|
阿奇霉素分散片
【藥品名稱】
通用名稱：阿奇霉素分散片
商品名稱：阿奇霉素分散片(三精)
【主要成份】阿奇霉素。
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于敏感細菌所引起的上呼吸道感染，下呼吸道感染，皮膚和軟組織感染，單純性生殖器感染，單純性生殖器感染(需排除梅素螺旋體的合并感染)。
【用法用量】 本品為分散片，可直接口服/吞服，或?qū)⒈酒愤m量投入約100ml水中，振搖分散后口服。在飯前1小時或飯后2小時服用�！〕扇擞昧浚� 1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。 2.對其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～3日，一日0.25g頓服;或一日0.5g頓服，連服3日。小兒用量： 1.治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g)，第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過0.25g)。 2.治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g)，連用5日。
【不良反應(yīng)】病人對本品的耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低，因不良反應(yīng)而中斷治療者約0.3%。不良反應(yīng)中消化道反應(yīng)占大多數(shù)，主要癥狀包括腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、惡心、嘔吐，偶見腹脹。一般為輕至中度。偶見肝氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高，發(fā)生率與其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素及青霉素類相似。曾見一過性輕度中性粒細胞減少癥，但是否與阿奇霉素有關(guān)尚未證實。
【禁 忌】對阿奇霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項】 1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。 2.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3.如同其他抗生素制劑一樣，在本品療程中，應(yīng)對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。 4.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等)，應(yīng)立即停藥，并采取適當措施。 5.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。
【兒童用藥】 按體重kg計算劑量及服用方法如下：體重 年齡 服用方法 15kg以下 1～3歲 每日單次口服0.1g，連續(xù)服用三天 15～25kg 3～8歲 每日單次口服0.2g，連續(xù)服用三天 26～35kg 9～12歲 每日單次口服0.3g，連續(xù)服用三天 36～45kg 13～15歲 每日單次口服0.4g，連續(xù)服用三天 46kg以上 按成人劑量及服用方法給藥。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖性研究表明阿奇霉素穿過胎盤，但對胎兒無損害跡象。尚無本品 在母乳中的分泌資料。在人的妊娠、哺乳期婦女使用的安全性迄今尚未證實，故在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇余地時才使用本品。
【藥物相互作用】 1.不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，后者可降低本品的血藥峰 濃度的30%，但未見對總生物利用度的影響;必須合用時，本品應(yīng)在服用 上述藥物前1小時或服后2小時給予。 2.與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。 3.與華法林合用時應(yīng)注意檢查凝血酶原時間。 4.與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：地高辛：曾有報告，某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可降低地高辛的腸內(nèi)代 謝，因此在兩種藥物同用時，應(yīng)注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性，癥狀是嚴重的末梢血管痙攣 和感覺遲鈍(觸物感痛)。三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥一提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、 環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。 5.與利福布汀合用會增加后者的毒性。
【藥物過量】如發(fā)生超量使用(尚未有報道)，可進行洗胃或一般支持療法。
【藥理毒理】 阿奇霉素系通過阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程，從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組B溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、β-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其它鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感(嗜血)桿菌、副流感(嗜血)桿菌、卡他(摩拉)菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
【藥代動力學】口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度(Cmax)為0.4～0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%;當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。
【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。
【批準文號】國藥準字H20057906
【生產(chǎn)企業(yè)】哈藥集團三精制藥諾捷有限責任公司
| 
