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鹽酸坦洛新緩釋膠囊(齊索)
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸坦洛新緩釋膠囊
商品名稱：鹽酸坦洛新緩釋膠囊(齊索)
【主要成份】主要成分為鹽酸坦洛新。
【性 狀】本品為膠囊，內(nèi)含類白色顆粒。
【適應(yīng)癥/功能主治】前列腺增生癥引起的排尿障礙。
【用法用量】成人每日1次，每次1粒或2粒，根據(jù)年齡、癥狀的不同可適當(dāng)調(diào)整。
【不良反應(yīng)】
1.神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶見頭暈、蹣跚感等。
2.循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、心率加快等。
3.過敏反應(yīng)：偶爾可出現(xiàn)皮疹，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。
4.消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。
5.肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥后可恢復(fù)正常。
6.其它：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。
【禁 忌】
1.對(duì)本藥過敏者。
2.腎功能不全患者。
【注意事項(xiàng)】
1.注意不要嚼碎服用，應(yīng)整個(gè)吞服。
2.體位性低血壓、冠心病患者應(yīng)慎重使用。
3.腎功能不全患者應(yīng)視Ccr情況慎用或禁用。
【兒童用藥】未進(jìn)行該頂實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【老年患者用藥】因高齡患者中常有腎功能低下者，這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況，如得不到期待的效果，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其它適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ā?/span>
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進(jìn)行該頂實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】合用降壓藥時(shí)，應(yīng)密切注意血壓變化。
【藥物過量】本品過量使用可能會(huì)引起血壓下降，因此要注意用量。
【藥理毒理】 藥理作用 1、對(duì)交感神經(jīng)α1受體的阻斷作用(參照哈樂?使用說明書)本品可選擇性阻斷α1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強(qiáng)0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明強(qiáng)45-140倍。此外，本品對(duì)α1受體的親和性較其對(duì)比α2受體強(qiáng)5400-24000倍。 2、對(duì)尿道、膀胱及前列腺的作用因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主 要為α1A受體，因此本品對(duì)尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松弛，尿道壓迫降低，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。 3、改善排尿障礙的作用本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。毒理研究? 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道 1、亞急性毒性試驗(yàn)以大鼠、小獵犬(經(jīng)□)連續(xù)給藥3個(gè)月后，發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。 2、致癌毒性雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后，乳腺纖維 腺瘤(p<0.001)和腺癌(P>0.075)發(fā)生率升高,試驗(yàn)中雌性大鼠和小鼠發(fā) 生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關(guān)。 3、致畸毒性在已知的各種試驗(yàn)中，鹽酸坦洛新都被證明無致畸作用。 4、生殖毒性雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導(dǎo)致生殖功能顯著下降，但這沖作用是可逆的，生殖功能在單劑量停藥3天或多劑量停藥4星期后得到改善，在多劑量停藥9星期后恢復(fù)正常，雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC時(shí)下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍)不會(huì)影響生殖功能。
【藥代動(dòng)力學(xué)】成人單次□服0.2mg，消除半衰期(T1/2) 8.12±3.84小時(shí)，峰時(shí)間(Tmax)為5.50± 1.10小時(shí)，峰濃度(Cmax) 5.99±1.61ng/ml。本品和血漿蛋白的結(jié)合率高(約為99%)，主要和α1酸性糖蛋白結(jié)合，其分布體積較小(約0.2L/Kg);本品在肝臟代謝，其首過作用可忽略;本品及其代謝物經(jīng)膽汁、糞便 及尿液排泄;本品無累積傾向。
【貯 藏】密封，室溫保存。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20020623
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江海力生制藥有限公司
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