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吡喹酮片

【成份】本品主要成份為吡喹酮。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】為廣譜抗吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)藥物。適用于各種血吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病以及絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病
【規(guī)格】0.2g
【用法用量】 1.治療吸蟲(chóng)病 ①血吸蟲(chóng)�。焊鞣N慢性血吸蟲(chóng)病采用總劑量60mg/kg的1～2日療法，每日量分2～3次餐間服。急性血吸蟲(chóng)病總劑量為120mg/kg，每日量分2～3次服，連服4日。體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算。 ②華支睪吸蟲(chóng)病：總劑量為210mg/kg，每日3次，連服3日。 ③肺吸蟲(chóng)�。�25mg/kg，每日3次，連服3日。 ④姜片蟲(chóng)�。�15mg/kg，頓服。 2.治療絳蟲(chóng)病 ①牛肉和豬肉絳蟲(chóng)病：10mg/kg，清晨頓服，1小時(shí)后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲(chóng)和闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)�。�25mg/kg，頓服。 3.治療囊蟲(chóng)病 總劑量120～180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。
【不良反應(yīng)】 1.常見(jiàn)的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響治療，不需處理。 2.少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見(jiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫。 3.少數(shù)病例可出現(xiàn)一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶升高。 4.偶可誘發(fā)精神失�；虺霈F(xiàn)消化道出血。
【禁忌】眼囊蟲(chóng)病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲(chóng)如血吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、囊蟲(chóng)等，由于蟲(chóng)體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等，偶可引起過(guò)敏性休克，必須注意觀(guān)察。 2.腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。 3.合并眼囊蟲(chóng)病時(shí)，須先手術(shù)摘除蟲(chóng)體，而后進(jìn)行藥物治療。 4.嚴(yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。 5.有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。 6.在囊蟲(chóng)病驅(qū)除帶絳蟲(chóng)時(shí)，需應(yīng)將隱性腦囊蟲(chóng)病除外，以免發(fā)生意外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女于服藥期間，直至停藥后72小時(shí)內(nèi)不宜喂乳。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【老年用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物過(guò)量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】 本品對(duì)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。對(duì)蟲(chóng)體可起兩種主要藥理作用： 1.蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲(chóng)體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲(chóng)體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。 2.蟲(chóng)體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見(jiàn)蟲(chóng)體外皮空泡變性。皮層破壞后，影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲(chóng)體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲(chóng)體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服后吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時(shí)左右到達(dá)，藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。門(mén)靜脈血中濃度可較周?chē)�靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%～20%左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。口服10～15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過(guò)胎盤(pán)，無(wú)器官特異性蓄積現(xiàn)象。半衰期（t1/2）為0.8～1.5小時(shí)，其代謝物的半衰期（t1/2）為4～5小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時(shí)內(nèi)排出，80%于4日內(nèi)排出。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】塑料瓶包裝，100片/瓶，紙盒包裝，1瓶/盒。
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20093670
【生產(chǎn)企業(yè)】沈陽(yáng)紅旗制藥有限公司