|
鹽酸噻氯匹定片
【藥品名稱】
藥品名稱鹽酸噻氯匹定片
英文名稱Ticlopidine Hydechloride Tablets
漢語拼音Yansuan Sailupiding Pian
生產(chǎn)廠家江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國藥典》2010年版二部。
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】
噻氯匹定為抗血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響，其中二磷酸腺苷(ADP)起關(guān)鍵作用。當(dāng)二磷酸腺苷與其特異性受體結(jié)合后，可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa復(fù)合物)，并使其結(jié)合纖維蛋白原進(jìn)而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外，血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷，導(dǎo)致血小板進(jìn)一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強力的抑制作用，且作用持久。此外，噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度與血液粘滯性，并提高全血及紅細(xì)胞的濾過率。
【藥代動力學(xué)】
口服后易吸收，在服用后1～2小時達(dá)到血藥峰濃度，其血漿半衰期為6小時左右。服用后較快速地產(chǎn)生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達(dá)最大作用。血藥峰值與其最大效應(yīng)間有24～48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關(guān)，其作用時間與血小板存活半衰期(7日)相關(guān)，故停藥之后，抑制血小板聚集作用尚持續(xù)數(shù)日。在血漿中迅速清除，僅一小部分以原形藥隨尿液排出�；钚猿煞莸�60%轉(zhuǎn)化為代謝物隨糞便排泄。代謝物可能具有活性作用。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其它動脈的循環(huán)障礙性疾患。
【用法用量】
口服：一次0.25g(1片)，一日1次，就餐時服用以減少輕微的胃腸道反應(yīng)。
【不良反應(yīng)】
1、偶見輕微胃腸道反應(yīng)。
2、罕見的反應(yīng)：惡心、腹瀉、皮疹、瘀斑、齒齦出血、白細(xì)胞減少、膽汁郁積、輕度氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黏膜皮膚出血傾向。
3、本品最常見的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏(2.4%)、血小板減少(0.4%)、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應(yīng)多出現(xiàn)于用藥后3個月之內(nèi)。偶見用藥數(shù)年后發(fā)生粒細(xì)胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜(Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的報告。嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏或TTP甚至有致命的危險。胃腸反應(yīng)多表現(xiàn)為惡心、嘔吐及腹瀉，一般為輕度，無需停藥，1～2周后�？苫謴�(fù)。
【禁忌癥】
1、血友病或其他出血性疾病患者、粒細(xì)胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動性出血患者均不應(yīng)使用此藥。
2、嚴(yán)重的肝功能損害患者，由于凝血因子合成障礙，往往增加出血的危險，故本品不宜使用。
3、對本品過敏者。
【注意事項】
1、為避免外科及口腔科擇期手術(shù)中出血量增多，術(shù)前10～14天應(yīng)停用本藥。若術(shù)中出現(xiàn)緊急情況，可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg可使出血時間在2小時內(nèi)恢復(fù)正常。
2、嚴(yán)重的腎功能損害患者，由于腎清除率降低，導(dǎo)致血藥濃度升高，從而加重腎功能損害。故使用本品時應(yīng)密切監(jiān)測腎功能，必要時可減量。
3、用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血象，最初3個月內(nèi)每兩周一次。一旦出現(xiàn)白細(xì)胞或血小板下降即應(yīng)停藥，并繼續(xù)監(jiān)測至恢復(fù)正常。
4、本品宜于進(jìn)餐時服藥，因食物可提高其生物利用度并減低胃腸道的不良反應(yīng)。
5、服用本品時若患者受傷且有導(dǎo)致繼發(fā)性出血的危險時，應(yīng)暫停服本藥。
6、為避免加重出血，擇期手術(shù)(包括拔牙)前10～24天應(yīng)停用本品。
7、用藥過程中若發(fā)生出血合并癥，輸血小板可幫助止血。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可以透過胎盤屏障及進(jìn)入母乳，應(yīng)避免用于孕婦和哺乳期婦女。
【兒童用藥】
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【老年患者用藥】
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
1、本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導(dǎo)致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用均可加重出血的危險。若臨床確有必要聯(lián)合用藥，應(yīng)密切觀察并進(jìn)行實驗室監(jiān)測。
2、本品與茶堿合用時，因其降低了后者的清除率，會使茶堿血藥濃度升高并有過量的危險。故用本品期間及之后應(yīng)調(diào)整茶堿用量，必要時進(jìn)行茶堿血藥濃度監(jiān)測。
3、本品與地高辛合用時可使后者血藥濃度輕度下降(約15%)，但一般不會影響地高辛的臨床療效。
4、偶見本品降低環(huán)孢素血藥濃度的報道，故二者合用時應(yīng)定期進(jìn)行環(huán)孢素血藥濃度監(jiān)測。
【藥物過量】
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【貯藏】
遮光，密封保存。
【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20074173
【生產(chǎn)企業(yè)】 湖北恒安芙林藥業(yè)股份有限公司
| 
