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富馬酸比索洛爾片
【商品名稱】博蘇 富馬酸比索洛爾片
【成 份】主要成分為富馬酸比索洛爾
【藥品性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】比索洛爾是一種高選擇性的1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無明顯的負性肌力效應�？诜人髀鍫�3-4小時后達到最大效應。
【藥代動力學】本品口服吸收迅速、完全，生物利用度高(90%)，首過效應低(10%)，血藥濃度達峰時間1.7～3.0小時，穩(wěn)定血藥濃度在20～60gL，給藥后肺、腎、肝含量最高，體內(nèi)半衰期長(t1210小時)。該藥的50%經(jīng)肝臟代謝，50%由腎臟排泄，有平衡消除的特點。
【適 應 癥】高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類藥物治療。
【用法用量】口服。一日1次，起始劑量2.5mg，最大劑量每日不超過10mg，請遵醫(yī)囑。對有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整，晚期腎功能不全(肌肝廓清率20毫升分)及嚴重肝功能不全者，每日劑量不宜超過10mg。
【不良反應】1.服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續(xù)服藥后均自動減輕或消失。
2.在極少數(shù)情況下會出現(xiàn)胃腸紊亂(腹瀉、便秘惡心、腹疼)及皮膚反應(如紅斑、瘙癢)。
3.偶見血壓明顯下降，脈博緩慢或房室傳導失常。
4.有時產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會導致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。
5.對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。
6.偶爾會出現(xiàn)氣道阻力增加。
7.對伴有糖尿病年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖現(xiàn)(如心跳加快)。
【禁 忌 癥】1.休克房室傳導障礙(二度和三度房室傳導阻滯)、病竇綜合癥、竇房阻滯、心動過緩(50/分以下)，血壓過低，支氣管哮喘外周循環(huán)障礙晚期。
2.腎上腺瘤(嗜鉻細胞瘤)，僅在使用α-受體阻斷劑后方能服用本品。
【注意事項】1.血糖濃度波動較大的糖尿病及酸中毒病人宜慎服。
2.肺功能不全,嚴重肝腎功能不全患者慎用。
3.中斷治療時應逐日遞減劑量，與其他降壓藥合用時常需減量。
4.萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時，須停服本品。必要時，可單獨或連續(xù)使用如下藥物，阿托品0.5mg～2.0mg靜注，異丙喘寧緩慢靜注適量;高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。
5.由于本品的降壓作用，可能減弱病人駕車或操縱機器能力，尤其在初服用時或轉(zhuǎn)換藥物時以及與酒精同服為甚，但不致直接影響人的反應能力。
【藥物相互作用】1.本品與其他抗高血壓藥物并用時降壓作用增強。 2.本品與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯(lián)用可減慢心率。 3.與利血平聯(lián)用時，需在本藥停用幾天之后才能停用利血平。 4.與心痛定聯(lián)用能增強本品的抗高血壓效果。 5.與異搏停或硫氮酮類鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時，需對病人監(jiān)護，因可致低血壓、心動過緩及其他。
【貯 藏】密封，涼暗處保存。
【包 裝】5mg*10s/盒。
【有 效 期】36個月。
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