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環(huán)孢素軟膠囊(新賽斯平)
【藥品名稱】
通用名稱：環(huán)孢素軟膠囊
商品名稱：環(huán)孢素軟膠囊(新賽斯平)
【主要成份】本品主要成份為環(huán)孢素
【性 狀】新賽斯平為軟膠囊，內(nèi)容物為淡黃色或黃色的油狀液體。
【適應(yīng)癥/功能主治】1、預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。(腎炎種類很多，根據(jù)最初發(fā)病原因可分為原發(fā)性腎小球腎炎與繼發(fā)性腎小球腎炎。按照時間來劃分，則分為急性腎炎與慢性腎炎，又稱為慢性腎小球腎炎。急性腎炎、慢性腎炎、腎病綜合癥、腎炎等是原發(fā)性腎炎;紫癜性腎炎、狼瘡性腎炎、糖尿病腎病、高血壓腎病等稱為繼發(fā)性腎炎。)
【用法用量】
1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。
2、骨髓移植：預(yù)防GVHD：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后(約0.5～1月)，改服新賽斯平，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量,總療程半年左右。治療GVHD：單獨(dú)或在原用腎上腺皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用新賽斯平，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。
3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。兒童用量可按或稍高于成人劑量計算。
【不良反應(yīng)】最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性，亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經(jīng)及抽搐發(fā)作等。(高血壓病是指在靜息狀態(tài)下動脈收縮壓和/或舒張壓增高(>=140/90mmHg),常伴有脂肪和糖代謝紊亂以及心、腦、腎和視網(wǎng)膜等器官功能性或器質(zhì)性改變。臨床上很多高血壓病人特別是肥胖型常伴有糖尿病，而糖尿病也較多的伴有高血壓。)
【禁 忌】
1、對環(huán)孢素過敏者。
2、嚴(yán)重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。
【注意事項(xiàng)】
1、新賽斯平必須在�？漆t(yī)師指導(dǎo)下遵照醫(yī)囑用藥。
2、定期檢測肝、腎功能和監(jiān)測血藥濃度，以調(diào)整用藥劑量。
3、服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。
4、應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。
【兒童用藥】小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg/kg，維持量每日2—6mg/kg。
【老年患者用藥】老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用新賽斯平。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】 1、新賽斯平與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用，可增加新賽斯平的血漿濃度。因而可能使新賽斯平的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應(yīng)監(jiān)測患者的肝、腎功能及新賽斯平的血藥濃度。 2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時，可使發(fā)生腎功能衰竭的危險性增加。 3、用新賽斯平時如輸注貯存超過10日的庫存血或新賽斯平與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。 4、與肝酶誘導(dǎo)劑合用：由于會誘導(dǎo)肝微粒體的酶而增加新賽斯平的代謝。故須調(diào)節(jié)新賽斯平的劑量。 5、與腎上腺皮質(zhì)激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用�？赡軙黾右鸶腥竞土馨驮錾约膊〉奈ｋU性，故應(yīng)謹(jǐn)慎。 6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。 7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全，應(yīng)減低藥品的劑量或停藥。
【藥物過量】征兆與癥狀有關(guān)新山地明急性過量的資料有限。在口服量高至10克(約150毫克/公斤)時，臨床所見的癥狀相當(dāng)有限，包括嘔吐、瞌睡、頭痛、心動過速。在極少數(shù)病例中，還伴有可逆性的中度腎功能不全。然而，學(xué)齡前兒童經(jīng)非腸道用藥過量曾發(fā)生嚴(yán)重的中毒情況。處理對所有病例均作對癥治療和一般支持療法。在口服后的最初幾小時內(nèi)，催吐和洗胃可能有益，透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除環(huán)孢素。
【藥理毒理】環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素(也稱環(huán)孢菌素A)為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動物實(shí)驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
【藥代動力學(xué)】 1、生物利用度研究資料表明，新賽斯平軟膠囊的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成新賽斯平軟膠囊后，部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會有一些變化，請遵醫(yī)囑，在血藥濃度監(jiān)測的情況下，對服藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整�！ � 2、環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內(nèi)濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47%的環(huán)孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細(xì)胞中，5～12%在粒細(xì)胞中。 41～58%在紅細(xì)胞中。血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。 3、環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝，已知代謝產(chǎn)物有15種，消除半衰期為10～27小時左右，主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。
【貯 藏】避光、密閉，在陰涼干
【有 效 期】18 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H10960122
【生產(chǎn)企業(yè)】杭州中美華東制藥有限公司
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