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消旋卡多曲膠囊（海蘭賽）
【海蘭賽藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：消旋卡多曲膠囊
英文名稱(chēng)：Racecadotril Capsules
漢語(yǔ)拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Jiaonang
【海蘭賽成份】
主要成份：消旋卡多曲
化學(xué)名稱(chēng)：（±）N-{[2-（乙酰巰基）甲基]-1-氧-3-笨基丙基}甘氨酸芐酯
分子式：C21H23NO4S
分子量：385.47
【海蘭賽性狀】
本品內(nèi)容物為白色粉末和顆粒。
【海蘭賽適應(yīng)癥】
成人急性腹瀉的對(duì)癥治療。
【海蘭賽規(guī)格】
100mg
【海蘭賽用法用量】
口服給藥
成人：治療急性腹瀉，首次服藥可在任何時(shí)間開(kāi)始服用一粒膠囊（100mg），之后每次在三次主餐前服用一粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情況下進(jìn)行補(bǔ)水。連續(xù)用藥不超過(guò)7天。
【海蘭賽不良反應(yīng)】
偶爾嗜睡，皮疹和便秘等。消旋卡曲不通過(guò)血腦屏障，因此對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有作用。
【海蘭賽禁忌】
由于未進(jìn)行過(guò)專(zhuān)門(mén)的臨床試驗(yàn)，孕婦，哺乳期婦女及兒童不應(yīng)使用本品。
【海蘭賽注意事項(xiàng)】
如果患者出現(xiàn)脫水現(xiàn)象，本品應(yīng)與口服補(bǔ)液鹽合用。
【海蘭賽孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于沒(méi)有進(jìn)行專(zhuān)門(mén)的臨床試驗(yàn)，孕婦及哺乳期婦女不應(yīng)該使用消旋卡多曲。
【海蘭賽兒童用藥】
未進(jìn)行過(guò)專(zhuān)門(mén)的臨床試驗(yàn)，兒童禁服。
【海蘭賽老年用藥】
老年患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。
【海蘭賽藥物相互作用】
未進(jìn)行過(guò)專(zhuān)門(mén)的臨床試驗(yàn)，消旋卡多曲對(duì)細(xì)胞色素P450酶系無(wú)誘導(dǎo)作用。
【海蘭賽藥物過(guò)量】
臨床試驗(yàn)中，曾有患者單次服用本品2g（相當(dāng)于成人常用劑量的20倍）未見(jiàn)任何不良反應(yīng)。無(wú)大劑量使用發(fā)生不良反應(yīng)的報(bào)道。
【海蘭賽藥理毒理】
藥理作用
消旋卡多曲是腦啡肽酶抑制劑，腦啡肽酶可降解腦啡肽。本品可選擇性地抑制腦啡肽酶，從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長(zhǎng)消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性。
消旋卡多曲是一種純腸道抗分泌藥。它可以減少霍亂素或炎癥引起的腸道水和電解質(zhì)的過(guò)度分泌，且對(duì)腸道基礎(chǔ)分泌無(wú)任何影響。
消旋卡多曲有快速抗腹瀉的作用，且對(duì)腸道排空時(shí)間無(wú)任何影響。
消旋卡多曲不會(huì)造成繼發(fā)便秘和腹脹。
口服消旋卡多曲僅作用于外周腦啡肽酶，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)影響。
毒理研究
生殖毒性試驗(yàn)顯示，消旋卡多曲對(duì)試驗(yàn)動(dòng)物（大鼠和家兔）的胚胎-胎仔發(fā)育無(wú)影響。
【海蘭賽藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收
消旋卡多曲口服后能迅速吸收，對(duì)血漿中腦啡肽酶的抑制作用在服藥后30分鐘時(shí)出現(xiàn)。
本品的作用強(qiáng)度和時(shí)間與用藥劑量有關(guān)。生物半衰期約為3個(gè)小時(shí)。抗血漿腦啡肽酶的活性在給藥后1小時(shí)左右達(dá)到峰值。當(dāng)用藥劑量為100mg時(shí)，消旋卡多曲對(duì)酶活性的抑制作用達(dá)到75%，其生物半衰期為3個(gè)小時(shí)，對(duì)血漿腦啡肽酶的抑制作用持續(xù)8小時(shí)左右。
分布
本品組織分布較少，僅有1%的藥物分布到組織中�；钚源x產(chǎn)物（±）-N-（1-氧-2-（巰基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸的血漿蛋白結(jié)合率為90%，主要與白蛋白結(jié)合。
消除
消旋卡多曲進(jìn)入體內(nèi)后，迅速水解為活性代謝產(chǎn)物（±）-N-（1-氧-2-（巰基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸，然后轉(zhuǎn)變成無(wú)活性代謝物經(jīng)尿、糞便及肺臟排泄。
重復(fù)用藥或者老年患者用藥不會(huì)改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特征，食物不影響本品的生物利用度，但會(huì)使抑制腦啡肽酶的活性峰值后延一個(gè)半小時(shí)。
【海蘭賽貯藏】
密封，在25℃以下保存。
【海蘭賽包裝】
10粒/盒。PVC-PVDC鋁塑泡罩包裝。
【海蘭賽有效期】
36個(gè)月
【海蘭賽批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)H20080337
【海蘭賽生產(chǎn)企業(yè)】
法國(guó)Laboratoires Sophartex
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