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西 藥 >> 化學藥其它類 >> 0 >> 鹽酸托烷司瓊葡萄糖注射液 本頁地址:
商品名稱:鹽酸托烷司瓊葡萄糖注射液
商品品牌:0 商品編號:20183151323481732 產(chǎn)品積分:0
市場價格:¥36元   藥店價格:¥36元   節(jié)省:¥0
18701660185
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商品參數(shù):

拼音碼: ystwsqpttzsy
規(guī)格: 100毫升:5毫克:5克*1支
劑型: 注射劑
生產(chǎn)廠家: 蘭西哈三聯(lián)制藥有限公司
單位:
批準文號: 國藥準字H20050820

商品描述:

                                         托烷司瓊葡萄糖注射液
商品名稱:和太
劑型 注射劑
主要成份 托烷司瓊
適應癥 用于預防和治療化療引起的惡心和嘔吐,用于外科全麻手術后的惡心和嘔吐
規(guī)格100ml:5mg
不良反應 鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好,推薦劑量下的不良反應為一過性,常見的不良反應有頭痛,頭昏、便秘,眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。極少數(shù)病人可能出現(xiàn)一過性血壓改變或過敏反應,前者無需特殊治療,后者經(jīng)抗過敏治療后可好轉(zhuǎn)。
用法用量 兒童:一般不推薦用于兒童,如病情需要必須使用時,可參照下列劑量:2歲以上兒童劑量0.1毫克/公斤,最高可達5毫克/天。第一天靜脈給藥;于化療前快速靜脈滴注,第2-6天可口服給藥。兒童口服給藥:可取適量,用桔子汁或可樂稀釋后,在早晨起床時(至少于早餐前1小時)用水服用。成人:成人的推薦劑量為5毫克/天,每天一次,療程為6天。第1天靜脈給藥:在化療前快速靜脈滴注。第2-6天可改為口服5mg膠囊,于早晨起床時(至少于早餐1小時)用水送服。代謝不良者應用:在為期6天的應用中,無需減少劑量。肝或腎功能不全患者的應用:在急性肝炎或脂肪肝患者中,鹽酸托烷司瓊的藥代動力學改變。但是肝硬化或肝功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%,然而,如果采用5毫克/天共六天的給藥方案,則不必減量。
禁忌 對鹽酸拖烷司瓊有過敏者及孕婦禁用。
注意事項 高血壓未控制患者慎用;駕車或操縱機械者慎用;哺乳期用藥患者不應授乳。
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實,故用藥患者不應授乳。
兒童用藥 一般不推薦使用,如病情需要必須使用時,其劑量參見[用法用量]。
老人用藥 老年人應用無需調(diào)整劑量。
藥物相互作用 1.鹽酸托烷司瓊?cè)襞c利福平或其他肝酶誘導藥物(如苯巴比妥)同時使用,則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低,因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。2.細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響極微,在正常使用的情況下無需調(diào)整劑量。
藥理毒理 本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘模的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺,從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射,另外,其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關。
藥代動力學 根據(jù)文獻資料:口服本品幾乎完全吸收(>95%),半衰期平均約為20分鐘。用藥后三小時內(nèi)達血漿峰濃度。其絕對生物利用度取決于劑量,當劑量為5mg時,可達60%左右,劑量為45mg量,則更高(可高達100%)。71%的本品非特異地與血漿蛋白結(jié)合(主要為α1-糖蛋白)。兒童的絕對生物利用度及終末半衰期與健康志愿者的相似。成人的分布容積為400-600L,兒童的分布容積較;六歲以下的約為145L,15歲以下的約為265L。鹽酸托烷司瓊經(jīng)5、6或7位羥化后,再與葡萄糖苷酸或硫酸結(jié)合,然后經(jīng)尿或膽汁排出(代謝物經(jīng)尿和糞排出的比例為5:1)。代謝物對5-羥色胺3受體的作用極弱,故不呈藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約為8小時,在代謝不良者中,該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1L/min,其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中,盡管經(jīng)腎清除的比例不變,但總體清除率卻降為0.1-0.2L/min。這種降低可導致消除半衰期延長約4-5倍,AUC值提高5-7倍,而Cmax和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中,經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過10mg,每天二次的多天用藥期間,參與托烷司瓊代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達飽和,并可造成托烷司瓊血濃度的劑量依賴性增高。然而,即使在代謝不良者中,這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此,如果采用5mg/day,共六天的給藥方案,不必擔心藥物的蓄積作用。
貯藏 遮光,密閉保存。
有效期 12個月
執(zhí)行標準
批準文號 國藥準字H20050820
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鹽酸托烷司瓊葡萄糖注射液

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