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萬(wàn)艾可（枸櫞酸西地那非片）
【商品名稱】
萬(wàn)艾可 枸櫞酸西地那非片
【成分】
本品主要成份為:枸櫞酸西地那非其化學(xué)名稱為:1-{4-乙氧基-36,7-二氫-1-基-7-氧代-3丙基-1氫吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}--甲基哌嗪枸櫞酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式 CHiCH29 HNH分子式:C2H30N6O4S·C6H8O分子量:666.70
【適應(yīng)癥/功能主治】
西地那非適用于治療勃功能障礙第1頁(yè),共20頁(yè)No:20141105
【用法用量】
對(duì)大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前1小時(shí)按需服;但在性活動(dòng)前0.54小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。于藥效和耐受性,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服川1次。在沒有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作川下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅冪素(增加182%ir(增加210%))。由于血漿水平較高可同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜一項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明, Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著】)
【不良反應(yīng)】
50mg / Omg安慰劑組(n=312)(n=511){n=506607)頭痛6%21%28%7%潮紅0%19%18%2%消化不良%17%2%視覺異常11%1%鼻寨%%%%%%2%背部疼痛3%2%肌痛2%1%惡心2%1%頭暈3%9999992%皮疹1%1%視覺異常:輕度到中度,一過(guò)性,主要表現(xiàn)為視物色淡,但也有對(duì)光的敏感增強(qiáng)或視物模糊在靈活劑量、安慰劑對(duì)照、為期2-26周的臨床試驗(yàn)中,按推薦方法服用本品(按需服藥),每周服用西地那非至少一次的患者報(bào)告了以下不良事件:表2按需服藥、靈活劑量II期臨床試驗(yàn)中≥2%患者報(bào)告、且試驗(yàn)組多于安慰劑組的不良事件不良事件報(bào)告不良事件患者的百分比試驗(yàn)組(N=734)安慰劑(N=725)頭痛16%4%潮紅10%1%消化不良7%2%鼻4%2%視覺異常3%0%背部疼痛2%2%頭暈2%1%皮疹2%1%視覺異常:輕度和一過(guò)性的,主要表現(xiàn)為視物色淡,但也有光感增強(qiáng)或視物模糊。在這些試驗(yàn)中,只有一名患者因視覺異常而停藥第3頁(yè),共20頁(yè)No:20141105以下不良事件雖然發(fā)生率>2%,但試驗(yàn)組與慰劑組發(fā)生率相同。它們是:呼吸道感染背痛、流感癥狀和關(guān)節(jié)痛在固定劑量試驗(yàn)中,消化不良(17%)和視覺異常(11%)在100mg劑量組比低劑量組常見。超過(guò)推薦劑量范圍時(shí),不良事件的表現(xiàn)與前相似,但報(bào)告頻度增加以下為對(duì)照臨床試驗(yàn)中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否山西地那非所致在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報(bào)告全身反應(yīng):面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過(guò)敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷心血管系統(tǒng):心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力哀竭、心電圖異常、心病消化系統(tǒng):嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、咽困、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎血液和淋巴系統(tǒng):貧血和白細(xì)胞減少代謝和營(yíng)養(yǎng):凵渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥低血糖反應(yīng)、高鈉血癥骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無(wú)力、滑膜炎神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、肌張力過(guò)高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁失眠、嗜脈、夢(mèng)境異常、反射減弱、感覺遲鈍呼吸系統(tǒng):哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽皮膚及共附屬器:蕁麻疹、單純性皰疹、瘙癢、出汗、皮膚潰瘍、接觸性皮炎、剝脫性皮炎特殊感覺:突發(fā)聽力減退或喪失、瞳孔擴(kuò)大、結(jié)膜炎、畏光、眼痛、眼出血、白內(nèi)障、眼干、耳鳴、耳痛泌尿生殖系統(tǒng):膀胱炎、夜尿多、尿頻、尿失禁、異常射精、生殖器水腫和缺乏性高潮乳腺增火第4頁(yè),共20頁(yè)No:20141105基于對(duì)照臨床試驗(yàn)安全性數(shù)據(jù)庫(kù)的分析顯示,服西地那非的忠者無(wú)論是否同時(shí)服用抗高血壓藥物,不良反應(yīng)沒有顯著差異。