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韋瑞德（富馬酸替諾福韋二吡呋酯片）
【成份】
本品主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯，其化學(xué)名稱為：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤 富馬酸鹽（1:1）。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C19H30N5O10.C4H4O4
分子量：635.52
【性狀】
本品為白色杏仁狀薄膜衣片，一面上刻有GILEAD，下面刻有4331，除去包衣后顯白色。
【功能主治】
HIV-1感染：富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用，治療成人HIV-1感染。
使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯開始治療HIV-1感染時(shí)，應(yīng)考慮以下幾點(diǎn)：
富馬酸替諾福韋二吡呋酯不應(yīng)與含有替諾福韋的固定劑量復(fù)方制劑聯(lián)用，包括：依非韋倫/恩曲他濱/富馬酸替諾福韋二吡呋酯、利匹韋林/恩曲他濱/富馬酸替諾福韋二吡呋酯、艾維雷韋/克比司特/恩曲他濱/富馬酸替諾福韋二吡呋酯、恩曲他濱替諾福韋。
慢性乙型肝炎：富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于治療慢性乙肝成人和≥12歲的兒童患者。
在開始使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療HBV感染時(shí)，應(yīng)考慮到以下要點(diǎn)：
- 成人患者中該適應(yīng)癥的確立基于從初次接受核苷治療的受試者和既往接受過治療且證實(shí)拉米夫定耐藥的受試者中獲得的安全性和療效數(shù)據(jù)。受試者為肝功能代償?shù)腍BeAg陽性和HBeAg陰性慢性乙肝成人受試者。
- 富馬酸替諾福韋二吡呋酯在數(shù)量有限的患有失代償期肝病的慢性乙肝受試者中進(jìn)行過評(píng)價(jià)。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯不應(yīng)與TRUVADA或ATRIPLA合用。
【用法用量】
成人和12歲及12歲以上兒童患者（35 kg或以上）推薦劑量
對(duì)HIV-1或慢性乙肝的治療：劑量為每次300 mg（1片），每日1次，口服，空腹或與食物同時(shí)服用。
對(duì)于慢性乙肝的治療，最佳療程尚未明確。體重小于35 kg的慢性乙肝兒童患者中的安全性和療效尚未研究。
成人腎功能損害者使用劑量的調(diào)整：在中至重度腎功能損害的受試者中給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯時(shí)，藥物暴露顯著增加（參見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。對(duì)基線肌酐清除率<50 mL/min的患者，應(yīng)按照下文調(diào)整富馬酸替諾福韋二吡呋酯的給藥間期。
在此推薦的給藥間期是根據(jù)在不同腎功能損害級(jí)別的非HIV和非HBV感染受試者，包括需要血液透析的晚期腎病的患者中單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)模型得出。
在中度到重度腎功能損害的患者中，尚未對(duì)這些給藥間期調(diào)整建議的安全性和療效進(jìn)行臨床評(píng)價(jià)，因此在這些患者中應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測對(duì)治療的臨床反應(yīng)和腎功能（參見[注意事項(xiàng)]）。
對(duì)輕度腎功能損害（肌酐清除率50 - 80 mL/min）的患者，無需調(diào)整劑量。在這些患者中應(yīng)定期監(jiān)測計(jì)算出來的肌酐清除率和血清磷（參見[注意事項(xiàng)]）。
對(duì)肌酐清除率發(fā)生改變患者的劑量調(diào)整（推薦300 mg給藥間隔時(shí)間）
肌酐清除率使用理想（偏瘦）體重計(jì)算。
肌酐清除率50 mL/min：每24小時(shí)1次；
肌酐清除率30 - 49 mL/min：每48小時(shí)1次；
肌酐清除率10 - 29 mL/min：每72 - 96小時(shí)1次；
血液透析患者：每7天1次或共透析約12小時(shí)后[一般每周1次（假定每周3次血液透析，每次大約持續(xù)4小時(shí)）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯應(yīng)當(dāng)在完成透析后給藥]
在肌酐清除率<10 mL/min的非血液透析患者中，尚未對(duì)替諾福韋的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)價(jià)，所以對(duì)這些患者沒有給藥建議。
尚無腎功能損害兒童患者給藥建議數(shù)據(jù)。
【藥理作用】
作用機(jī)制：富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。二磷酸替諾福韋通過與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶和HBV反轉(zhuǎn)錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：Aspen Port Elizabeth (Pty) Ltd
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