化為纖溶酶的作用比激活循環(huán)血液中纖溶酶原的作用大得多。主要作用是消化局部纖維蛋白凝塊。
【藥代動力學(xué)】愛通立在肝臟中能迅速被消除，血漿t1/2 約5min,愛通立 也可被血液中纖溶酶原激活劑抑制物-I(PAI-I)所滅活。由于不同個體的肝血流量不同，PAI-I也不同，所以愛通立的血漿濃度個體差異較大。
【生產(chǎn)廠家】德國Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
【批準(zhǔn)文號】注冊證號 S20160054
【生產(chǎn)地址】Birkendorfer Strasse 65,88397 Biberach,Germany
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