這是一個(gè)回顧性分析,不足以發(fā)現(xiàn)任何預(yù)先指定的不良反應(yīng)的差別上市后的經(jīng)驗(yàn)心血管及腦血管系統(tǒng)上市后曾報(bào)告下列應(yīng)川西地那非有時(shí)問(wèn)聯(lián)系的嚴(yán)重心血管,腦血管及血管不良事件:心肌梗死、心源性猝死室性心律失常、腦出血、短哲性腦缺血發(fā)作,高血,蛛網(wǎng)膜下及腦內(nèi)出血和肺出血。上述患者絕大多數(shù)(雖非全部)原已存在心血管危險(xiǎn)因素。所報(bào)告的事件許多發(fā)生于性活動(dòng)過(guò)程中或剛剛結(jié)束后;個(gè)別發(fā)生在服用西地那非后不久尚未進(jìn)行性活動(dòng)時(shí)。還有一些報(bào)告的事件發(fā)生在服藥或性活動(dòng)后兒小時(shí)甚至兒天。對(duì)于這些事件,尚無(wú)法確定它們是否直接與西地那非相關(guān),還是與性活動(dòng)、已存在的心血管疾病、上述因素的共同作用或其它因素有關(guān)(心血管方的重要信息詳見“警告”)血液和淋巴系統(tǒng):血管阻塞危象:在一提早終止的,鐮狀細(xì)胞病繼發(fā)肺動(dòng)脈高血壓(PAH)患者使用 REVATIO(西地那非)的小規(guī)模研究中,與被隨機(jī)分配至安慰劑的患者相比,接受西地那非的患者報(bào)告發(fā)生血管阻塞危象需要住院情況更常見。本發(fā)現(xiàn)與接受枸櫞酸西地那非片治療的ED男性的臨床相關(guān)性尚不清楚特殊感覺上市后有突發(fā)聽力減退或喪失的個(gè)別病例報(bào),與使用PDE5抑制劑(包括本品)有時(shí)間相關(guān)性。共中一些患者,可能存在引起耳科相關(guān)不良事件的基礎(chǔ)疾病或共它因素。很多病例的隨訪信息有限。不能確定突發(fā)聽力誠(chéng)退或喪失是否與使用本品直接相關(guān),是否與患者已存在聽力喪失的危險(xiǎn)因素和關(guān),也無(wú)法判斷是否為以上兩個(gè)因素的共同作用或是否存在其它原因(見
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
/患者須知”部分)其它事件市后報(bào)告的其它與服用西地那非有時(shí)間聯(lián)系、但未在上市前研究中出現(xiàn)的不良事件有神經(jīng)系統(tǒng):癲癇發(fā)作,癲癇復(fù)發(fā),焦慮,短暫性全而遺忘癥呼吸系統(tǒng):鼻衄第5頁(yè),共20頁(yè)No:20141105泌尿生系統(tǒng):勃起時(shí)問(wèn)延長(zhǎng)、異常勃起(見“警告”)和血尿特殊感覺:復(fù)視、短暫視覺喪失或視力下降紅眼或服部充血、眼部燒灼感、服部腫脹和壓迫感、眼內(nèi)壓增高、視網(wǎng)膜血管病變或出血、玻璃體剝離、黃斑周圍水腫等在PDE5抑制劑包括萬(wàn)艾可的上市后應(yīng)用中,均有與用藥時(shí)問(wèn)相關(guān)的非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病( NAION)的見報(bào)告。 NAION是一種可引起視力下降包括永久性喪失的疾病,在大多數(shù)但非所有情況下,這些患者均具有潛在的患 NAION的解剖或血管方面的基礎(chǔ)或危險(xiǎn)因素,包括但不限于:低杯盤比,年齡超過(guò)50歲,糖尿病,高血壓,冠狀動(dòng)脈疾病,高脂血癥和吸煙不能確定這些事件與應(yīng)用PDE5抑制劑直接相關(guān):或與患者的基礎(chǔ)血管危險(xiǎn)因素或解剖缺陷有關(guān);或是二者的共同作用;抑或是其他因素所致。(見“【注意事項(xiàng)】/患者須知”部分)。血液淋巴系統(tǒng):血管阻塞危象與接受萬(wàn)艾可治療的ED男性的臨床相關(guān)性尚不清楚般事項(xiàng)診斷勃功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確共潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨冈诮o病人應(yīng)用西地那非之前,須注意以下一些重要問(wèn)題PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制劑與a受體阻滯劑合川時(shí)需謹(jǐn)慎。PDE5抑制劑(包括本品)與a受體陽(yáng)滯劑同為血管擴(kuò)張劑,都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí),可以預(yù)期對(duì)血壓的作用可能累加。在部分患者中,這兩類藥物合用可顯著降低血壓,導(dǎo)致低血壓癥狀(如
【運(yùn)輸方式】
常規(guī)
【貯藏】
常溫
【貯藏注意事項(xiàng)】
密封,30℃以下保存
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