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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊
【藥品名稱】
通用名稱：單硝酸異山梨酯緩釋膠囊
商品名稱：單硝酸異山梨酯緩釋膠囊
英文名稱：Isosorbide Mononitrate Sustained-release Capsules
拼音全碼：DanXiaoSuanYiShanLiZhiHuanShiJiaoNang(RunDu)
【主要成份】 本產(chǎn)品主要成分為單硝酸異山梨酯。
【成 份】
化學名：1，4：3，6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯
分子量：C6H9NO6
【性 狀】 本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色微丸。
【適應癥/功能主治】 冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭。
【規(guī)格型號】50mg*10粒/板*2板/盒
【用法用量】口服。每日一次，每次1粒，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對循環(huán)不穩(wěn)定者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時服用非長效制劑早晚各半片以明顯減少上述癥狀。
【不良反應】用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。禁忌癥 急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫)；嚴重低血壓(收縮壓<90 mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下)；肥厚梗阻型心肌�。豢s窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。
【禁 忌】 1.對本品中任一成分過敏者。 2.急性循環(huán)衰竭(休克，血管性虛脫)。 3.心源性休克（除采用適當措施保證舒張末期壓足夠高外)。 4.嚴重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。 5.硝酸鹽治療期間，不能使用西地那非。 6.急性心肌梗塞伴低充盈壓除非在有持續(xù)血液動力學監(jiān)護條件下的監(jiān)護病室使用)。
【注意事項】 1.下列患者的用藥需醫(yī)生特別監(jiān)護： 肥厚性阻塞性心肌��； 縮窄性心包炎； 急性心包填塞； 低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷(左室衰竭)； 主動脈和／或二尖瓣狹窄； 伴有顱內(nèi)壓升高的疾��； 體位性循環(huán)調節(jié)障礙。 2.本品不適用急性心絞痛發(fā)作。 3.本品有耐藥性，且與其他硝基化合物有 交耐藥現(xiàn)象。 4.患有嚴重的大腦多發(fā)性硬化癥者，使用 本品應極度謹慎。 5.持續(xù)使用本品的患者應被告知不能使用 含西地那非的產(chǎn)品。使用本品進行治療不應因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發(fā)作的危險。 6.本品可在一定程度上影響人的反應速度，例如駕駛及操作機械的能力受到影響，若同時飲用酒精，這種情況會更顯著。
【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
【老年患者用藥】老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。
【藥物相互作用】 同時服用具降血壓作用的藥物，如β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴張藥和/或酒精，精神安定劑，三環(huán)類抗抑郁藥可增強本品的降血壓作用。和治療勃起機能障礙的西地那非合用會增加本品的降壓作用，可能引起致命的心血管并發(fā)癥，因此使用本品時不能使用西地那非。 有報道同時服用二氫麥角胺，本品可能會提高前者的血藥濃度而增強其升壓作用。
【藥物過量】與血管過度擴張有關的反應有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1~2 mg/kg。
【藥理毒理】 藥理作用 單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。可通過擴張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負荷，從而減少心肌耗氧量；同時還可以通過促進心肌血流重新分布，改善缺血區(qū)血流供應，可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。 毒性研究 大鼠和犬分別服用單硝酸異山梨酯78和52周，分別在405和90mg/kg水平下出現(xiàn)毒性反應。
【藥代動力學】緩釋劑中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，與普通片比較，相對生物利用度為 80~90%。ISMN的蛋白結合率<5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN 的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。適應癥 冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/ 或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】鋁塑包裝，50mg*10粒/板*2板/盒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標準】WS1-(X-116)-2006Z
【批準文號】國藥準字H20073914
【生產(chǎn)企業(yè)】珠海潤都制藥股份有限公司
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