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硫酸氫氯吡格雷片(帥信)
【藥品名稱】
通用名稱：硫酸氫氯吡格雷片
商品名稱：硫酸氫氯吡格雷片(帥信)
【主要成份】本品為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類白色。
【性 狀】本品為白色或類白色圓形薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于以下患者的預(yù)防動脈粥樣硬化血栓形成事件： ·心肌梗死患者(從幾天到小于35天)，缺血性卒中患者(從7天到小
于6個月)或確診外周動脈性疾病的患者。 ·急性冠脈綜合征的患者 -非ST段抬高性急性冠脈綜合征(包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)
，包括經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)用，可合并在溶栓
治療中使用。
【規(guī)格型號】75mg*7s(帥信)
【用法用量】帥信的推薦劑量是每天75mg，與或不與食物同服。對于老年患者不需調(diào)整劑量。非ST段抬高性急性冠狀綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛
或非Q波心肌梗死)患者，應(yīng)以單次負荷量氯吡格雷300mg開始，然后以75mg每日一次連續(xù)服藥(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用較高
劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險，故推薦阿司匹林的劑量不應(yīng)超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床實驗資料支持用藥12個月，
用藥3個月時的益處最大(參見藥效學(xué)特性)。兒童和未成年人：18歲以下受試者的安全性、有效性尚未建立。(詳見內(nèi)包裝說明書)
【不良反應(yīng)】
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)異常：
—不常見：頭痛、頭昏和感覺異常
—罕見：眩暈
胃腸道系統(tǒng)異常：
—常見：腹瀉、腹痛和消化不良
—不常見：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、嘔吐、惡心、便秘、胃腸脹氣。
血小板、出血和凝血異常：
—不常見：出血時間延長和血小板減少
皮膚和附屬器異常：
—不常見：皮疹和瘙癢。詳見內(nèi)包裝說明書。
【禁 忌】1.對活性物質(zhì)或本品任一成份過敏。
2.嚴(yán)重肝臟損傷。
3.活動性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血。
【注意事項】由于出血和血液學(xué)不良反應(yīng)的危險性，在治療過程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀，就應(yīng)立即進行血細胞計數(shù)和/或其它適當(dāng)?shù)臋z查
。與其它抗血小板藥物一樣，因創(chuàng)傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥、肝素、血小板糖
蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗劑或溶栓藥物治療病人應(yīng)慎用氯吡格雷，病人應(yīng)密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療
的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術(shù)之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。
在需要進行擇期手術(shù)的患者，如抗血小板治療并非必須，則應(yīng)在術(shù)前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾病(特別
是胃腸、眼內(nèi)疾病)的患者慎用。應(yīng)告訴患者，當(dāng)他們服用氯吡格雷(單用或與阿司匹林合用)時止血時間可能比往常長，同時病人應(yīng)向醫(yī)生報
告異常出血情況(部位和出血時間)。在安排任何手術(shù)前和服用任何新藥前，病人應(yīng)告知醫(yī)生，他們正在服用氯吡格雷。
應(yīng)用氯吡格雷后極少出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜(TTP)，有時在用藥后短時間內(nèi)出現(xiàn)。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血，伴有
神經(jīng)學(xué)表現(xiàn)、腎功能損害或發(fā)熱。TTP可能威脅病人的生命，需要立即采取血漿置換等緊急治療。
因缺乏有關(guān)研究數(shù)據(jù)，急性缺血性卒中(7天之內(nèi))患者不推薦使用氯吡格雷。
腎功能損害患者應(yīng)用氯吡格雷的經(jīng)驗有限，所以，這些患者應(yīng)慎用氯吡格雷。
對于可能有出血傾向的中度肝臟疾病患者，由于對這類病人使用氯吡格雷的經(jīng)驗有限，因此在這類患者中應(yīng)慎用氯吡格雷。
患有罕見的遺傳性疾病—半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)使用此藥。
服用氯吡格雷后，未見對駕駛或機械操作產(chǎn)生影響。
【兒童用藥】在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。
【老年患者用藥】參見【用法用量】。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕期：因尚無臨床上提供的有關(guān)與妊娠的資料，謹(jǐn)慎起見，應(yīng)避免給懷孕期婦女使用波立維。動物實驗無直接
或間接的證據(jù)表明對懷孕，胚胎/胎兒的發(fā)育，分娩或出生后成長存在有害作用。哺乳期：對大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代謝物從乳汁
中排泄，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排泄。
【藥物相互作用】由于出血和血液學(xué)不良反應(yīng)的危險性，在治療過程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀，就應(yīng)立即考慮進行血細胞計數(shù)和或其它適
