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阿昔洛韋分散片
【藥品名稱】阿昔洛韋分散片
【功能主治】
1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。
2.帶狀皰疹：用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。
3.免疫缺陷者水痘的治療。
【用法用量】
口服。
1. 生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：
(1) 成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日;或一次0.4g，一日3次，共5日。
(2) 復(fù)發(fā)性感染一次0.2g，一日5次，共5日。
(3) 復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0.2g，一日3次，共6個月，必要時劑量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12個月。
2. 帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。
3. 腎功能不全的成人患者應(yīng)按下表調(diào)整劑量：
肌酐清除率(ml/分鐘)(ml/秒)劑量(g)給藥間隔(小時)
生殖器皰疹起始或間歇療法>10 (0.17)0.24(一日5次)
0～10 (0～0.17)0.212
慢性抑制療法>10 (0.17)0.412
0～10 (0～0.17)0.212
帶狀皰疹>25 (0.42)0.84(一日5次)
10～25 (0.17～0.42)0.88
0～10 (0～0.17)0.812
4. 水痘：2歲以上兒童按體重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出現(xiàn)癥狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0.8g，一日4次，共5日。
【不良反應(yīng)】偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
6.進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。
7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發(fā)現(xiàn)本品對生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標準。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月。
8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。
【成份】本品主要成份阿昔洛韋。
【性狀】本品白色片。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
藥物能通過胎盤，雖動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
2歲以下小兒劑量尚未確定。
【老年用藥】
由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
【藥物相互作用】
1. 與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2. 與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄減慢，半衰期延長，體內(nèi)藥物蓄積。
【藥理作用】
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制;②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤，動物實驗證實對胚胎無影響。
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