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【藥品名稱】
通用名：玻璃酸鈉注射液
商品名：阿爾治
藥理作用：
本品可覆蓋和保護(hù)關(guān)節(jié)組織、改善潤(rùn)滑功能、通過(guò)滲入變性的軟骨，本品可抑制軟骨的變性變化并改善變性軟骨中的軟骨代謝;此外本品通過(guò)抑制滑膜上疼痛介質(zhì)的作用而顯示緩解疼痛的效果。所以本品能緩解疼痛、改善患者日�；顒�(dòng)及關(guān)節(jié)活動(dòng)范圍。
1. 對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的作用
(1) 與關(guān)節(jié)軟骨有親和性，可覆蓋和保護(hù)軟骨表面(家兔)。
(2) 抑制軟骨變性變化(家兔、小鼠 in vitro)。
(3) 本品抑制蛋白多糖從軟骨基質(zhì)中滲出且改善軟骨的代謝(家兔in vitro)。
2. 對(duì)滑膜的作用
作用于滑膜細(xì)胞，促進(jìn)高分子玻璃酸的合成。
3. 對(duì)關(guān)節(jié)液的作用
增加病理性關(guān)節(jié)液的玻璃酸濃度及分子量，改善可紡性等。
4. 改善關(guān)節(jié)攣縮作用
(1) 在腱與腱鞘之間發(fā)揮物理性屏障作用，防止腱粘連(大鼠)。
(2) 改善實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)攣縮模型的關(guān)節(jié)活動(dòng)范圍(家兔)。
5. 抑制疼痛作用
對(duì)單獨(dú)使用緩激肽以及緩激肽與PGE2并用時(shí)引起的實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)疼痛顯示抑制效果，其作用機(jī)理是本品覆蓋和浸潤(rùn)組織表面，抑制致痛物質(zhì)所引起的疼痛(大鼠)。
【阿爾治藥代動(dòng)力學(xué)】
1. 無(wú)人體藥代動(dòng)力學(xué)資料
2. 動(dòng)物的吸收、分布、代謝、排泄
家兔膝關(guān)節(jié)腔內(nèi)一次注入1%14C-玻璃酸鈉0.1ml/kg，結(jié)果如下。
關(guān)節(jié)液中濃度
給藥后約經(jīng)3日即從關(guān)節(jié)液中消失，其在關(guān)節(jié)液中的半衰期約為20小時(shí)。
血中濃度
給藥后約48小時(shí)呈最高值，其后漸減
關(guān)節(jié)組織內(nèi)濃度
高濃度分布于韌帶及滑膜組織內(nèi)，其次為半月板及關(guān)節(jié)軟骨。肝臟、脾臟也見到高濃度分布，但未見蓄積
代 謝
在關(guān)節(jié)液中幾乎不代謝而攝入滑膜組織。在此一部分呈低分子化后進(jìn)入血液，主要肝臟被代謝。
排 泄
一部分由呼吸排泄，一部分經(jīng)尿及糞便排泄。
【阿爾治適應(yīng)癥】
變形性膝關(guān)節(jié)病、肩關(guān)節(jié)周圍炎。
臨床效果：
在日本國(guó)內(nèi)的109家醫(yī)院，以總計(jì)557例變形性膝關(guān)節(jié)病及肩關(guān)節(jié)周圍炎為對(duì)象實(shí)施的各組間的對(duì)比實(shí)驗(yàn)和一段臨床試驗(yàn)的概要如下。
1. 變形性膝關(guān)節(jié)痛
以442例為對(duì)象實(shí)施對(duì)比試驗(yàn)及一般臨床試驗(yàn)的結(jié)果，以運(yùn)動(dòng)時(shí)疼痛、安靜時(shí)疼痛、壓痛及日常生活動(dòng)物等為指標(biāo)，有效率(中等程度改善以上)為66.1%(279/422)。此外，對(duì)比試驗(yàn)也證實(shí)了本品的有效性。
2. 肩關(guān)節(jié)周圍炎
以101例為對(duì)象實(shí)施對(duì)比試驗(yàn)及一般臨床試驗(yàn)的結(jié)果，以夜間時(shí)疼痛、安靜時(shí)疼痛、壓痛及日常生活動(dòng)物等為指標(biāo)，有效率(中等程度改善以上)為70.3%(71/101)。此外，對(duì)比試驗(yàn)也證實(shí)了本品的有效性。
【阿爾治用法用量】
通常，成人1次1支(以玻璃酸鈉計(jì) 25mg)、1周1次、連續(xù)5次注入膝關(guān)節(jié)腔內(nèi)或肩關(guān)節(jié)(肩關(guān)節(jié)、肩峰下滑液囊或肱二頭肌長(zhǎng)頭腱腱鞘)內(nèi)，按癥狀輕重適當(dāng)增減給藥次數(shù)。
本品為關(guān)節(jié)內(nèi)注射劑，須進(jìn)行嚴(yán)格的無(wú)菌操作。
【阿爾治不良反應(yīng)】
本品在日本國(guó)內(nèi)被認(rèn)可之前所進(jìn)行的臨床試驗(yàn)及銷售后的使用狀況調(diào)查，共計(jì)9，574病例中，不良反應(yīng)報(bào)告為50例(0.52%)、73次(0.76%)。此外，臨床試驗(yàn)值未見異常變化
