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                                        來曲唑片伊美舒

通用名稱：
來曲唑片
功能主治：
用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。
用法用量：
口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調(diào)整劑量。
劑 型：
片劑
不良反應(yīng)：
約70-75％接受輔助治療、40％接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者和三分之一接受治療的晚期乳腺癌患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。
在臨床研究中常發(fā)生的不良反應(yīng)為熱潮紅(10.9％)，惡心(6.9％)和疲勞(5.0％)。很多不良反應(yīng)是因為雌激素的缺乏所致(如：熱潮紅、脫發(fā)和陰道流血)。
在本品和他莫昔芬輔助治療組中報道有如下不良反應(yīng)，不論是否與治療有關(guān)：血栓栓塞(1.2％和3.0％)、心絞痛(0.8％和0.8％)、心肌梗死(0.5％和0.4％)和心衰(0.8％和0.3％)、骨折(6.3％和4.7％)。
血液和淋巴系統(tǒng)：不常見白細(xì)胞減少。
內(nèi)分泌障礙：很常見熱潮紅。
代謝和營養(yǎng)失調(diào)：常見食欲下降，食欲增加，體重增加。不常見高膽固醇血癥，體重降低。
精神障礙：不常見抑郁，焦慮，緊張，易怒。
神經(jīng)系統(tǒng)障礙：常見頭痛，頭暈；不常見嗜睡，失眠，記憶力損傷，感覺障礙，感覺異常，感覺減退，味覺障礙。
視力障礙：不常見白內(nèi)障，眼刺激，視力模糊。
心血管系統(tǒng)：常見高血壓，血栓栓塞。不常見心悸，心動過速，淺表或深部血栓性靜脈炎，低血壓，中風(fēng)，缺血性心臟病、心絞痛，心肌梗死，心衰。
呼吸異常：不常見呼吸困難，咳嗽。
胃腸遭異常：常見惡心，嘔吐，消化不良，便秘，腹瀉；不常見腹痛，口腔炎，口干，黏膜干燥。
肝臟和膽囊：不常見肝酶升高。
皮膚：常見脫發(fā)，多汗，紅斑，斑丘疹，銀屑病和皮膚皰疹；不常見瘙癢癥，皮膚干燥，風(fēng)疹。
肌肉骨骼系統(tǒng)：很常見關(guān)節(jié)痛；常見肌痛，骨痛，骨質(zhì)疏松，骨折；不常見關(guān)節(jié)炎。
腎臟、泌尿系統(tǒng)：不常見尿頻。
生殖系統(tǒng)和乳腺異常：不常見陰道流血，陰道異常分泌，陰道干燥，乳腺疼痛。
全身異常：常見疲勞，虛弱，不適，外周水腫，全身水腫。不常見發(fā)燒，口渴。
其它：胸痛、病毒感染。
禁 忌：
1.對本品及其輔料過敏者禁用。
2.絕經(jīng)前婦女慎用。
3.嚴(yán)重肝腎功能損傷者慎用。尚無人體實驗的數(shù)據(jù)。
注意事項：
1、本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，對于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者，在治療之前需檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經(jīng)狀態(tài)。如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
2.本品不得與其他含雌激素的藥物同時使用，因為雌激素會抵消本品的藥理作用。
3.本品可降低血液循環(huán)中的雌激素水平，長期使用可能導(dǎo)致骨密度降低。對于患有骨質(zhì)疏松癥或具有骨質(zhì)疏松風(fēng)險的婦女，在使用本品進(jìn)行輔助治療之前，應(yīng)實用骨密度計量學(xué)對骨密度進(jìn)行評估，之后需定期檢查。如有必要應(yīng)隨時檢查，從而防止或治療骨質(zhì)疏松癥，應(yīng)密切觀察出現(xiàn)問題的患者。
4、少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。
5、特殊的群體
少兒、老人和人群
在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學(xué)參數(shù)變化。
來曲唑藥代動力學(xué)在成人和兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學(xué)差異也未研究。
腎功能不全者
6.運(yùn)動員慎用。
7.對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：來曲唑似乎不會影響駕駛和操作機(jī)器的能力。但是，在應(yīng)用本品過程中可觀察到用藥相關(guān)的疲乏和頭暈，因此應(yīng)提醒患者他們駕駛車輛或操作機(jī)器所需的體力和/或注意力可能下降。
性狀：
本品為白色或類白色片。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
兒童用藥：
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
老年用藥：
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥物相互作用：
用西咪替丁進(jìn)行的藥物動力學(xué)相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑藥物動力學(xué)沒有顯著的臨床影響。用華法林進(jìn)行的相互作用研究表明來曲唑?qū)θA法林藥代動力學(xué)沒有顯著的臨床影響。尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經(jīng)驗。
藥理作用：
絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，芙瑞對鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無明顯影響。
藥物過量：
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
貯藏：
密封保存。