當(dāng)?shù)臋z查。與其它抗血小板藥物一樣，因創(chuàng)傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非體抗炎藥、肝素、血
小板糖蛋白Hb/Iha(GPllb/IIIa)結(jié)抗劑或溶栓藥物治療病人應(yīng)慎用氯吡格雷，病人應(yīng)密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是
在治療的最初幾周和或心臟介入治療，外科手術(shù)之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。在需要進行擇期手術(shù)的患者，如
抗血小板治療并非必須，則應(yīng)在術(shù)前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾病(特別是胃腸、眼內(nèi)疾病)的患者慎用。
應(yīng)告訴患者，當(dāng)他們服用氯吡格雷(單用或也阿司匹林合用)時止血時間可能比往常長，同時病人應(yīng)向醫(yī)生報告異常出血情況(部位和出血時間
)。在安排任何手術(shù)前和服用任何新藥前，病人應(yīng)告知醫(yī)生，他們正在服用氯吡格雷。應(yīng)用氯吡格雷后極少出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜
(TTP)，有時在用藥后短時間內(nèi)出現(xiàn)。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血，伴有神經(jīng)學(xué)表現(xiàn)、腎功能損害或發(fā)熱。TTP是一種需要
緊急治療的情況。包括進行去血漿治療。因缺乏有關(guān)研究數(shù)據(jù)，在伴有ST段抬高的急性心肌梗死患者，心肌梗死的最初幾天不應(yīng)開始氯吡格
雷治療。因缺乏有關(guān)研究數(shù)據(jù)，急性缺血性中風(fēng)(短于7天)患者不推薦使用氯吡格雷。腎功能損害者應(yīng)用氯吡格雷的經(jīng)驗有限，所以，這些患
者應(yīng)慎用氯吡格雷。對于有出血傾向的中度肝臟疾病患者，由于對這類病人使用氯吡格雷的經(jīng)驗有限，因此，應(yīng)慎用氯吡格雷。服用氯吡格
雷后，未見對駕駛或心理學(xué)檢測產(chǎn)生影響。
【藥物過量】氯吡格雷的過量使用可能會引起出血時間的延長以及出血并發(fā)癥。如果發(fā)現(xiàn)出血應(yīng)該進行適當(dāng)?shù)奶幚�。尚未發(fā)現(xiàn)針對氯吡格雷
藥理活性的解毒劑。如果需要迅速糾正延長的出血時間，輸注血小板可逆轉(zhuǎn)氯吡格雷的作用。
【藥理毒理】本品為血小板聚集抑制劑，能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合，隨后抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物，從而抑制血
小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。本品通過不可逆地改變血小板ADP受體，使血小板的壽命受
到影響。詳見內(nèi)包裝說明書。
【藥代動力學(xué)】多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速，母體化合物的血漿濃度很低，一般在用藥2小時后低于定量限
(0.00025mg/L)。根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算，至少有50%的藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽
衍生物，其對血小板聚集也無影響，占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后，血藥濃度約在1小時后達峰(30mg/l)氯吡
格雷主要由一種藥物前體，通過氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再經(jīng)過水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細胞色
素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié)，1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結(jié)合，從
而抑制血小板聚集。但在血中未檢測到此種代謝物。在氯吡格雷50-150mg范圍內(nèi)，主要代謝物藥代動力學(xué)為線性增長(血漿濃度與劑量成正比
)。在很廣的濃度范圍內(nèi)，氯吡格雷及其主要代謝物均可在體外與人體的血漿蛋白可逆性結(jié)合(分別為98%和94%)。人體口服14C標(biāo)記的氯吡格
雷以后，在5天內(nèi)約50%由尿液排出，約46%由糞便排出，一次和重復(fù)給藥后，血漿中主要代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時。每天重復(fù)服用波立
維75mg后，嚴(yán)重腎損害病人(肌酐清除率5-15ml/min)和健康志愿者。盡管ADP誘導(dǎo)血小板聚集抑制作用低于健康志愿者25%，但出血時間的延
長與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的臨床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化(Child-PughclassA或B)病人單
次，多劑量服用氯吡格雷，對氯吡格雷藥效學(xué)硬化病人單次，多劑量服用氯吡格雷，對氯吡格雷藥效學(xué)及藥代動力學(xué)進行研究。表明每天一
次服用氯吡格雷75mg，進行10天，藥物安全，受試者對藥物耐受良好。肝硬化病人單次服藥及穩(wěn)態(tài)氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾
倍。但肝硬化組和健康志愿者組間血中主要代謝物濃度，結(jié)ADP誘導(dǎo)血小板聚集的抑制作用和出血時間均相當(dāng)。詳見內(nèi)包裝說明書。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】75mg*7s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20123116
【生產(chǎn)企業(yè)】樂普藥業(yè)股份有限公司
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