對(duì)于變形性膝關(guān)節(jié)病，7，845例中出現(xiàn)不良反應(yīng)為45例(0.57%)、68次(0.87%)，主要為局部疼痛37次(0.47%)、腫脹14次(0.18%)、關(guān)節(jié)水腫3次(0.04%)。對(duì)于肩關(guān)節(jié)周圍炎，1，729例中出項(xiàng)不良反應(yīng)為5例(0.29%)、5次(0.29%)，主要為局部疼痛4次(0.23%)。
(參考日本的“上市申請(qǐng)資料”和“再審查申請(qǐng)資料”。)
1. 嚴(yán)重不良反應(yīng)
休克
可能會(huì)出現(xiàn)休克癥狀(發(fā)生率不明注1))。故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常即停止用藥并作適當(dāng)處置。
2. 其他不良反應(yīng)
發(fā)生率
分類
0.1～5%
不超過(guò)0.1%
發(fā)生率不明
過(guò)敏癥(注2)
蕁麻疹等皮疹、騷癢感
浮腫(顏面、眼瞼等)、顏面發(fā)紅。
給藥關(guān)節(jié)
有時(shí)出現(xiàn)疼痛 (主要為給藥后的一過(guò)性疼痛)腫脹
水腫、發(fā)紅、熱感、局部重壓感
其他
惡心、嘔吐、發(fā)熱
注1) 因廠方收到報(bào)告，無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，故發(fā)生率不明。
注2) 若出現(xiàn)此類癥狀應(yīng)停止用藥并作適當(dāng)處置。
【阿爾治禁忌】
對(duì)本品中任何成份有過(guò)敏癥既往史患者。
【阿爾治注意事項(xiàng)】
1. 慎重用藥(對(duì)下述患者應(yīng)慎重用藥)
(1) 對(duì)其他藥物有過(guò)敏癥既往史患者。
(2) 肝功能障礙或有其既往史患者。[有肝功能障礙既往史的患者，AST(GOT)、ALT(GPT)的數(shù)值有出現(xiàn)異常的現(xiàn)象。]
(3) 給藥部位有皮膚病或感染的患者。[因?yàn)楸酒窞殛P(guān)節(jié)腔內(nèi)注射]
2. 一般注意
(1)變形性膝關(guān)節(jié)病，當(dāng)關(guān)節(jié)有較嚴(yán)重的炎癥時(shí)，注入本品有時(shí)會(huì)加重局部炎癥反應(yīng)，故以消除炎癥后再用本品為宜。
(2)注入本品，有時(shí)會(huì)引起局部疼痛，故給藥后應(yīng)使局部處于安靜狀態(tài)。
(3)藥液漏于關(guān)節(jié)腔外會(huì)引起疼痛，故必須準(zhǔn)確注入關(guān)節(jié)腔內(nèi)
(4)使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。
(5)同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生
(6)請(qǐng)放置于兒童不能觸及的地方。
3. 用藥須知
(1) 注意事項(xiàng)
1) 本品為膝關(guān)節(jié)或肩關(guān)節(jié)內(nèi)注射劑，須進(jìn)行嚴(yán)格的無(wú)菌操作。
2) 癥狀未見改善時(shí)，注射次數(shù)應(yīng)以5次為限。
3) 關(guān)節(jié)積液時(shí)，酌情穿刺排液
(2) 使用須知
1) 本品為密封包裝，請(qǐng)?jiān)诩纯淌褂们伴_封
2) 如發(fā)現(xiàn)密封包裝已開封或已有破損時(shí)，請(qǐng)不要使用。
(3) 其他
1) 不得注入血管內(nèi)
2) 不得用于眼科
3) 本品因粘稠之故，宜使用22～23G注射針注入為宜。
4) 本品為一次性使用藥劑，啟封后請(qǐng)速使用，用后廢棄
【阿爾治孕婦及哺乳期婦女用藥】
1. 對(duì)于孕婦或可能妊娠的婦女，如果判斷為治療上的有益性大于危險(xiǎn)性的情況下，可酌情用藥。
[動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(家兔)無(wú)致畸性，但尚未確立孕婦用藥的安全性。]
2.本品使用期間應(yīng)避免哺乳。[動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)玻璃酸鈉向乳汁中移行。]
【阿爾治兒童用藥】
尚未確立小兒用藥的安全性
【阿爾治老年患者用藥】
通常，高齡者生理機(jī)能降低，使用時(shí)應(yīng)多加注意。
【阿爾治藥理相互作用】
本品遇殺菌消毒劑氯化苯甲烴銨等季銨鹽及洗必太，有時(shí)會(huì)生成沉淀，故應(yīng)充分注意。
【阿爾治藥物過(guò)量】
尚不明確，一旦發(fā)生過(guò)量，應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。
【阿爾治規(guī)格】
每支(2.5ml)中含玻璃酸鈉25mg，10支/盒(帶針管)，1支/盒(帶針管)
【阿爾治貯藏】
25℃以下，避免凍結(jié)
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